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1.发明公开HETEROARYL COMPOUNDS AS BTK INHIBITORS AND USES THEREOF 审中-公开天竺葵EN ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON ON
公开(公告)号：EP3060550A2
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：EP14799584.9
申请日：2014-10-21
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： QIU, Hui , CALDWELL, Richard D. , NEAGU, Constantin , MOCHALKIN, Igor , LIU-BUJALSKI, Lesley , JONES, Reinaldo , TATE, Devon , JOHNSON, Theresa L. , GARDBERG, Anna
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D401/04 , A61K9/0019 , A61K9/0043 , A61K9/0048 , A61K9/0078 , A61K9/02 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/1688 , A61K9/19 , A61K9/2018 , A61K9/2059 , A61K9/2826 , A61K9/286 , A61K47/06 , A61K47/186 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D495/04 , C07F5/022
摘要： The present invention relates to pyridine, pyrimidine, pyrazine, and pyridazine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及可用作BTK抑制剂的吡啶，嘧啶，吡嗪和哒嗪化合物及其药学上可接受的组合物。
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2.发明公开
公开(公告)号：EP3049417A1
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：EP14750672.9
申请日：2014-07-30
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： LIU-BUJALSKI, Lesley , NGUYEN, Ngan , QIU, Hui , JONES, Reinaldo , MOCHALKIN, Igor , CALDWELL, Richard D.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to pyridine, pyrimidine, and pyrazine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及可用作BTK抑制剂的吡啶，嘧啶和吡嗪化合物及其药学上可接受的组合物。
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公开(公告)号：EP2748171B1
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：EP12753341.2
申请日：2012-08-22
申请人： Merck Patent GmbH
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/4439 , A61K31/454
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公开(公告)号：EP3230737A1
公开(公告)日：2017-10-18
申请号：EP15819963.8
申请日：2015-12-10
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： BENDER, Andrew , LIU-BUJALSKI, Lesley , PEREIRA, Albertina , CALDWELL, Richard D. , GRENNINGLOH, Roland , XU, Daigen
IPC分类号： G01N33/53 , G01N33/58 , G01N33/574
CPC分类号： G01N33/573 , C07D495/04 , C07F5/022 , G01N33/53 , G01N33/57484 , G01N33/58 , G01N2333/912 , G01N2500/02
摘要： The present invention relates to BTK occupancy assays.
摘要翻译： 本发明涉及BTK占有测定。
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公开(公告)号：EP2748171A1
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：EP12753341.2
申请日：2012-08-22
申请人： Merck Patent GmbH
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/4439 , A61K31/454
摘要： Novel compounds of formula (I), wherein R
1 to R
4 and X have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.-
公开(公告)号：EP3049417B1
公开(公告)日：2018-10-17
申请号：EP14750672.9
申请日：2014-07-30
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： LIU-BUJALSKI, Lesley , NGUYEN, Ngan , QIU, Hui , JONES, Reinaldo , MOCHALKIN, Igor , CALDWELL, Richard D.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/519 , C07D471/04 , Y02A50/401
摘要： The present invention relates to pyridine, pyrimidine, and pyrazine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.
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7.发明公开COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE PRODUCTION OF PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS WITH BTK INHIBITORY ACTIVITY 审中-公开组合物和方法嘧啶的制备用吡啶BTK锁定效果
公开(公告)号：EP2718270A2
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：EP12728011.3
申请日：2012-06-10
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： HODOUS, Brian L. , LIU-BUJALSKI, Lesley , JONES, Reinaldo , BANKSTON, Donald , JOHNSON, Theresa L. , MOCHALKIN, Igor , NGUYEN, Ngan , QIU, Hui , GOUTOPOULOS, Andreas , BRUGGER, Nadia
IPC分类号： C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/12 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D413/14 , C07D495/04 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/4418 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/69 , A61K31/44 , A61K31/4545 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D213/68 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D471/10 , C07D495/04 , C07F5/022
摘要： The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.
摘要翻译： 本发明提供了新的嘧啶并吡啶化合物雅丁式（I），式（II），式（III），式（IV）和式（V）它们的制造和使用的过度增殖性疾病，包括治疗，但不限 癌症，红斑狼疮，过敏性疾病，干燥综合征和类风湿性关节炎。 在优选的实施方案中，本发明描述的不可逆的激酶抑制剂，包括但不限于，布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂。
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公开(公告)号：EP2396307A1
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：EP10705453.8
申请日：2010-02-04
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： SUTTON, Amanda E. , RICHARDSON, Thomas E. , HUCK, Bayard R. , KARRA, Srinivasa R. , CHEN, Xiaoling , XIAO, Yufang , GOUTOPOULOS, Andreas , LAN, Ruoxi , PERREY, David , VANDEVEER, Harold, George , LIU-BUJALSKI, Lesley , STIEBER, Frank , HODOUS, Brian L. , QIU, Hui , JONES, Reinaldo C. , HEASLEY, Brian
IPC分类号： C07D239/94 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： C07D215/04 , A61K31/47 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D413/04
摘要： The invention provides novel substituted amino azaheterocyclic carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.
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公开(公告)号：EP2307376A1
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：EP09790842.0
申请日：2009-07-27
申请人： Merck Patent GmbH
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/81 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/79 , C07D213/81
摘要： The invention provides novel compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation.(Formula I)
摘要翻译： 本发明提供了根据式（I）的新化合物，它们的制造和用于治疗过度增殖性疾病如癌症，再狭窄和炎症的用途（式I）
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公开(公告)号：EP3843847A1
公开(公告)日：2021-07-07
申请号：EP19759345.2
申请日：2019-08-26
申请人： Merck Patent GmbH
发明人： CALDWELL, Richard , LIU-BUJALSKI, Lesley , POTNICK, Justin , NEAGU, Constantin , KULKARNI, Shashank , JONES, Reinaldo , QIU, Hui
IPC分类号： A61P29/00 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61P37/00
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