公开(公告)号：EP2024376A1

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：EP07795059.0

申请日：2007-05-21

申请人： Merck & Co., Inc. ,  Methylgene, Inc.

发明人： DININNO, Frank ,  HAMMOND, Milton, L. ,  DYKSTRA, Kevin ,  KIM, Seongkon ,  TAN, Qiang ,  YOUNG, Katherine ,  HERMES, Jeffrey, Donald ,  RAEPPEL, Stephane ,  MANNION, Michael ,  ZHOU, Nancy, Z. ,  GAUDETTE, Frederic ,  VAISBURG, Arkadii ,  RAHIL, Jubrail ,  GEORGOPAPADAKOU, Nafsika

IPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/662 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or a pro-drug or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W represents: Formula (II).

摘要翻译： 本发明提供了芳基 - 和杂芳基 - 磺酰胺甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。 由于β-内酰胺酶的存在，这些化合物抑制三类β-内酰胺酶并且协同β-内酰胺类抗生素（例如亚胺培南和头孢他啶）对通常对β-内酰胺类抗生素耐药的微生物的抗菌作用 。 式（I）或其前药或药学上可接受的盐，其中：W表示：式（II）。

公开(公告)号：EP2049200B1

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：EP07870696.7

申请日：2007-05-21

申请人： MethylGene Inc.

发明人： DININNO, Frank ,  HAMMOND, Milton L. ,  DYKSTRA, Kevin ,  KIM, Seongkon ,  TAN, Qiang ,  YOUNG, Katherine ,  HERMES, Jeffrey Donald ,  CHEN, Helen ,  RAEPPEL, Stephane ,  MANNION, Michael ,  GAUDETTE, Frederic ,  VAISBURG, Arkadii ,  RAHL, Jubrail ,  GEORGOPAPADAKOU, Nafsika ,  ZHOU, Nancy Z.

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

公开(公告)号：EP2049200A2

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07870696.7

申请日：2007-05-21

申请人： MethylGene Inc.

发明人： DININNO, Frank ,  HAMMOND, Milton L. ,  DYKSTRA, Kevin ,  KIM, Seongkon ,  TAN, Qiang ,  YOUNG, Katherine ,  HERMES, Jeffrey Donald ,  CHEN, Helen ,  RAEPPEL, Stephane ,  MANNION, Michael ,  GAUDETTE, Frederic ,  VAISBURG, Arkadii ,  RAHIL, Jubrail ,  GEORGOPAPADAKOU, Nafsika ,  ZHOU, Nancy Z.

IPC分类号： A61P31/04 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides novel β-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroarylsulfonarnidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of β-lactamases and synergize the antibacterial effects of β-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the β-lactam antibiotics as a result of the presence of the β-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：EP1963258A2

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：EP06842254.2

申请日：2006-12-19

申请人： Methylgene, Inc.

发明人： GEORGOPAPADAKOU, Nafsika ,  HU, Wenqi ,  CAMPEOL, Nadia ,  BEDARD, Jean ,  DEZIEL, Robert ,  AJAMIAN, Alain

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07C259/06 ,  A01N43/653 ,  A01N43/84 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/19 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A01N37/28 ,  A01N43/16 ,  A01N43/38 ,  A01N61/00 ,  A01N2300/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds, compositions thereof and methods to selectively treat fungal infections More particularly this invention relates to compounds, compositions thereof and methods for selectively enhancing fungal sensitivity to antifungal compounds The compounds are hydroxamate-based inhibitors of histone deacetylase (HDAC) which show synergistic activity with antifungal agents against fungal species at concentrations of inhibitor non toxic to mammalian cells.