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1.发明授权New thienopyrimidine derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 有权新噻吩并嘧啶衍生物，它们的制备方法和药物组合物从而
公开(公告)号：EP2886545B1
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：EP14199533.2
申请日：2014-12-22
发明人： Kotschy, Andras , Szlávik, Zoltán , Csékei, Márton , Paczal, Attila , Szabó, Zoltán , SIPOS, Szabolcs , Radics, Gábor , Proszenyák, Ágnes , Bálint, Balázs , Bruno, Alain , Geneste, Olivier , Davidson, James Edward Paul , Murray, James Brooke , Chen, I-Jen , Perron-Sierra, Françoise
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07D495/04
摘要： Compounds of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 12 , X, A and n are as defined in the description.
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2.发明授权Nouveaux derives phosphates, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权新磷酸盐衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP2829545B1
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：EP14178030.4
申请日：2014-07-22
发明人： Le Tiran, Arnaud , Le Diguarher, Thierry , Starck, Jérôme-Benoît , Henlin, Jean-Michel , Guillouzic, Anne-Françoise , De Nanteuil, Guillaume , Geneste, Olivier , Davidson, James Edward Paul , Murray, James Brooke , Chen, I-Jen
IPC分类号： A61N5/10 , A61K45/06 , C07F9/6558 , C07F9/09 , A61K31/675 , C07F9/6561
CPC分类号： A61K31/675 , A61K45/06 , A61N5/10 , A61N2005/1098 , C07F9/09 , C07F9/65583 , C07F9/6561
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3.发明公开New thienopyrimidine derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 有权新噻吩并嘧啶衍生物，它们的制备方法和药物组合物从而
公开(公告)号：EP2886545A1
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：EP14199533.2
申请日：2014-12-22
发明人： Kotschy, Andras , Szlávik, Zoltán , Csékei, Márton , Paczal, Attila , Szabó, Zoltán , SIPOS, Szabolcs , Radics, Gábor , Proszenyák, Ágnes , Bálint, Balázs , Bruno, Alain , Geneste, Olivier , Davidson, James Edward Paul , Murray, James Brooke , Chen, I-Jen , Perron-Sierra, Françoise
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07D495/04
摘要： Compounds of formula (I):
wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 12 , X, A and n are as defined in the description.摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 12，X，A和n如说明书中所定义。
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4.发明公开Nouveaux derives phosphates, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权新磷酸盐衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP2829545A1
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：EP14178030.4
申请日：2014-07-22
发明人： Le Tiran, Arnaud , Le Diguarher, Thierry , Starck, Jérôme-Benoît , Henlin, Jean-Michel , Guillouzic, Anne-Françoise , De Nanteuil, Guillaume , Geneste, Olivier , Davidson, James Edward Paul , Murray, James Brooke , Chen, I-Jen
IPC分类号： C07F9/09 , A61K31/4353 , A61K31/436 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/675 , A61K45/06 , A61N5/10 , A61N2005/1098 , C07F9/09 , C07F9/65583 , C07F9/6561
摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle X, Y, A 1 , A 2 , R a , R b , R c , R d , R 3 , R 4 , T et R 5 sont tels que définis dans la description.
Les composés de formule (I) étant tel qu'au moins un des atomes de carbone qui le constituent est substitué par l'un des groupes phosphates suivants:- OPO(OM)(OM'), -OPO(OM)(O - M 1 + ), -OPO(O - M 1 + )(O - M 2 + ), -OPO(O - )(O - )M 3 2+ , -OPO(OM)(O[CH 2 CH 2 O] n CH 3 ), ou -OPO(O - M 1 + ) (O[CH 2 CH 2 O] n CH 3 ).
Composé de formule (1) pour son utilisation comme médicament dans le traitement des cancers.-
5.发明公开Nouveaux derives de pyrrole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权新吡咯衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP2829539A1
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：EP14178016.3
申请日：2014-07-22
发明人： Le Tiran, Arnaud , Le Diguarher, Thierry , Starck, Jérôme-Benoît , Henlin, Jean-Michel , Guillouzic, Anne-Françoise , De Nanteuil, Guillaume , Geneste, Olivier , Fejes, Imre , Tatai, Janos , Nyerges, Miklos , Davidson, James Edward Paul , Murray, James Brooke , Chen, I-Jen , Durand, Didier
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/4709 , C07D401/10 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D491/10 , C07D498/04
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K9/2059 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D498/14 , A61K2300/00
摘要： Composés de formule (I) :
dans laquelle A 1 , A 2 , R a , R b , R c , R d , R 3 , R 4 , R 5 et T sont tels que définis dans la description.-
6.发明授权Nouveaux derives de pyrrole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权新吡咯衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP2829539B1
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：EP14178016.3
申请日：2014-07-22
发明人： Le Tiran, Arnaud , Le Diguarher, Thierry , Starck, Jérôme-Benoît , Henlin, Jean-Michel , Guillouzic, Anne-Françoise , De Nanteuil, Guillaume , Geneste, Olivier , Fejes, Imre , Tatai, Janos , Nyerges, Miklos , Davidson, James Edward Paul , Murray, James Brooke , Chen, I-Jen , Durand, Didier
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/4709 , C07D401/10 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D491/10 , C07D498/04
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K9/2059 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D498/14 , A61K2300/00
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7.发明授权Ubiquitin specific proteases responsible for MCL-1 stability and uses thereof 有权泛素蛋白酶的MCL-1的稳定性和它们的用途
公开(公告)号：EP2182073B1
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：EP08291017.5
申请日：2008-10-30
CPC分类号： G01N33/5011 , A61K38/00 , C12Q1/37
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8.发明公开Ubiquitin specific proteases responsible for MCL-1 stability and uses thereof 有权泛素化纤维蛋白酶MCL-1-Stabilitätund Verwendungen davon
公开(公告)号：EP2182073A1
公开(公告)日：2010-05-05
申请号：EP08291017.5
申请日：2008-10-30
CPC分类号： G01N33/5011 , A61K38/00 , C12Q1/37
摘要： Use of a polypeptide selected from the group consisting of USP13, USP26, USP38, USP42 or USP46 as a screening tool for an agent for treating cancer.
摘要翻译： 使用选自USP13，USP26，USP38，USP42或USP46的多肽作为治疗癌症的药物的筛选工具。
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9.发明授权
公开(公告)号：EP1953161B1
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：EP08290088.7
申请日：2008-02-01
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/498 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
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10.发明公开
公开(公告)号：EP1953161A1
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：EP08290088.7
申请日：2008-02-01
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/498 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Composés de formule (1) :
dans laquelle :
◆ A représente un cycle (hétéro)aromatique ou non contenant 5, 6 ou 7 chaînons,
◆ n et n' représentent 0, 1 ou 2
◆ X représente une chaîne alkylène telle que définie dans la description,
◆ R 3 représente un groupement aryle ou hétéroaryle,
◆ un des groupements R 1 ou R 2 représente un atome d'hydrogène et l'autre représente un groupement de formule (II) tel que défini dans la description摘要翻译： 三环衍生物二氮环烷（I）是新的。 式（I）的三环二氮环烷衍生物是新的。 答：5〜7元环有0-2个杂原子（O，S，N，NR），其中一个构件可以是C = O; R：1-6C烷基; N，N '：0-2，提供没有N + N'= 1-3; ř3aryl或杂芳基; X：亚烷基1-6C，单 - 或dioxaalkylene，亚环烷基，亚芳基，亚杂芳基或SO 2; R 1，R 2 H或Q，提供一个确实是H，另一个是Q; 问：YNHSOβ2-肾上腺素受体; Y：CO或CH 2; 的Ar，R 4取代的3-R 5-4 R6 - 苯基; ř5H; [R 6H，NR 7R '7或CH 2 NR 7R' 7; 的R 5 + R 6groups形成5-或6-元环，包括N-对位到SO 2基团，任选地含有另一个N原子和/或SO 2基团，该环被R 7取代; R 7，R '7H或与芳基，杂芳基，芳氧基，杂芳氧基，芳硫基，取代的C 1-6烷基杂芳基硫基，杂环或NR 10R' 10; R 10，R 10“10H，1-6C烷基，1-6C烷氧基，芳基或杂芳基，或R 10 + R”的形式在任选被氧代取代的单或双环基团任选地含有另一个杂原子; ř4H，NO 2，R 7，SO 2 R 9，R或OR; [R 2 9NH或1-6C（卤代）烷基。 因此独立权利要求中包括了：（1）两个过程用于制备式（I）; （2）从基因毒性剂，有丝分裂毒素，抗代谢物，蛋白酶体抑制剂和激酶抑制剂的化合物（I）和在抗癌剂的组合。 [图像] ACTIVITY：细胞抑制剂。 N - （（4AR）-3-（4'-氯-2-联苯基甲基）-2,3,4,4a，5,6-六氢-1H-吡嗪并[1,2-A]喹啉-8-基羰基） -4 - （（1R）-3-二甲基氨基-1-（苯硫基甲基）丙基氨基）-3-硝基苯磺酰胺二盐酸盐具有0305微米反对H146肿瘤细胞的IC 50。 作用机制：细胞凋亡启动子; 胱天蛋白酶3子。
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