公开(公告)号：EP2138489A1

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：EP08721875.6

申请日：2008-03-12

申请人： Kowa Company. Ltd.

发明人： OHGIYA, Tadaaki ,  MIURA, Toru ,  OKUDA, Ayumu ,  ARAI, Toshiharu ,  YAMAZAKI, Koichi ,  AOKI, Taro ,  MIYOSAWA, Katsutoshi ,  SHIBATA, Haruki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： A compound represented by the following general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group and the like, R 6 represents an alkyl group, a cycloalkyl group and the like, R 7 and R 8 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a (lower cycloalkyl)(lower alkyl) group and the like, R 9 represents hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkoxy group and the like, R 10 and R 11 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halo(lower alkyl) group and the like, and A represents a heterocyclic ring constituted by 6 to 10 atoms, which has potent inhibitory activity on cholesterol ester transfer protein (CETP).

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，R 6表示烷基， 环烷基等，R 7和R 8表示氢原子，低级烷基，（低级环烷基）（低级烷基）等，R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基和 R 10和R 11表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基，卤代（低级烷基）等，A表示由6〜10个原子构成的杂环，其具有强的抑制性 胆固醇酯转运蛋白（CETP）活性。

公开(公告)号：EP3199157A1

公开(公告)日：2017-08-02

申请号：EP15844904.1

申请日：2015-09-28

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： INOKUCHI, Yuta ,  SHIBATA, Haruki ,  TAKIZAWA, Toshiaki

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/423 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/421 ,  A61K31/505 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides a combination-drug composition and a combination use of pharmaceuticals for preventing and/or treating dyslipidemic conditions such as hyper-LDL cholesterolemia in mammals, including humans.
This invention pertains to a drug composition for preventing and/or treating dyslipidemia and the like, said drug composition comprising the following: (R)-2-[3-[[N-(benzoxazole-2-yl)-N-3-(4-methoxyphenoxy)propy 1]aminomethyl]phenoxyl butyric acid, a salt thereof, or a solvate of either; and (S)-trans-{4-[({2-[({1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethy 1}{5-[2-(methylsulfonyl)ethoxy]pyrimidine-2-yl}amino)methyl ]-4-(trifluoromethyl)phenyl}(ethyl)amino)methyl]cyclohexyl} butyric acid, a salt thereof, or a solvate of either.

摘要翻译： 本发明提供了用于在哺乳动物（包括人）中预防和/或治疗血脂异常病症（例如高LDL胆固醇血症）的药物组合物和组合用途。 本发明涉及用于预防和/或治疗血脂异常等的药物组合物，所述药物组合物包含：（R）-2- [3 - [[N-（苯并恶唑-2-基）-N-3- （4-甲氧基苯氧基）丙基]氨基甲基]苯氧基丁酸，其盐或其溶剂化物; 和（S） - 反式 - {4 - [（{2 - [（{1- [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙基} {5- [2-（甲基磺酰基）乙氧基]嘧啶-2-基 }氨基）甲基] -4-（三氟甲基）苯基}（乙基）氨基）甲基]环己基}丁酸，其盐或任一种的溶剂化物。

公开(公告)号：EP2573081B1

公开(公告)日：2017-07-12

申请号：EP11783277.4

申请日：2011-05-18

申请人： Kowa Company Ltd.

发明人： SHIBATA, Haruki ,  YOSHINAKA, Yasunobu ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496

公开(公告)号：EP3020401A1

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：EP14822133.6

申请日：2014-07-09

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： SHIBATA, Haruki ,  TAKIZAWA, Toshiaki

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00

摘要： The present invention provides a compound useful in the prevention and treatment of nonalcoholic fatty liver disease. The invention relates to a drug for the prevention and/or treatment of nonalcoholic fatty liver disease, the drug having as an active ingredient (R)-2-[3-[[N-(benzoxazol-2-yl)-N-3-(4-methoxyphenoxy)propyl ] aminomethyl] phenoxy] butyric acid, a salt thereof, or a solvate of these.

公开(公告)号：EP2149563A1

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：EP08740159.2

申请日：2008-04-10

申请人： Kowa Company. Ltd.

发明人： OHGIYA, Tadaaki ,  MIURA, Toru ,  OKUDA, Ayumu ,  ARAI, Toshiharu ,  YAMAZAKI, Koichi ,  AOKI, Taro ,  MIYOSAWA, Katsutoshi ,  SHIBATA, Haruki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： A compound represented by the following general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 represent hydrogen atom, a halo(lower alkyl) group, cyano group and the like, R 6 represents an alkyl group, a cycloalkyl group and the like, R 7 , R 8 , R 9 and R 10 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a halo(lower alkyl) group and the like, R 11 and R 12 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a (lower cycloalkyl)(lower alkyl) group and the like, and R 13 represents hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkoxy group and the like, which has potent inhibitory activity on cholesterol ester transfer protein (CETP).

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5表示氢原子，卤代（低级烷基）基，氰基等，R 6表示烷基 基团，环烷基等，R 7，R 8，R 9和R 10表示氢原子，卤素原子，低级烷基，卤代（低级烷基）等，R 11和R 12表示 氢原子，低级烷基，（低级环烷基）（低级烷基）等，R 13表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基等，其对胆固醇酯转移具有强的抑制活性 蛋白质（CETP）。

公开(公告)号：EP3020401B1

公开(公告)日：2019-11-13

申请号：EP14822133.6

申请日：2014-07-09

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： SHIBATA, Haruki ,  TAKIZAWA, Toshiaki

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00

公开(公告)号：EP2149563B9

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：EP08740159.2

申请日：2008-04-10

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： OHGIYA, Tadaaki ,  MIURA, Toru ,  OKUDA, Ayumu ,  ARAI, Toshiharu ,  YAMAZAKI, Koichi ,  AOKI, Taro ,  MIYOSAWA, Katsutoshi ,  SHIBATA, Haruki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP2573081A1

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：EP11783277.4

申请日：2011-05-18

申请人： Kowa Company Ltd.

发明人： SHIBATA, Haruki ,  YOSHINAKA, Yasunobu ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496

摘要： Provided is a compound useful in the prevention and treatment of non-alcoholic steatohepatitis. A prophylactic and/or therapeutic agent for non-alcoholic steatohepatitis which contains, as the active ingredient,
2-[4-[2-(benzimidazol-2-ylthio)ethyl]piperazin-1-yl]-N-[2,4 -bis(methylthio)-6-methyl-3-pyridyl]acetamide, an acid-addition salt thereof, or a solvate of the same.

摘要翻译： 提供了用于预防和治疗非酒精性脂肪性肝炎的化合物。 含有作为活性成分的2- [4- [2-（苯并咪唑-2-基硫代）乙基]哌嗪-1-基] -N- [2,4（ⅰ））的非酒精性脂肪性肝炎的预防和/或治疗剂 - 双（甲硫基）-6-甲基-3-吡啶基]乙酰胺，其酸加成盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：EP2138489B1

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：EP08721875.6

申请日：2008-03-12

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： OHGIYA, Tadaaki ,  MIURA, Toru ,  OKUDA, Ayumu ,  ARAI, Toshiharu ,  YAMAZAKI, Koichi ,  AOKI, Taro ,  MIYOSAWA, Katsutoshi ,  SHIBATA, Haruki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed is a compound represented by the general formula (I) below, which exhibits a strong cholesterol ester transfer protein (CETP) inhibitory activity. (In the formula below, R1, R2, R3, R4 and R5 represent a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group or the like; R6 represents an alkyl group, a cycloalkyl group or the like; R7 and R8 represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower cycloalkyl-lower alkyl group or the like; R9 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkoxy group or the like; R10 and R11 representa hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halogenated lower alkyl group or the like; and A represents a heterocyclic ring composed of 6-10 atoms.)

摘要翻译： 公开了由以下通式（I）表示的化合物，其表现出强胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制活性。 （在下式中，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5表示氢原子，卤素原子，低级烷基等; R 6表示烷基，环烷基等; R 7和R 8表示 氢原子，低级烷基，低级环烷基 - 低级烷基等; R9表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基等; R10和R11表示氢原子，低级烷基， 低级烷氧基，卤代低级烷基等; A表示由6-10个原子组成的杂环）。

公开(公告)号：EP3225240A1

公开(公告)日：2017-10-04

申请号：EP15863656.3

申请日：2015-11-27

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： SHIBATA, Haruki

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K45/00

摘要： A medicine for lowering LDL cholesterol is provided. A medicine for lowering LDL cholesterol, the medicine comprising a combination of a statin and
( S )-trans-{4-[({2-[({1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}{5-[2-(methylsulfonyl)ethoxy]pyrimidin-2-yl}amino)methyl]-4-(trifluoromet hyl)phenyl}(ethyl)amino)methyl]cyclohexyl}acetic acid, a salt thereof, or a solvate of the compound or the salt.

摘要翻译： 提供降低LDL胆固醇的药物。 （S） - 反式 - {4 - [（{2 - [（{1- [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙基} {5 - [2-（甲基磺酰基）乙氧基]嘧啶-2-基}氨基）甲基] -4-（三氟甲基）苯基}（乙基）氨基）甲基]环己基}乙酸或其盐的溶剂合物 或盐。