公开(公告)号：EP0257400A3

公开(公告)日：1989-07-26

申请号：EP87111382.5

申请日：1987-08-06

申请人： MEDICE Chem.-Pharm. Fabrik Pütter GmbH & Co. KG

发明人： Paradies, Henrich, Prof.Dr.med.Dr.rer.nat.

IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K9/10

CPC分类号： C07D213/20 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/1075 ,  A61K47/186 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

摘要： Es wird eine pharmazeutische Zubereitung offenbart, die aufgebaut ist aus einer Micelle, bestehend aus einem kationischen Tensid mit einem einwertigen Anion und einem hydrophoben pharmazeutischen Wirkstoff, dispergiert in einem Lösungsmittel, dessen pH-Wert kleiner ≦ 7 ist, wobei die kritische Micellbildungskonzentration (KMK) im Bereich von 1,0 . 10⁻⁷ bis 1,5 . 10⁻⁴ Mol/Liter liegt. Außerdem wird eine Anzahl neuer kationischer Tenside (Heterozyklen) offenbart. Die offenbarten Zubereitungen haben insbesondere den Vorteil, daß durch die Erhöhung der Hydrophobizität der Alkyl- bzw. Aryl-Kette bzw. Restes am N⁺-Tensid die Membran-Permeabilität erhöht wird, so daß die pharmazeutischen Wirkstoffe quantitativ passiv in das Zytosol übertreten können.

公开(公告)号：EP0257400A2

公开(公告)日：1988-03-02

申请号：EP87111382.5

申请日：1987-08-06

申请人： MEDICE Chem.-Pharm. Fabrik Pütter GmbH & Co. KG

发明人： Paradies, Henrich, Prof.Dr.med.Dr.rer.nat.

IPC分类号： A61K47/00 ,  A61K9/10

CPC分类号： C07D213/20 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/1075 ,  A61K47/186 ,  C07D213/30 ,  C07D213/63 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D473/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04

摘要： Es wird eine pharmazeutische Zubereitung offenbart, die aufgebaut ist aus einer Micelle, bestehend aus einem kationischen Tensid mit einem einwertigen Anion und einem hydrophoben pharmazeutischen Wirkstoff, dispergiert in einem Lösungsmittel, dessen pH-Wert kleiner ≦ 7 ist, wobei die kritische Micellbildungskonzentration (KMK) im Bereich von 1,0 . 10⁻⁷ bis 1,5 . 10⁻⁴ Mol/Liter liegt. Außerdem wird eine Anzahl neuer kationischer Tenside (Heterozyklen) offenbart. Die offenbarten Zubereitungen haben insbesondere den Vorteil, daß durch die Erhöhung der Hydrophobizität der Alkyl- bzw. Aryl-Kette bzw. Restes am N⁺-Tensid die Membran-Permeabilität erhöht wird, so daß die pharmazeutischen Wirkstoffe quantitativ passiv in das Zytosol übertreten können.

摘要翻译： 它公开了一种药物制剂，它是由选自由阳离子表面活性剂的用一价阴离子和分散在溶剂中的疏水性药物活性物质，比<= 7的pH值以下，其中，所述临界胶束浓度的胶束（CMC ）在1.0的范围内。 10 < - > <7> 1.5。 10 < - > <4>摩尔/升。 此外，公开了一些新的阳离子表面活性剂（杂环）。 所公开的组合物具有通过在N <+>特别的优点增加烷基或芳基链或残基的疏水性的优势 - 膜通透性增加的表面活性剂，从而使药物活性成分在胞质溶胶违背定量被动 可以。