公开(公告)号：EP2582676A4

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：EP11796211

申请日：2011-06-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： KUDUK SCOTT D ,  GILBERT KEVIN F

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  C07D215/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D215/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to tetrahydroquinoline amide compounds of formula (I) (Formula should be inserted here) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及作为M1受体阳性变构调节剂的式（I）（式中应插入式）的四氢喹啉酰胺化合物，其可用于治疗M1受体所涉及的疾病，例如阿尔茨海默病， 精神分裂症，疼痛或睡眠障碍。 本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，并涉及所述化合物和组合物在治疗由M1受体介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：EP2770995A4

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：EP12843015

申请日：2012-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LAYTON MARK E ,  PERO JOSEPH E ,  FIJI HANNAH ,  KELLY MICHAEL J III ,  DE LEON PABLO ,  ROSSI MICHAEL A ,  GILBERT KEVIN F ,  ROECKER ANTHONY J ,  ZHAO ZHIJIAN ,  MERCER SWATI PAL ,  WOLKENBERG SCOTT ,  MULHEARN JAMES ,  ZHAO LIANYUN ,  LI DANSU

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： Disclosed are compounds of Formula (A) or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (A) or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物或其盐，其中“Het”，Ra和Rb在本文中定义，其具有用于阻断在外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的性质。 还描述了包含式（A）化合物或其盐的药物制剂，以及使用其制备神经性疼痛障碍的方法。

公开(公告)号：EP2271345A4

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：EP09739426

申请日：2009-04-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： LIVERTON NIGEL J ,  MCCAULEY JOHN A ,  BUTCHER JOHN W ,  GILBERT KEVIN F ,  MCINTYRE CHARLES J ,  RUDD MICHAEL T

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07K5/123 ,  A61K38/00 ,  C07D498/18 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812

公开(公告)号：EP2911668A4

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：EP13849421

申请日：2013-10-23

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PERO JOSEPH E ,  LEHMAN HANNAH D G F ,  KELLY MICHAEL J III ,  ZHAO LIANYUN ,  ROSSI MICHAEL A ,  LI DANSU ,  GILBERT KEVIN F ,  WOLKENBERG SCOTT ,  MULHEARN JAMES ,  LAYTON MARK E ,  DE LEON PABLO

IPC分类号： C07D263/54 ,  A61K31/423 ,  A61K31/44 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/44 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula A: Formula A, or a salt thereof, wherein “Het”, Ra, and Rb are defined herein, which have properties for blocking Nav 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula A or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

公开(公告)号：EP2618665A4

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：EP11827256

申请日：2011-09-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD ITALIA SRL

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  LIVERTON NIGEL J ,  RUDD MICHAEL T ,  GILBERT KEVIN F ,  FERRARA MARCO ,  SUMMA VINCENZO ,  CRESCENZI BENEDETTA

IPC分类号： A01N43/36 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  C07D498/18 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016