公开(公告)号：EP0259086B1

公开(公告)日：1992-11-19

申请号：EP87307500.6

申请日：1987-08-25

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Baldwin, John J. ,  Halczenko, Wasyl ,  Hartman, George ,  Pitzenberger, Steven M.

IPC分类号： C07C233/54 ,  C07C233/81 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C233/01

CPC分类号： A61K31/22 ,  C07C233/45

公开(公告)号：EP0482797A1

公开(公告)日：1992-04-29

申请号：EP91309304.3

申请日：1991-10-09

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Balani, Suresh Kuman ,  Schwartz, Michael S. ,  Pitzenberger, Steven M. ,  Lu, Anthony Y.H. ,  Ramjit, Harri G.

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07K1/06 ,  C07K5/02 ,  A61K37/64

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C2602/08

摘要： Novel dipeptide isosteres are the biotransformed products after incubation with rat liver slices. They inhibit HIV protease, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts (when appropriate), pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型二肽等位基因是与大鼠肝切片孵育后的生物转化产物。 它们抑制HIV蛋白酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐（如适用），药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒药物组合， 感染性，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0259086A2

公开(公告)日：1988-03-09

申请号：EP87307500.6

申请日：1987-08-25

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Baldwin, John J. ,  Halczenko, Wasyl ,  Hartman, George ,  Pitzenberger, Steven M.

IPC分类号： C07C233/54 ,  C07C233/81 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C233/01

CPC分类号： A61K31/22 ,  C07C233/45

摘要： Prodrugs of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (I):
the amido ester moiety of which is in the L-configuration, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed.

摘要翻译： 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的前药，其可用作抗高胆固醇血症药，并由以下一般结构式（I）表示：其酰氨基部分在L- 构型及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP0234776A2

公开(公告)日：1987-09-02

申请号：EP87300981.5

申请日：1987-02-04

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Pitzenberger, Steven M. ,  Trost, Barry M.

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/90 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07F7/006

摘要： A process for the preparation of 1,4-dihydropyridine compounds, especially N-substituted 1,4-dihydropyridine compounds, is disclosed. The compounds are useful as cardiovascular agents and also as starting materials for the preparation of certain cyclized compounds which have properties as calcium entry blockers.

公开(公告)号：EP0481802A1

公开(公告)日：1992-04-22

申请号：EP91309618.6

申请日：1991-10-17

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Chen, Shieh-Shung Tom ,  Hsu, Annjia ,  Doss, George A. ,  Goldman, Mark E. ,  Balani, Suresh K. ,  Theoharides, Anthony D. ,  Hoffman, Jacob M., Jr. ,  Pitzenberger, Steven M. ,  Ramjit, Harri G. ,  Kauffman, Laura R. ,  Arison, Byron H. ,  Saari, Walfred S. ,  Rooney, Clarence S. ,  Wai, John S.

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/10 ,  C12P17/12 ,  C12P17/16

摘要： Novel biotransformed or synthetic hydroxy pyridinones inhibit HIV reverse transcriptase, and are useful in the prevention or treatment of infection by HIV and the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts (where appropriate), pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, anti-infectives, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 新型生物转化或合成的羟基吡啶酮抑制HIV逆转录酶，可用于预防或治疗艾滋病毒和艾滋病感染，作为化合物，药学上可接受的盐（如适用），药物组合物成分，无论是否组合 与其他抗病毒药，抗感染药，免疫调节剂，抗生素或疫苗。 还描述了治疗AIDS的方法和预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP0234776B1

公开(公告)日：1991-09-04

申请号：EP87300981.5

申请日：1987-02-04

申请人： Merck & Co., Inc.

发明人： Pitzenberger, Steven M. ,  Trost, Barry M.

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/90 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07F7/006

公开(公告)号：EP0259086A3

公开(公告)日：1988-11-09

申请号：EP87307500

申请日：1987-08-25

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： Baldwin, John J. ,  Halczenko, Wasyl ,  Hartman, George ,  Pitzenberger, Steven M.

IPC分类号： C07C103/737 ,  C07C103/84 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/22 ,  C07C233/45

摘要： Prodrugs of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (I):
the amido ester moiety of which is in the L-configuration, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed.