dans laquelle X, Y, A 1 , A 2 , R a , R b , R c , R d , R 3 , R 4 , T et R 5 sont tels que définis dans la description. Les composés de formule (I) étant tel qu'au moins un des atomes de carbone qui le constituent est substitué par l'un des groupes phosphates suivants:- OPO(OM)(OM'), -OPO(OM)(O - M 1 + ), -OPO(O - M 1 + )(O - M 2 + ), -OPO(O - )(O - )M 3 2+ , -OPO(OM)(O[CH 2 CH 2 O] n CH 3 ), ou -OPO(O - M 1 + ) (O[CH 2 CH 2 O] n CH 3 ). Composé de formule (1) pour son utilisation comme médicament dans le traitement des cancers.
dans laquelle : R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupement de formule COR 4 , ou bien R 1 représente un groupement de formule (A) :
R 2 représente un groupement de formule NR 5 R 6 , ou bien R 2 représente un groupement hétérocyclique azoté, aryle ou hétéroaryle, R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, m représente un entier compris entre 1 et 6, n représente 0, 1 ou 2,
leurs isomères optiques, ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.
摘要翻译:2-巯基环戊烷甲酸(I)化合物及其光学异构体和酸加成盐是新的。 2-巯基环戊烷式(I)及其光学异构体和酸加成盐的酸化合物是新的。 的R 1:H或COR 4; ,R 4:C 1-6烷基或芳基或环戊烷羧酸基团的式(II); R 2 NR 5 R 6; R 5,R 6:H,1-6C烷基,基,杂环基,芳基或杂芳基的含氮; ,R 3:H或1-6C烷基; 米:1-6; 和n:0-2。 一个独立的claimsoft被包括在组合的组合物,其包含(I)与一种或多种惰性,无毒,赋形剂或载体。 [图像] [图像] ACTIVITY:Cardiant; 抗心绞痛; 抗炎; Vasotropic; 溶栓; 脑保护; 伤药; 精神药物。 作用机制:凝血酶活化的纤维蛋白溶解抑制剂(TAFI)。 (I)使用纯化的人TAFI的抑制活性及其TAF测试。 显示的结果做了的IC 5 0value(I)其中6.7 + - 0.6纳米。