公开(公告)号：EP2687523B1

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：EP12757676.7

申请日：2012-03-13

申请人： Kowa Company Ltd.

发明人： MIURA, Toru ,  SATO, Seiichi ,  YAMADA, Hajime ,  TAGASHIRA, Junya ,  WATANABE, Toshiaki ,  SEKIMOTO, Ryohei ,  ISHIDA, Rie ,  AOKI, Hitomi ,  OHGIYA, Tadaaki

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/18 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

公开(公告)号：EP2138489A1

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：EP08721875.6

申请日：2008-03-12

申请人： Kowa Company. Ltd.

发明人： OHGIYA, Tadaaki ,  MIURA, Toru ,  OKUDA, Ayumu ,  ARAI, Toshiharu ,  YAMAZAKI, Koichi ,  AOKI, Taro ,  MIYOSAWA, Katsutoshi ,  SHIBATA, Haruki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： A compound represented by the following general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group and the like, R 6 represents an alkyl group, a cycloalkyl group and the like, R 7 and R 8 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a (lower cycloalkyl)(lower alkyl) group and the like, R 9 represents hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkoxy group and the like, R 10 and R 11 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a halo(lower alkyl) group and the like, and A represents a heterocyclic ring constituted by 6 to 10 atoms, which has potent inhibitory activity on cholesterol ester transfer protein (CETP).

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5表示氢原子，卤素原子，低级烷基等，R 6表示烷基， 环烷基等，R 7和R 8表示氢原子，低级烷基，（低级环烷基）（低级烷基）等，R 9表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基和 R 10和R 11表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基，卤代（低级烷基）等，A表示由6〜10个原子构成的杂环，其具有强的抑制性 胆固醇酯转运蛋白（CETP）活性。

公开(公告)号：EP2484675B1

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：EP10820125.2

申请日：2010-09-29

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： MIURA, Toru ,  SATO, Seiichi ,  YAMADA, Hajime ,  TAGASHIRA,Junya ,  SEKIMOTO, Ryohei ,  ISHIDA, Rie ,  AOKI, Hitomi ,  OHGIYA, Tadaaki

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4427 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP2383253B1

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：EP09828871.5

申请日：2009-11-27

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： KUSAKABE, Taichi ,  YAMAZAKI, Koichi ,  OHGIYA, Tadaaki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/28 ,  C07C231/12 ,  C07C233/48 ,  C07B61/00 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/48 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28 ,  C07C233/31

公开(公告)号：EP2399917A1

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：EP10743591.9

申请日：2010-02-22

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： MIURA, Toru ,  ONOGI, Kazuhiro ,  TAGASHIRA, Junya ,  WATANABE, Gen ,  SEKIMOTO, Ryohei ,  ISHIDA, Rie ,  OHGIYA, Tadaaki

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/513 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/513 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

摘要： Provided are novel compounds that have both angiotensin II receptor-antagonist effects and PPARy-activating effects that are useful as agents for preventing and/or treating hypertension, heart disease, angina, cerebral vascular accident, cerebrovascular disorder, ischemic peripheral circulatory disorder, kidney disease, atherosclerosis, inflammatory disease, type 2 diabetes mellitus, diabetic complication, insulin resistance syndrome, Syndrome X, metabolic syndrome, and hyperinsulinemia. Disclosed are 3-(5-alkoxypyrimidin--2-yl) pyrimidin-4(3H)-one derivatives represented by the General formula (I) : [wherein R represents a C 1-4 alkyl group], or salts or solvates thereof (I)

摘要翻译： 提供了具有血管紧张素II受体拮抗剂作用和PPARγ活化作用的新型化合物，其可用作预防和/或治疗高血压，心脏病，心绞痛，脑血管意外，脑血管障碍，缺血性外周循环障碍，肾脏疾病 ，动脉粥样硬化，炎性疾病，2型糖尿病，糖尿病并发症，胰岛素抵抗综合征，X综合征，代谢综合征和高胰岛素血症。 公开了由通式（I）表示的3-（5-烷氧基嘧啶-2-基）嘧啶-4（3H） - 酮衍生物：其中R表示C 1-4烷基，或其盐或溶剂合物 （一世）

公开(公告)号：EP2311811A1

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：EP09797722.7

申请日：2009-07-17

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： NAKASHIMA, Hisashi ,  OGAMINO, Takahisa ,  ARAKI, Takaaki ,  GOMI, Noriaki ,  KANEKO, Yasushi ,  ABE, Kazutoyo ,  OHGIYA, Tadaaki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  C07D471/10

CPC分类号： A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  C07D471/10

摘要： It is to provide a novel compound useful for preventing and/or treating diabetes, insulin resistance, diabetes complication, obesity, dyslipidemia, hypertension, fatty liver, or metabolic syndrome.
A spiro compound represented by the following general formula (1) or salt thereof, or their solvate.

摘要翻译： 提供可用于预防和/或治疗糖尿病，胰岛素抵抗，糖尿病并发症，肥胖症，血脂异常，高血压，脂肪肝或代谢综合征的新型化合物。 由下述通式（1）表示的螺环化合物或其盐或其溶剂合物。

公开(公告)号：EP2149563A1

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：EP08740159.2

申请日：2008-04-10

申请人： Kowa Company. Ltd.

发明人： OHGIYA, Tadaaki ,  MIURA, Toru ,  OKUDA, Ayumu ,  ARAI, Toshiharu ,  YAMAZAKI, Koichi ,  AOKI, Taro ,  MIYOSAWA, Katsutoshi ,  SHIBATA, Haruki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： A compound represented by the following general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 represent hydrogen atom, a halo(lower alkyl) group, cyano group and the like, R 6 represents an alkyl group, a cycloalkyl group and the like, R 7 , R 8 , R 9 and R 10 represent hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkyl group, a halo(lower alkyl) group and the like, R 11 and R 12 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a (lower cycloalkyl)(lower alkyl) group and the like, and R 13 represents hydrogen atom, a halogen atom, a lower alkoxy group and the like, which has potent inhibitory activity on cholesterol ester transfer protein (CETP).

摘要翻译： 由以下通式（I）表示的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5表示氢原子，卤代（低级烷基）基，氰基等，R 6表示烷基 基团，环烷基等，R 7，R 8，R 9和R 10表示氢原子，卤素原子，低级烷基，卤代（低级烷基）等，R 11和R 12表示 氢原子，低级烷基，（低级环烷基）（低级烷基）等，R 13表示氢原子，卤素原子，低级烷氧基等，其对胆固醇酯转移具有强的抑制活性 蛋白质（CETP）。

公开(公告)号：EP3006430A1

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：EP14804509.9

申请日：2014-05-30

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： YAMAZAKI, Koichi ,  MATSUDA, Kennosuke ,  KUSAKABE, Taichi ,  OHGIYA, Tadaaki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07B2200/13

摘要： It is an object of the present invention to provide a novel form of (S)-trans-{4-[({2-[({1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}{5-[2-(methylsulfonyl)ethoxy]pyrimidin-2-yl}amino)methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl}(ethyl)amino)methyl]cyclohexyl}ac etic acid, which is useful for preventing and/or treating diseases such as dyslipidemia.
(S)-trans-{4-[({2-[({1-[3,5-bis(Trifluoromethyl)phenyl]ethyl}{5-[2-(methylsulfonyl)ethoxy]pyrimidin-2-yl}amino)methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl}(ethyl)amino)methyl]cyclohexyl}ac etic acid hydrochloride.

摘要翻译： 本发明的目的是提供（S） - 反 - {4 - [（{2 - [（{1- [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙基} {5- [ 2-（甲基磺酰基）乙氧基]嘧啶-2-基}氨基）甲基] -4-（三氟甲基）苯基}（乙基）氨基）甲基]环己基}丙酸，其可用于预防和/ 血脂异常。 （S） - 反式 - {4 - [（{2 - [（{1- [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙基} {5- [2-（甲基磺酰基）乙氧基]嘧啶-2-基}氨基 ）甲基] -4-（三氟甲基）苯基}（乙基）氨基）甲基]环己基}丙酸盐酸盐。

公开(公告)号：EP2149563B9

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：EP08740159.2

申请日：2008-04-10

申请人： Kowa Company, Ltd.

发明人： OHGIYA, Tadaaki ,  MIURA, Toru ,  OKUDA, Ayumu ,  ARAI, Toshiharu ,  YAMAZAKI, Koichi ,  AOKI, Taro ,  MIYOSAWA, Katsutoshi ,  SHIBATA, Haruki ,  SHIBUYA, Kimiyuki

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP2687523A1

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：EP12757676.7

申请日：2012-03-13

申请人： Kowa Company Ltd.

发明人： MIURA, Toru ,  SATO, Seiichi ,  YAMADA, Hajime ,  TAGASHIRA, Junya ,  WATANABE, Toshiaki ,  SEKIMOTO, Ryohei ,  ISHIDA, Rie ,  AOKI, Hitomi ,  OHGIYA, Tadaaki

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/18 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides: a compound represented by general formula (I) below, that has both angiotensin II receptor antagonism and a PPARγ activation effect and that is useful as a preventative and/or therapeutic agent for high blood pressure, cardiac disease, arteriosclerosis, type-2 diabetes, and the like; and a drug composition containing the compound. General formula (I) (in the formula: ring A represents a pyridine ring; ring B represents a tetrazole ring or an oxadiazol-5 (4H) -one ring; X represents C-R 5 or a nitrogen atom; R 1 represents an alkyl group; R 2 represents an alkyl group or a cycloalkyl group; and R 3 , R 4 , and R 5 each independently represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group or similar.

摘要翻译： 本发明提供：下述通式（I）表示的化合物，其具有血管紧张素II受体拮抗作用和PPAR 3活化作用，并且可用作高血压，心脏病，动脉硬化等的预防和/或治疗剂， 2型糖尿病等; 和含有该化合物的药物组合物。 通式（I）（式中，环A表示吡啶环，环B表示四唑环或恶二唑-5-（4H） - 酮环，X表示CR 5或氮原子，R 1表示烷基 R 2表示烷基或环烷基; R 3，R 4和R 5各自独立地表示氢原子，卤素原子，烷基，烷氧基等。