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    Derives d'indanyl-piperazines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Derives d'indanyl-piperazines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    茚满基 - 哌嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1707564A2

    公开(公告)日：2006-10-04

    申请号：EP06290494.1

    申请日：2006-03-29

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Gloanec, Philippe ,  Millan, Mark ,  Ortuno, Jean-Claude ,  Mannoury La Cour, Clotilde ,  Gobert, Alain

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D213/40 ,  C07D333/20 ,  C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P1/08

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

    摘要： Composé de formule (I) :

    dans laquelle :
    - R 3 représente un atome d'hydrogène, et R 1 et R 2 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué,
    ou bien R 1 représente un atome d'hydrogène, et R 2 et R 3 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué,
    - n représente 1 ou 2,
    - -X- représente un groupement choisi parmi -(CH 2 ) m -O-Ak-, -(CH 2 ) m -NR 4 -Ak-, - (CO)-NR 4 -Ak- et -(CH 2 ) m -NR 4 -(CO)-,
    m représente un entier compris entre 1 et 6 inclus, Ak représente une chaîne alkylène éventuellement substituée, et R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    - Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle,

    ses isomères optiques, ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 茚满基 - 哌嗪衍生物（I）是新的。 式（I）及其光学异构体，盐，对映异构体或对映异构体的二氢化茚基哌嗪衍生物是新的。 ，R 3 = H和R 1 + R 2 =苯，萘或喹啉（由H，卤素或C 1-6烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem）任选substituiertem）; 或R 1 = H; 和R 2 + R 3 =苯，萘或喹啉（由H，卤素或C 1-6烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem）任选substituiertem）; N = 1-2; X =（CH 2）M-OT，（CH 2）米NR 4T，C（O）NR 4T或（CH 2）米NR 4C（O）; M = 1-6; T = 1-6C烷基任选地被OH substituiertem; ，R 4 = H或1-6C烷基; A =（杂）芳基; 芳基=苯基，联苯基或萘基（由卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH，CN或1-6C三卤代OPTIONALLY substituiertem）; 和杂芳基= 5-12元由卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH或1-6C三卤代芳族单 - 或包含O双环，N或S的杂原子和任选substituiertem。 因此独立claimsoft包括用于制备（I）的。 [图像] ACTIVITY：抗抑郁; 镇静剂; 厌食; 止痛; 抗炎; 抗精神病药; 止吐药; 胃肠基因。 作用机理：血清素受体抑制剂; 神经激肽-1拮抗剂。 的（1RS）的能力-1- [1-（3,5-二氟苄氨基）茚满-1-基]哌嗪二盐酸抑制使用生物测定，其测试大鼠血清素受体。 结果没表现为（1RS）-1- [1-（3,5-二氟 - 苄氧基甲基）茚满-1-基] -piperazines dichlorhydrate展品的pK I（抑制常数的负对数）的8点49值。

    Dérives de pipérazine et leur utilisation comme inhibiteurs de recapture de la sérotonine ou comme antagonistes de neurokinine
    5.
    发明公开
    Dérives de pipérazine et leur utilisation comme inhibiteurs de recapture de la sérotonine ou comme antagonistes de neurokinine 有权
    Piperazinderivate和ihre Verwendung als Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren oder als Neurokinin-Antagonisten

    公开(公告)号：EP1710240A1

    公开(公告)日：2006-10-11

    申请号：EP06290575.7

    申请日：2006-04-07

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Peglion, Jean-Louis ,  Dessinges, Aimée ,  Goument, Bertrand ,  Millan, Mark ,  Mannoury La Cour, Clotilde

    IPC分类号： C07D313/08 ,  C07D211/22 ,  C07D215/42 ,  C07D295/08 ,  C07D243/08 ,  C07D311/68 ,  C07D405/04 ,  C07D295/14 ,  C07D319/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4465 ,  A61P25/24 ,  C07D213/81 ,  C07D249/12

    CPC分类号： C07D313/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D243/08 ,  C07D249/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D311/68 ,  C07D319/20 ,  C07D405/04

    摘要： Composé de formule (I) :

    dans laquelle :
    - R 1 , R 2 , R 3 et R 4 , identiques ou différents, représentent chacun un atome ou groupement choisi parmi H, halogène, alkyle, alkoxy, phényle et cyano,
    - X représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupement choisi parmi -(CH 2 ) m -, -OCH 2 - et -NR 5 -,
    m représente 1 ou 2,
    R 5 est tel que défini dans la description,
    - Y représente un atome d'oxygène ou un groupement choisi parmi NR 7 et CHR 8 , où R 7 et R 8 sont tels que définis dans la description,
    - Z représente un atome d'azote ou un groupement CH,
    - n représente 1 ou 2,
    - Ak représente une chaîne alkylène,
    - Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle,
    ses isomères optiques, ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Ces composés sont utiles comme inhibiteurs de recapture de la sèrotonine ou comme antagonistes de neurokinine NK 1 , en particulier pour le traitement des états dépressifs.

    摘要翻译： 哌嗪衍生物（I）及其旋光异构体和酸加成盐是新的。 式（I）的哌嗪衍生物及其旋光异构体和酸加成盐是新的。 R 1 -R 4H，卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，苯基或CN; X：键，O， - （CH 2）m - ， - OCH 2 - 或-NR 5 - R 5H，1-6C烷基，COR 6或CO2R6; R 61-6C烷基; R 7，COR 9或1-6C烷基（任选取代的5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-3-基或2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-2 基）; R 91-6C烷基或（杂）芳基; R 8H或氨基（任选被1-2个1-6C烷基取代）; Z：N或CH; m，n：1-2; Ak：1-6C亚烷基; Ar 1（杂）芳基; 芳基是苯基，联苯基或萘基，各自任选被卤素取代，1-6C（三卤代）烷基，1-6C（三卤代）烷氧基，OH或CN 。 杂芳基是含有1-2个O，N或S的5-12元单环或双环芳基，杂芳基任选被卤素，1-6C（三卤代）烷基，1-6C烷氧基，OH或CN取代。 包括（I）的编制中的独立权利要求。 活动：抗抑郁药; 安神; Antiaddictive; 厌食; 饮食，疾病根; 止痛; 抗炎; 抗精神病药; 止吐剂; 胃肠道根; 精神药物。 作用机制：血清素受体抑制剂; 神经激肽拮抗剂。 在大鼠的额叶皮质膜中测试（I）对5-羟色胺受体的亲和力。 反式-1- {2 [（3,5-二溴苄基）氧基] -2,3-二氢-1H-茚-1-基}哌嗪（IA）二盐酸盐的抑制常数值为8.35。