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    Derives d'indanyl-piperazines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    4.
    发明公开
    Derives d'indanyl-piperazines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    茚满基 - 哌嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1707564A2

    公开(公告)日：2006-10-04

    申请号：EP06290494.1

    申请日：2006-03-29

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Gloanec, Philippe ,  Millan, Mark ,  Ortuno, Jean-Claude ,  Mannoury La Cour, Clotilde ,  Gobert, Alain

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D213/40 ,  C07D333/20 ,  C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P1/08

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

    摘要： Composé de formule (I) :

    dans laquelle :
    - R 3 représente un atome d'hydrogène, et R 1 et R 2 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué,
    ou bien R 1 représente un atome d'hydrogène, et R 2 et R 3 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué,
    - n représente 1 ou 2,
    - -X- représente un groupement choisi parmi -(CH 2 ) m -O-Ak-, -(CH 2 ) m -NR 4 -Ak-, - (CO)-NR 4 -Ak- et -(CH 2 ) m -NR 4 -(CO)-,
    m représente un entier compris entre 1 et 6 inclus, Ak représente une chaîne alkylène éventuellement substituée, et R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    - Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle,

    ses isomères optiques, ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 茚满基 - 哌嗪衍生物（I）是新的。 式（I）及其光学异构体，盐，对映异构体或对映异构体的二氢化茚基哌嗪衍生物是新的。 ，R 3 = H和R 1 + R 2 =苯，萘或喹啉（由H，卤素或C 1-6烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem）任选substituiertem）; 或R 1 = H; 和R 2 + R 3 =苯，萘或喹啉（由H，卤素或C 1-6烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem）任选substituiertem）; N = 1-2; X =（CH 2）M-OT，（CH 2）米NR 4T，C（O）NR 4T或（CH 2）米NR 4C（O）; M = 1-6; T = 1-6C烷基任选地被OH substituiertem; ，R 4 = H或1-6C烷基; A =（杂）芳基; 芳基=苯基，联苯基或萘基（由卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH，CN或1-6C三卤代OPTIONALLY substituiertem）; 和杂芳基= 5-12元由卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH或1-6C三卤代芳族单 - 或包含O双环，N或S的杂原子和任选substituiertem。 因此独立claimsoft包括用于制备（I）的。 [图像] ACTIVITY：抗抑郁; 镇静剂; 厌食; 止痛; 抗炎; 抗精神病药; 止吐药; 胃肠基因。 作用机理：血清素受体抑制剂; 神经激肽-1拮抗剂。 的（1RS）的能力-1- [1-（3,5-二氟苄氨基）茚满-1-基]哌嗪二盐酸抑制使用生物测定，其测试大鼠血清素受体。 结果没表现为（1RS）-1- [1-（3,5-二氟 - 苄氧基甲基）茚满-1-基] -piperazines dichlorhydrate展品的pK I（抑制常数的负对数）的8点49值。

    Nouveaux dérivés dihydroindolones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    5.
    发明公开
    Nouveaux dérivés dihydroindolones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    新dihydroindolone衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP2281822A1

    公开(公告)日：2011-02-09

    申请号：EP10290436.4

    申请日：2010-08-03

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Ortuno, Jean-Claude ,  Cordi, Alexis ,  Lacoste, Jean-Michel ,  Fejes, Imre ,  Burbridge, Michael ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

    摘要： Composés de formule (I) :

    dans laquelle :
    ◆ m et n représentent 1 ou 2,
    ◆ A représente un groupement pyrrolyle,
    ◆ X représente le groupement C(O), S(O) ou SO 2 ,
    ◆ R 1 et R 2 représentent un groupement alkyle, ou forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement hétérocyclique,
    ◆ R 3 et R 4 forment ensemble avec les atomes qui les portent un groupement hétérocyclique,
    ◆ R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    ◆ R 6 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène,

    摘要翻译： Dihydroindolones衍生物（Ⅰ）及其光学和几何异构体，或添加酸或碱的盐是新的。 式（I）及其光学和几何异构体，或其盐与酸或碱的衍生物Dihydroindolones是新的。 米：1或2; N：1或2; 答：吡咯基任选地被1-3个基团C 1-6烷基的substituiertem; X：C（O），S（O）或SO 2; 或者，R 1> R 2>：1-6C烷基; 或NR 1> R 2>：杂环基; ，R 3>，R 4>：杂环基; 的R 5>：H或1-6C烷基; 和R 6>：H或卤素，其中所述杂环基是单环或二环的5-8元基团（任选地通过一个或多个含有N，O或S，和一个或多个不饱和度，以及任选substituiertem二点五十九杂原子 1-6C烷基，1-6C烯基，氧代，羟基，1-6C-烷氧基，芳基，芳烷基或芳基烯基），芳基是苯基，任选地由substituiertem一个或多个卤素或C 1-6烷基，且X darstellt双键 ，所有这在构型是Z-或E.独立权利要求中包括了：（1）（I）的制剂; 和（2）包括与组合（I）在抗癌剂包括基因毒性剂，有丝分裂毒素，抗代谢物，蛋白酶体抑制剂或激酶抑制剂。 [图像] ACTIVITY：细胞抑制剂。 作用机理：没有给出。