公开(公告)号：EP2272813A2

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：EP10168788.7

申请日：2002-04-24

Applicant: Massachusetts Institute of Technology (MIT)

Inventor： Buchwald, Stephen, L ,  Klapars, Artis ,  Antilla, Jon, C. ,  Job, Gabriel, E. ,  Wolter, Martina ,  Kwong, Fuk, Y ,  Nordmann, Gero ,  Hennessy, Edward

IPC: C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C227/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

Abstract: The present invention provides a method represented by Scheme 1:

wherein
X
represents I, Br, Cl, alkylsulfonate, or arylsulfonate;
Z
represents optionally substituted aryl, heteroaryl or alkenyl;
catalyst
comprises a copper atom or ion, and a ligand;
base
represents a Bronsted base; and
R
represents optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, heteroaralkyl, alkenylalkyl, or alkynylalkyl.

公开(公告)号：EP2272813A3

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：EP10168788.7

申请日：2002-04-24

Applicant: Massachusetts Institute of Technology (MIT)

Inventor： Buchwald, Stephen, L ,  Klapars, Artis ,  Antilla, Jon, C. ,  Job, Gabriel, E. ,  Wolter, Martina ,  Kwong, Fuk, Y ,  Nordmann, Gero ,  Hennessy, Edward

IPC: C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C227/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

Abstract: The present invention provides a method represented by Scheme 1:

wherein
X
represents I, Br, Cl, alkylsulfonate, or arylsulfonate;
Z
represents optionally substituted aryl, heteroaryl or alkenyl;
catalyst
comprises a copper atom or ion, and a ligand;
base
represents a Bronsted base; and
R
represents optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, heteroaralkyl, alkenylalkyl, or alkynylalkyl.

公开(公告)号：EP2275395B1

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：EP10168790.3

申请日：2002-04-24

Applicant: Massachusetts Institute of Technology (MIT)

Inventor： Buchwald, Stephen, L ,  Klapars, Artis ,  Antilla, Jon, C. ,  Job, Gabriel, E. ,  Uhlenbrock, Martina ,  Kwong, Fuk, Y ,  Nordmann, Gero ,  Hennessy, Edward

IPC: C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C281/02 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/86 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

公开(公告)号：EP2275395A3

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：EP10168790.3

申请日：2002-04-24

Applicant: Massachusetts Institute of Technology (MIT)

Inventor： Buchwald, Stephen, L ,  Klapars, Artis ,  Antilla, Jon, C. ,  Job, Gabriel, E. ,  Wolter, Martina ,  Kwong, Fuk, Y ,  Nordmann, Gero ,  Hennessy, Edward

IPC: C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C227/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

Abstract: The present invention provides a method represented by Scheme 1:

wherein
X represents I, Br, Cl, alkylsulfonate, or arylsulfonate;
Z represents optionally substituted aryl, heteroaryl or alkenyl;
L represents hydrogen or a negative charge;
catalyst comprises a copper atom or ion, and a ligand;
base represents a Bronsted base;
R represents H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl;
R' represents independently for each occurrence H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl, formyl, acyl, -CO 2 R", -C(O)N(R) 2 , sulfonyl, -P(O)(OR") 2 , -CN, or -NO 2 ;
R" represents independently for each occurrence optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl; and
C (R') 2 (R) taken together may represent nitrile.

Abstract translation: 本发明提供方案1表示的方法：其中X表示I，Br，Cl，烷基磺酸酯或芳基磺酸酯; Z表示任选取代的芳基，杂芳基或烯基; 催化剂包括铜原子或离子和配体; 基地代表布朗斯台德基地; R代表任选取代的烷基，环烷基，芳烷基，杂芳烷基，烯基烷基或炔基烷基。

公开(公告)号：EP2272813B1

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：EP10168788.7

申请日：2002-04-24

Applicant: Massachusetts Institute of Technology (MIT)

Inventor： Buchwald, Stephen, L ,  Klapars, Artis ,  Antilla, Jon, C. ,  Job, Gabriel, E. ,  Uhlenbrock, Martina ,  Kwong, Fuk, Y ,  Nordmann, Gero ,  Hennessy, Edward

IPC: C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C319/20 ,  C07D205/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

公开(公告)号：EP2275395A2

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：EP10168790.3

申请日：2002-04-24

Applicant: Massachusetts Institute of Technology (MIT)

Inventor： Buchwald, Stephen, L ,  Klapars, Artis ,  Antilla, Jon, C. ,  Job, Gabriel, E. ,  Wolter, Martina ,  Kwong, Fuk, Y ,  Nordmann, Gero ,  Hennessy, Edward

IPC: C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C227/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/18 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07B37/04 ,  C07B41/04 ,  C07B43/04 ,  C07C41/16 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C209/10 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C241/04 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C253/14 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07C273/1854 ,  C07C277/08 ,  C07C281/02 ,  C07C303/38 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/323 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/48 ,  C07D209/86 ,  C07D211/26 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D245/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D263/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D333/36 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07C49/84 ,  C07C59/68 ,  C07C69/76 ,  C07C69/65 ,  C07C69/612 ,  C07C69/734 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C311/21 ,  C07C323/41 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/55 ,  C07C211/54 ,  C07C215/68 ,  C07C217/84 ,  C07C215/16 ,  C07C225/22 ,  C07C217/08 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07C243/38 ,  C07C251/86 ,  C07C43/205 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/235 ,  C07C43/23 ,  C07C43/16 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C233/07

Abstract: The present invention provides a method represented by Scheme 1:

wherein
X represents I, Br, Cl, alkylsulfonate, or arylsulfonate;
Z represents optionally substituted aryl, heteroaryl or alkenyl;
L represents hydrogen or a negative charge;
catalyst comprises a copper atom or ion, and a ligand;
base represents a Bronsted base;
R represents H, optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl;
R' represents independently for each occurrence H, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl, formyl, acyl, -CO 2 R", -C(O)N(R) 2 , sulfonyl, -P(O)(OR") 2 , -CN, or -NO 2 ;
R" represents independently for each occurrence optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aralkyl, aryl, or heteroaryl; and
C (R') 2 (R) taken together may represent nitrile.

Abstract translation: 本发明提供方案1表示的方法：其中X表示I，Br，Cl，烷基磺酸酯或芳基磺酸酯; Z表示任选取代的芳基，杂芳基或烯基; L表示氢或负电荷; 催化剂包含铜原子或离子和配体; 基地代表布朗斯台德基地; R表示H，任选取代的烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基; 烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基，甲酰基，酰基，-CO 2 R“，-C（O）N（R）2，磺酰基，-P（O） “）2，-CN或-NO 2; 任选取代的烷基，环烷基，芳烷基，芳基或杂芳基，R“独立地表示;并且C（R'）2（R）可以代表腈。