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    Nouveaux dérivés tricycliques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    6.
    发明公开
    Nouveaux dérivés tricycliques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    新的三环衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1953161A1

    公开(公告)日：2008-08-06

    申请号：EP08290088.7

    申请日：2008-02-01

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Casara, Patrick ,  Le Diguarher, Thierry ,  Geneste, Olivier ,  Hickman, John

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： Composés de formule (1) :

    dans laquelle :
    ◆ A représente un cycle (hétéro)aromatique ou non contenant 5, 6 ou 7 chaînons,
    ◆ n et n' représentent 0, 1 ou 2
    ◆ X représente une chaîne alkylène telle que définie dans la description,
    ◆ R 3 représente un groupement aryle ou hétéroaryle,
    ◆ un des groupements R 1 ou R 2 représente un atome d'hydrogène et l'autre représente un groupement de formule (II) tel que défini dans la description

    摘要翻译： 三环衍生物二氮环烷（I）是新的。 式（I）的三环二氮环烷衍生物是新的。 答：5〜7元环有0-2个杂原子（O，S，N，NR），其中一个构件可以是C = O; R：1-6C烷基; N，N '：0-2，提供没有N + N'= 1-3; ř3aryl或杂芳基; X：亚烷基1-6C，单 - 或dioxaalkylene，亚环烷基，亚芳基，亚杂芳基或SO 2; R 1，R 2 H或Q，提供一个确实是H，另一个是Q; 问：YNHSOβ2-肾上腺素受体; Y：CO或CH 2; 的Ar，R 4取代的3-R 5-4 R6 - 苯基; ř5H; [R 6H，NR 7R '7或CH 2 NR 7R' 7; 的R 5 + R 6groups形成5-或6-元环，包括N-对位到SO 2基团，任选地含有另一个N原子和/或SO 2基团，该环被R 7取代; R 7，R '7H或与芳基，杂芳基，芳氧基，杂芳氧基，芳硫基，取代的C 1-6烷基杂芳基硫基，杂环或NR 10R' 10; R 10，R 10“10H，1-6C烷基，1-6C烷氧基，芳基或杂芳基，或R 10 + R”的形式在任选被氧代取代的单或双环基团任选地含有另一个杂原子; ř4H，NO 2，R 7，SO 2 R 9，R或OR; [R 2 9NH或1-6C（卤代）烷基。 因此独立权利要求中包括了：（1）两个过程用于制备式（I）; （2）从基因毒性剂，有丝分裂毒素，抗代谢物，蛋白酶体抑制剂和激酶抑制剂的化合物（I）和在抗癌剂的组合。 [图像] ACTIVITY：细胞抑制剂。 N - （（4AR）-3-（4'-氯-2-联苯基甲基）-2,3,4,4a，5,6-六氢-1H-吡嗪并[1,2-A]喹啉-8-基羰基） -4 - （（1R）-3-二甲基氨基-1-（苯硫基甲基）丙基氨基）-3-硝基苯磺酰胺二盐酸盐具有0305微米反对H146肿瘤细胞的IC 50。 作用机制：细胞凋亡启动子; 胱天蛋白酶3子。

    Composés cycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Composés cycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 审中-公开
    环庚烯化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1225170A3

    公开(公告)日：2002-08-28

    申请号：EP02290101.1

    申请日：2002-01-16

    申请人： Les Laboratoires Servier S.A.

    发明人： Casara, Patrick ,  Le Diguarher, Thierry ,  Dorey, Gilbert ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain ,  Tucker, Gordon ,  Guilbaud, Nicolas

    IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D401/06 ,  C07D213/38 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06

    摘要： Composé de formule (I) : dans laquelle : X représente une liaison ou un groupement alkylène, CO, S(O)n, -S(O)n-A1-, -CO-A1-, -A-S(O)n-A'1-, ou -A1-CO-A'1-, Y représente un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle, non substitués ou substitués, R1, R2, R3 et R4 représentent indépendamment un hydrogène ou un groupement aryle, hétéroaryle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle, non substitués ou substitués, ou bien R1, R2, R3 et R4, pris deux à deux, forment ensemble une liaison, ou forment un cycle benzénique fusionné ou un hétérocycle fusionné aromatique ou partiellement aromatique, T représente un groupement -CH(R5)-, -N(R5)- ou -N(R5)CO-, V représente un atome d'hydrogène ou un groupement aryle ou hétéroaryle non substitués ou substitués, A2 représente un groupement [C(R6)(R'6)]p, R7 et R8 sont tels que définis dans la description, Médicaments.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示键或亚烷基，CO，S（O）N - ， - S（O）N-A1-，-CO-A1-，-AS（O）N A'1-，或-A1-CO-A'1-，Y是芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基，未取代或取代，R1，R2，R3和R4独立地代表氢或芳基，杂芳基 烷基，环烷基或杂环烷基，未取代或取代，或R1，R2，R3和R4，在对拍摄，一起形成一个键或形成苯环稠合的环或芳族或部分芳族稠合杂环，T表示 - CH（R5） - ，-N（R5） - 或-N（R5）-CO - ，V表示氢原子或未取代或取代的芳基或杂芳基，A 2表示的基团[C（R 6）（R '6）] p，R 7和R 8如说明书，药物中所定义。