公开(公告)号：EP0192171A1

公开(公告)日：1986-08-27

申请号：EP86101733.3

申请日：1986-02-12

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Christensen, Burton G. ,  Cama, Lovji D. ,  Schmitt, Susan M.

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/186 ,  C07D205/08

摘要： A process is described for selectively obtaining 1-β-methylcarbapenem intermediates. The desired chirality is obtained through the hydrogenation of certain bicyclic β-lactam ring structures containing an exocyclic methylene double bond alpha to the β-lactam ring, in the presence of a Group VIII metal hydrogenation catalyst. The hydrogenation results in a mixture of a- and β-methyl epimers having a high β/α epimeric ratio. New 1-β-methyfcarbapenem intermediates made by the process are also described.

摘要翻译： 描述了选择性地获得1-β-甲基碳青霉烯中间体的方法。 在第VIII族金属加氢催化剂存在下，通过氢化含有β-内酰胺环的外环甲基二烯基α的某些双环β-内酰胺环结构，获得所需的手性。 氢化导致具有高β/α差向异构体比例的α-和β-甲基差向异构体的混合物。 还描述了通过该方法制备的新的1-β-甲基碳青霉烯中间体。

公开(公告)号：EP0054971B1

公开(公告)日：1984-07-11

申请号：EP81110740.8

申请日：1981-12-23

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Cama, Lovji D. ,  Guthikonda, Ravindra ,  Christensen, Burton G.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D205/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/5683

公开(公告)号：EP0472306A1

公开(公告)日：1992-02-26

申请号：EP91306955.5

申请日：1991-07-30

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Cama, Lovji D. ,  Greenlee, Mark L. ,  Dininno, Frank P. ,  Heck, James V.

IPC分类号： C07D477/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D477/14

摘要： Carbapenems of the formula

wherein either the 2-fluoren-9-one or 3-fluoren-9-one is attached at the 2-position of the carbapenem are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 其中2-芴-9-酮或3-芴-9-酮在碳青霉烯的2-位连接的式CHEM的碳青霉烯类是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：EP0469844A1

公开(公告)日：1992-02-05

申请号：EP91306954.8

申请日：1991-07-30

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Cama, Lovji D. ,  Greenlee, Mark L. ,  Dininno, Frank P. ,  Heck, James V.

IPC分类号： C07D477/00

CPC分类号： C07D477/14

摘要： Carbapenems of the formula

wherein either the 2-fluoren-9-one or 3-fluoren-9-one is attached at the 2-position of the carbapenem are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 其中2-芴-9-酮或3-芴-9-酮连接在碳青霉烯2位上的式碳青霉烯是有用的抗菌剂。

公开(公告)号：EP0192171B1

公开(公告)日：1991-04-17

申请号：EP86101733.3

申请日：1986-02-12

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Christensen, Burton G. ,  Cama, Lovji D. ,  Schmitt, Susan M.

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/186 ,  C07D205/08

公开(公告)号：EP0054971A1

公开(公告)日：1982-06-30

申请号：EP81110740.8

申请日：1981-12-23

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Cama, Lovji D. ,  Guthikonda, Ravindra ,  Christensen, Burton G.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D205/08 ,  C07F7/10 ,  C07F9/5683

摘要： Antibiotic 1-carba-6-(1-hydroxyethyl-2-carbonyl-penem--3-carboxylic acid is prepared by total chemical synthesis from 4-iodomethyl-1-(t-butytdimethylsilyl)-2-azetidinone.

公开(公告)号：EP0242134A3

公开(公告)日：1988-05-04

申请号：EP87303132

申请日：1987-04-10

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Cama, Lovji D. ,  Heck, James V.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  C07D209/00 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D477/20

摘要： Carbapenems having the
are useful antibacterial agents.

公开(公告)号：EP0242134A2

公开(公告)日：1987-10-21

申请号：EP87303132.2

申请日：1987-04-10

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Cama, Lovji D. ,  Heck, James V.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/20

摘要： Carbapenems having the
are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 具有的碳青霉烯类是有用的抗菌剂。 ÿ

公开(公告)号：EP0160876A1

公开(公告)日：1985-11-13

申请号：EP85104843.9

申请日：1985-04-22

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Cama, Lovji D. ,  Christensen, Burton G. ,  Shih, David H.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D295/205 ,  C07D205/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D279/12 ,  C07D477/26 ,  C07F7/186

摘要： Disclosed are 1-hetero-6-[1-hydroxyethyl)-2-SR 8 -1-carbadethiapen-2-em-3-COOR 4 compounds having the structure:
wherein R 4 is, e.g., hydrogen, R 8 is, e.g., alkyl and R 9 is, e.g., halogen; the pharmaceutically acceptable salt and ester derivatives thereof and use as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了具有以下结构的1-异丙基-6- [1-羟乙基] -2-SR 8 -1-碳氮杂双酚-2-em-3-COOR 4化合物：其中R 4为， 例如氢，R 8是例如烷基，R 9是例如卤素; 其药学上可接受的盐和酯衍生物，并用作抗生素。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。