公开(公告)号：EP2948429B1

公开(公告)日：2018-08-15

申请号：EP14702219.8

申请日：2014-01-24

申请人： INSA (Institut National des Sciences Appliquees) de Rouen ,  Centre National de la Recherche Scientifique (C.N.R.S.) ,  Universite de Rouen ,  VFP Therapies

发明人： MARSAIS, Francis ,  LEVACHER, Vincent ,  PAPAMICAEL, Cyril ,  BOHN, Pierre ,  PEAUGER, Ludovic ,  GEMBUS, Vincent ,  LE FUR, Nicolas ,  DUMARTIN-LEPINE, Marie-Laurence

IPC分类号： C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D211/82 ,  C07D211/84 ,  C07D211/90 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4425 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/50 ,  C07D211/82 ,  C07D211/84 ,  C07D211/90 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： A compound of the formula (I) in which the dotted lines indicate the presence of at least one double bond; n = 0 to 4; R 3 and R 4 are H, or when n = 1, R 3 and R 4 can also form together a double bond between the carbon atoms, and m = 0, 1 or 2, Z is CH or N or Z is C and -CHR 3 - is =CH- linked by the double bond to the cyclopentanone; or -(-) m - is absent, and Z is NH, >N-alkyl, >N-phenyl, >N-benzyl or >N-heteroaryl; R 8 is alkyl, aryl or heteroaryl which can be optionally substituted; EWG represents an electron withdrawing group selected from the group comprising COOR, COSR, CONRR', CN, COR, CF 3 , SOR, SO 2 R, SONRR', SO 2 NRR', NO 2 , halogen, heteroaryl; and the pharmaceutical salts or tautomers thereof. The compounds of formula (I) are potent in the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease.

公开(公告)号：EP3283457A1

公开(公告)日：2018-02-21

申请号：EP16780518.3

申请日：2016-04-11

申请人： Resilio Therapeutics, LLC

发明人： TAVARES, Francis Xavier ,  VITEK, Michael Peter

IPC分类号： C07C229/26 ,  A61K31/22 ,  A61K31/60 ,  A61K31/195 ,  C07C69/76 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/549 ,  A61K31/661 ,  A61K31/6615 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07C229/26 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C251/24 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C381/00 ,  C07C2602/08 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07D263/44 ,  C07D269/00 ,  C07D285/34 ,  C07D317/36 ,  C07D317/40 ,  C07F9/06 ,  C07F9/09 ,  A61K2300/00

摘要： Novel compounds of formula (II) are disclosed. Compounds of formula (II) comprise ornithine derivatives or compounds that may metabolize to ornithine. Also disclosed are methods for the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's Disease using compounds of formula (II).

公开(公告)号：EP3269372A1

公开(公告)日：2018-01-17

申请号：EP17176955.7

申请日：2013-01-22

申请人： Hybrid Medical, LLC

发明人： TWIDWELL, Jeff ,  BUCKLEY, Joel ,  HOIUM, Harold H.

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/40 ,  A61K31/277 ,  A61K38/44 ,  A61K35/12 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K9/12 ,  A61K45/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04

CPC分类号： A61K38/446 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K9/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06 ,  A61K47/24 ,  C07D211/90 ,  C12Y115/01001 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides topical compositions and methods for using the compositions. The compositions can be used for the treatment of fibrotic or connective tissue disorders involving scarring, sub-dermal plaque accumulations, or fibrosis of muscle tissue. The disorders can be painlessly treated by the topical application of a composition described herein. One or more calcium channel blocker agents can serve as an active ingredient of the compositions, optionally in combination with, for example, one or more of emu oil and superoxide dismutase. The composition can further include pharmaceutically acceptable carriers that can facilitate the non-invasive transdermal delivery of the active(s) to subdermal sites.

摘要翻译： 本发明提供局部用组合物和使用该组合物的方法。 该组合物可用于治疗涉及瘢痕形成，皮下斑块积聚或肌肉组织纤维化的纤维化或结缔组织病症。 通过局部应用本文所述的组合物可以无痛地治疗该病症。 一种或多种钙通道阻断剂可用作组合物的活性成分，任选地与例如em oil油和超氧化物歧化酶中的一种或多种组合。 该组合物可以进一步包括药学上可接受的载体，其可以促进将活性物质非侵入性经皮递送至皮下部位。

公开(公告)号：EP3189070A1

公开(公告)日：2017-07-12

申请号：EP15829982.6

申请日：2015-08-03

申请人： Drexel University

发明人： KORTAGERE, Sandhya ,  ARTLETT, Carol M.

IPC分类号： C07K14/54 ,  A61K38/20

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C237/52 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/90 ,  C07D215/54 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D309/32 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds useful for treating or preventing an IL-1R-mediated disease or disorder. In certain embodiments, the disease or disorder comprises scleroderma.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗或预防IL-1R介导的疾病或病症的化合物。 在某些实施方案中，疾病或病症包括硬皮病。

公开(公告)号：EP3174852A1

公开(公告)日：2017-06-07

申请号：EP15750274.1

申请日：2015-07-29

申请人： ABAC THERAPEUTICS, S.L.

发明人： GARGALLO VIOLA, Domingo ,  PALOMER BENET, Albert

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61K31/4412 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention belongs to the field of antibacterial agents, more specifically to antibacterials for treating Acinetobacter baumannii infections. The invention provides arylhydrazides containing a 2-pyridone moiety, according to formula (I), which show selective antibacterial activity against A. baumannii. The invention also relates to their use as medicaments and specifically as antibacterials for the treatment of A. baumannii infections, as well as to a process for their preparation and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明属于抗菌剂领域，具体涉及一种治疗鲍曼不动杆菌感染的抗菌药物。 本发明提供了根据式（I）的含有2-吡啶酮部分的芳基酰肼，其显示针对鲍曼不动杆菌的选择性抗菌活性。 本发明还涉及它们作为药物的用途，特别是作为用于治疗鲍氏不动杆菌感染的抗菌剂的用途，还涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：EP1470108B1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP03702152.4

申请日：2003-01-14

申请人： VITTAL MALLYA SCIENTIFIC RESEARCH FOUNDATION

发明人： PULLELA, Phani, Kumar ,  RANGAPPA, Paramashivappa ,  ALAPATI, Srinivasa, Rao ,  SUBBARAO, Pillarisetti, V. ,  BIBBS, Jeffrey, A.

IPC分类号： C07D211/90 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  A61P9/00 ,  C07D213/80 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07D213/80 ,  C07D401/12

公开(公告)号：EP3020704A2

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：EP15200796.9

申请日：2010-05-07

申请人： Laboratorios Lesvi, S.L.

发明人： VISHNU NEWADKAR, Ravindranath ,  KUMAR SINGH, Santosh ,  PURUSHOTTAM JOSHI, Anil

IPC分类号： C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07B2200/13

摘要： The invention relates to a novel method and novel compounds for the preparation of clevidipine butyrate, a very short acting hypertensive calcium antagonist, as well as the synthesis of these new compounds useful for the preparation of clevidipine (also known as clevidipine butyrate). Moreover the invention also discloses new polymorphic forms of clevidipine butyrate, useful for the preparation of pharmaceutical compositions, and processes to prepare them.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备丁酸氯维地平（一种非常短暂的高血压钙拮抗剂）的新颖方法和新颖化合物，以及用于制备氯维地平（也称为丁酸吡啶地平）的这些新化合物的合成。 此外，本发明还公开了可用于制备药物组合物的丁酸氯维地平的新型多晶型物及其制备方法。

公开(公告)号：EP2386544B1

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：EP10162298.3

申请日：2010-05-07

申请人： Laboratorios Lesvi, S.L.

发明人： Vishnu Newadkar, Ravindranath ,  Puruschottam Joshi, Anil ,  Kumar Singh, Santosh

IPC分类号： C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90 ,  C07B2200/13

公开(公告)号：EP1940790B1

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：EP06820756.2

申请日：2006-09-18

申请人： Glenmark Pharmaceuticals Limited

发明人： SAWANT, Mangesh Shivram ,  BISWAS, Maloyesh Mathuresh ,  KHAN, Mubeen Ahmed ,  SHINHA, Sukumar ,  PRADHAN, Nitin Sharad Chandra

IPC分类号： C07D211/90

CPC分类号： C07D211/90

公开(公告)号：EP1587792B1

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：EP04705547.0

申请日：2004-01-27

申请人： Hanmi Science Co., Ltd.

发明人： MOON, Young Ho Hwanggolmaeul Jugong Apt. ,  KIM, Nam Du ,  LEE, Kyung Ik ,  LEE, Gwan Sun ,  WOO, Jong Soo ,  CHANG, Young Kil

IPC分类号： A61K31/4422 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D211/90