公开(公告)号：EP2236495A1

公开(公告)日：2010-10-06

申请号：EP10075301.1

申请日：2008-09-19

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Gloanec, Philippe ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Benoist, Alain ,  Verbeuren, Ton ,  Rupin, Alain ,  Courchay, Christine ,  Simonet, Serge

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

摘要： Composés de formule (I) :

         (A) m • (B) n      (I)

dans laquelle A représente un composé inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine comportant au moins une fonction basique salifiable, B représente un composé comportant au moins une fonction acide salifiable et au moins un groupement donneur de NO, m représente le nombre de fonctions acides salifiées de B et n représente le nombre de fonctions basiques salifiées de A,
étant entendu que la ou les liaisons entre A et B sont de type ionique.
Médicaments.

摘要翻译： 化合物，如 培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸（I）是新的。 化合物，如 的式（A）米（B1）N（I）培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸是新的。 答：血管紧张素转换酶抑制剂部分，其包含至少一个碱性官能团; B1：一个部分，其包含至少一种酸官能团和至少一个一氧化氮供体基团; 米：B1的酸官能团的数目; 和n：A的碱性官能团，其中A和B1是离子型的数目。 独立权利要求中包括了：（1）式X-（AK 1）X-（Y 1）Y-（阿克2）的烷基化合物Z-Z（III）; 和（2）制备的（I）。 X：CO 2H，SO 3H或P（O）（OH）2; AK 1，AK 2：1-8C亚烷基（任选支化的和被羧基饱和的，任选，其中一个或多个C原子被O，S取代，N或SO 2，和任选substituiertem，OH或氨基取代）; X，Y，Z：0或1; Y 1：CO或CONH; Z：式4-苯磺酰基-5-氧 - 呋咱-3-氧代基团的（a）或（b）; 和R 4中，R 1a 4：H，卤素，C 1-6烷基，CF 3-或-OCF 3。[图像] ACTIVITY：心血管基因; 低血压; Nephrotropic; Vasotropic; Cardiant; 抗动脉硬化; 预防：抗凝血剂; 溶栓; 抗菌; 脑保护; 降糖; 抗炎; 镇静剂; 代谢; 厌食。 作用机制：血管紧张素转换酶抑制剂。 （I）的效果，以抑制其在大鼠中测试血管紧张素转换酶。 结果没表现为（2S）-2 - [（3 - {[5-氧桥-4-（苯磺酰）-1,2,5-恶二唑-3-基] - 氧基} - 丙酰基） - 氨基] - 琥珀酸 - （2S，3AS，7AS）-1 - [（2S）-2 - {[（1S）-1-（乙氧基羰基） - 丁基] - 氨基} - 丙酰基] - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸展出 抑制80-85％。