公开(公告)号：EP4122917A1

公开(公告)日：2023-01-25

申请号：EP21382679.5

申请日：2021-07-23

申请人： Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) ,  Universitat de Valéncia

发明人： SAN-FÉLIX GARCÍA, Ana Rosa ,  PÉREZ PÉREZ, María Jesús ,  QUESADA DEL SOL, Ernesto ,  GARGANTILLA LÓPEZ, Marta ,  MARTÍNEZ GUALDA, Belén ,  GELLER, Ron ,  FRANCÉS GÓMEZ, Clara

IPC分类号： C07D209/30 ,  A61P31/12 ,  A61K31/404

摘要： The present invention relates to C2-thioether tryptophan (Trp) trimers and tetramers in which differently substituted thio aryl rings have been introduced at the C2 position of the indole ring of each Trp moiety. The invention also refers to their therapeutic use for the treatment or prevention of betacoronoavirus infections, mainly against SARS-CoV-2 infection.

公开(公告)号：EP3983384A1

公开(公告)日：2022-04-20

申请号：EP20733923.5

申请日：2020-06-16

申请人： UCB Pharma GmbH

发明人： PEGURIER, Cécile ,  LOVERA, Silvia ,  MUELLER, Christa E. ,  HOCKEMEYER, Joerg ,  RASHED, Mahmoud ,  EL-TAYEB, Ali ,  ZHANG, Yong-Qiang

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28

公开(公告)号：EP3873462A1

公开(公告)日：2021-09-08

申请号：EP19880059.1

申请日：2019-11-01

申请人： Syros Pharmaceuticals, Inc.

发明人： HODGSON, John Graeme ,  JOHANNESSEN, Liv Helena

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/506 ,  A61K31/66 ,  C07D209/30 ,  C07D247/02 ,  C07D403/04

公开(公告)号：EP3315490A1

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：EP16196502.5

申请日：2016-10-31

申请人： Polypeptide Laboratories Holding (PPL) AB

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： C07D209/30

CPC分类号： C07D209/30 ,  Y02P20/55

摘要： The invention discloses a method for the preparation of N-omega-(1,2-dimethylindole-3-sulfonyl)-L-arginine and its derivatives using L-ornithine.

摘要翻译： 本发明公开了一种使用L-鸟氨酸制备N-ω-（1,2-二甲基吲哚-3-磺酰基）-L-精氨酸及其衍生物的方法。

公开(公告)号：EP3051946B1

公开(公告)日：2017-11-29

申请号：EP14783789.2

申请日：2014-10-02

申请人： Bayer CropScience Aktiengesellschaft

发明人： FRACKENPOHL, Jens ,  BOJACK, Guido ,  HELMKE, Hendrik ,  LEHR, Stefan ,  MÜLLER, Thomas ,  WILLMS, Lothar ,  DITTGEN, Jan ,  SCHMUTZLER, Dirk ,  BICKERS, Udo ,  STREK, Harry ,  BALTZ, Rachel

IPC分类号： A01N43/38 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  A01P15/00 ,  A01N43/90 ,  A01N47/16 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D209/96

CPC分类号： C07D209/96 ,  A01N43/38 ,  A01N43/90 ,  A01N47/16 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107

公开(公告)号：EP2606031B1

公开(公告)日：2017-09-27

申请号：EP11818851.5

申请日：2011-08-19

申请人： Amira Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROPPE, Jeffrey, Roger ,  PARR, Timothy, Andrew ,  STOCK, Nicholas, Simon ,  VOLKOTS, Deborah ,  HUTCHINSON, John, Howard

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/69 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

摘要： Described herein are compounds that are inhibitors of autotaxin. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating autotaxin-dependent or autotaxin-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为autotaxin抑制剂的化合物。 还描述了包含本文所述化合物的药物组合物和药物，以及单独或与其他化合物组合使用此类抑制剂用于治疗自体染色质依赖性或autotaxin介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：EP2970119A4

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14763846

申请日：2014-03-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： ACTON JOHN J III ,  ANAND RAJAN ,  ARASAPPAN ASHOK ,  DANG QUN ,  SEBHAT IYASSU ,  PU ZHIFA ,  SUZUKI TAKAO

IPC分类号： C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5365 ,  A61P3/10 ,  C07D209/30 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

公开(公告)号：EP2970119A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14763846.4

申请日：2014-03-10

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ACTON, John J, III ,  ANAND, Rajan ,  ARASAPPAN, Ashok ,  DANG, Qun ,  SEBHAT, Iyassu ,  PU, Zhifa ,  SUZUKI, Takao

IPC分类号： C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/495 ,  A61K31/41 ,  A61K31/5365 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制由AMPK激活的蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。

公开(公告)号：EP2745876A1

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：EP12382527.5

申请日：2012-12-21

申请人： Prous Institute for Biomedical Research, S.A.

发明人： Prous, Josep R. ,  Serradell, Neus ,  Flores, Ramón ,  García-Delgado, Noemí

IPC分类号： A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  C07D333/20 ,  C07D339/04 ,  C07H15/203 ,  C07C217/54 ,  C07D265/30 ,  C07D209/30 ,  C07D211/22

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/7004 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  C07C59/68 ,  C07C217/04 ,  C07C217/48 ,  C07C217/74 ,  C07C233/18 ,  C07C271/16 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D265/30 ,  C07D307/62 ,  C07D333/20 ,  C07D339/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/22

摘要： New hydroxy aliphatic substituted phenyl aminoalkyl ether compounds of formula (1), compositions thereof and their use as a medicament in the treatment of nervous system diseases and/or the treatment of developmental, behavioral and/or mental disorders associated with cognitive deficits.

摘要翻译： 式（1）的新羟基脂族取代的苯基氨基烷基醚化合物，其组合物及其作为治疗神经系统疾病和/或治疗与认知缺陷相关的发育，行为和/或精神障碍的药物的用途。

公开(公告)号：EP2569263B1

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：EP12702531.0

申请日：2012-02-03

申请人： Vironova AB

发明人： PETTERSSON, Birgitta ,  HASIMBEGOVIC, Vedran ,  SVENSSON, Per, H. ,  BERGMAN, Jan

IPC分类号： C07B45/00 ,  C01B25/14 ,  C07D213/06 ,  C07C325/02 ,  C07C327/44 ,  C07D207/24 ,  C07D209/30 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/63 ,  C07D239/93 ,  C07D241/06

CPC分类号： C07F9/58 ,  C07B45/00 ,  C07B45/04 ,  C07C325/02 ,  C07C327/48 ,  C07D207/24 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D211/88 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  C07D213/83 ,  C07D215/36 ,  C07D219/04 ,  C07D219/08 ,  C07D223/06 ,  C07D239/58 ,  C07D239/70 ,  C07D239/93 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D243/14 ,  C07D243/22 ,  C07D245/04 ,  C07D309/36 ,  C07D311/84 ,  C07D341/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04 ,  C07F9/581

摘要： A process for transforming a group >C=O (I) in a compound into a group >C=S (II) or into a tautomeric form of group (II) in a reaction giving a thionated reaction product, by use of crystalline P 2 S 5 ·2 C 5 H 5 N as a thionating agent. A thionating agent which is crystalline P 2 S 5 ·2 C 5 H 5 N.