公开(公告)号：EP2024376A1

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：EP07795059.0

申请日：2007-05-21

申请人： Merck & Co., Inc. ,  Methylgene, Inc.

发明人： DININNO, Frank ,  HAMMOND, Milton, L. ,  DYKSTRA, Kevin ,  KIM, Seongkon ,  TAN, Qiang ,  YOUNG, Katherine ,  HERMES, Jeffrey, Donald ,  RAEPPEL, Stephane ,  MANNION, Michael ,  ZHOU, Nancy, Z. ,  GAUDETTE, Frederic ,  VAISBURG, Arkadii ,  RAHIL, Jubrail ,  GEORGOPAPADAKOU, Nafsika

IPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/662 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or a pro-drug or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W represents: Formula (II).

摘要翻译： 本发明提供了芳基 - 和杂芳基 - 磺酰胺甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。 由于β-内酰胺酶的存在，这些化合物抑制三类β-内酰胺酶并且协同β-内酰胺类抗生素（例如亚胺培南和头孢他啶）对通常对β-内酰胺类抗生素耐药的微生物的抗菌作用 。 式（I）或其前药或药学上可接受的盐，其中：W表示：式（II）。

公开(公告)号：EP2049200A2

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07870696.7

申请日：2007-05-21

申请人： MethylGene Inc.

发明人： DININNO, Frank ,  HAMMOND, Milton L. ,  DYKSTRA, Kevin ,  KIM, Seongkon ,  TAN, Qiang ,  YOUNG, Katherine ,  HERMES, Jeffrey Donald ,  CHEN, Helen ,  RAEPPEL, Stephane ,  MANNION, Michael ,  GAUDETTE, Frederic ,  VAISBURG, Arkadii ,  RAHIL, Jubrail ,  GEORGOPAPADAKOU, Nafsika ,  ZHOU, Nancy Z.

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroarylsulfonarnidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：EP2049200B1

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：EP07870696.7

申请日：2007-05-21

申请人： MethylGene Inc.

发明人： DININNO, Frank ,  HAMMOND, Milton L. ,  DYKSTRA, Kevin ,  KIM, Seongkon ,  TAN, Qiang ,  YOUNG, Katherine ,  HERMES, Jeffrey Donald ,  CHEN, Helen ,  RAEPPEL, Stephane ,  MANNION, Michael ,  GAUDETTE, Frederic ,  VAISBURG, Arkadii ,  RAHL, Jubrail ,  GEORGOPAPADAKOU, Nafsika ,  ZHOU, Nancy Z.

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

公开(公告)号：EP0656900A1

公开(公告)日：1995-06-14

申请号：EP93920228.0

申请日：1993-08-19

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： DININNO, Frank ,  SCHMITT, Susan, M. ,  GUTHIKONDA, Ravindra, N.

IPC分类号： C07D477 ,  A61K31 ,  A61P31 ,  C07D498 ,  C07D513 ,  C07D521

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D477/14

摘要： Carbapenems of formula (I) are useful antibacterial agents.

摘要翻译： 式（I）的碳青霉烯类是有用的抗菌剂。