公开(公告)号：EP3233858B1

公开(公告)日：2019-10-30

申请号：EP15870725.7

申请日：2015-12-10

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SILIPHAIVANH, Phieng ,  METHOT, Joey ,  LIPFORD, Kathryn Ann ,  MOLINARI, Danielle ,  SLOMAN, David, L. ,  WITTER, David ,  ZHOU, Hua ,  BOYCE, Christopher ,  HUANG, Xianhai ,  LIM, Jongwon ,  GUERIN, David ,  KARUNAKARAN, Ganesh Babu ,  BAKSHI, Raman Kumar ,  LIU, Ziping ,  FU, Jianmin ,  WAN, Zhilong ,  LIU, Wei

IPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP2770987A1

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：EP12844405.6

申请日：2012-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： LIM, Jongwon ,  KELLEY, Elizabeth Helen ,  METHOT, Joey, L. ,  ZHOU, Hua ,  PETROCCHI, Alessia ,  MANSOOR, Umar Faruk ,  O'BOYLE, Brendan, M. ,  GUERIN, David Joseph ,  BIENSTOCK, Corey, E. ,  BOYCE, Christopher, W. ,  DANIELS, Matthew, H. ,  FALCONE, Danielle ,  FERGUSON, Ronald, D., II ,  FEVRIER, Salem ,  HUANG, Xiandai ,  LIPFORD, Kathryn Ann ,  SLOMAN, David, L. ,  Wilson, Kevin ,  ZHOU, Wei ,  WITTER, David ,  MALETIC, Milana, M. ,  SILIPHAIVANH, Phieng

IPC分类号： A61K9/66

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

公开(公告)号：EP3313397B1

公开(公告)日：2020-11-25

申请号：EP16818503.1

申请日：2016-06-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MCGOWAN, Meredeth Ann ,  ZHOU, Hua ,  KATZ, Jason, D. ,  YANG, Lihu ,  METHOT, Joey, L. ,  LIPFORD, Kathryn Ann ,  XU, Shimin ,  FU, Ning ,  XU, Guoquan ,  BIAN, Deqian ,  FU, Jianmin ,  LI, Yabin ,  FONG, Kin Chiu

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/505 ,  C07D473/34

公开(公告)号：EP2770987B1

公开(公告)日：2018-04-04

申请号：EP12844405.6

申请日：2012-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： LIM, Jongwon ,  KELLEY, Elizabeth Helen ,  METHOT, Joey, L. ,  ZHOU, Hua ,  PETROCCHI, Alessia ,  MANSOOR, Umar Faruk ,  O'BOYLE, Brendan, M. ,  GUERIN, David Joseph ,  BIENSTOCK, Corey, E. ,  BOYCE, Christopher, W. ,  DANIELS, Matthew, H. ,  FALCONE, Danielle ,  FERGUSON, Ronald, D., II ,  FEVRIER, Salem ,  HUANG, Xiandai ,  LIPFORD, Kathryn Ann ,  SLOMAN, David, L. ,  WILSON, Kevin ,  ZHOU, Wei ,  WITTER, David ,  MALETIC, Milana, M. ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  FISCHER, Christian

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/66

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

公开(公告)号：EP3313397A1

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：EP16818503.1

申请日：2016-06-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MCGOWAN, Meredeth Ann ,  ZHOU, Hua ,  KATZ, Jason, D. ,  YANG, Lihu ,  METHOT, Joey, L. ,  LIPFORD, Kathryn Ann ,  XU, Shimin ,  FU, Ning ,  XU, Guoquan ,  BIAN, Deqian ,  FU, Jianmin ,  LI, Yabin ,  FONG, Kin Chiu

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/505 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D473/30 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are PI3K-delta inhibitors, and as such are useful for the treatment of PI3K-delta-mediated diseases such as inflammation, asthma, COPD and cancer.

公开(公告)号：EP3233858A1

公开(公告)日：2017-10-25

申请号：EP15870725.7

申请日：2015-12-10

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SILIPHAIVANH, Phieng ,  METHOT, Joey ,  LIPFORD, Kathryn Ann ,  MOLINARI, Danielle ,  SLOMAN, David, L. ,  WITTER, David ,  ZHOU, Hua ,  BOYCE, Christopher ,  HUANG, Xianhai ,  LIM, Jongwon ,  GUERIN, David ,  KARUNAKARAN, Ganesh Babu ,  BAKSHI, Raman Kumar ,  LIU, Ziping ,  FU, Jianmin ,  WAN, Zhilong ,  LIU, Wei

IPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) or the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are ERK2 inhibitors. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of Formula (I) and an effective amount of at least one other pharmaceutically active ingredient (such as, for example, a chemotherapeutic agent), and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明提供了作为ERK2抑制剂的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，酯和前药。 本发明还提供了包含有效量的至少一种式（I）化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供了药物组合物，其包含有效量的至少一种式（I）化合物和有效量的至少一种其他药物活性成分（例如化疗剂）和药学上可接受的载体 。