公开(公告)号：EP2205083B1

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：EP08835246.3

申请日：2008-09-30

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Neuromed Pharmaceuticals Ltd.

发明人： CHAKRAVARTY, Prasun, K. ,  DING, Yanbing ,  DUFFY, Joseph, L. ,  PAJOUHESH, Hassan ,  SHAO, Pengcheng Patrick ,  TYAGARAJAN, Sriram ,  YE, Feng

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/24 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/98 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2205083A1

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：EP08835246.3

申请日：2008-09-30

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Neuromed Pharmaceuticals Ltd.

发明人： CHAKRAVARTY, Prasun, K. ,  DING, Yanbing ,  DUFFY, Joseph, L. ,  PAJOUHESH, Hassan ,  SHAO, Pengcheng Patrick ,  TYAGARAJAN, Sriram ,  YE, Feng

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/24 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/98 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04

摘要： A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

公开(公告)号：EP3083642B1

公开(公告)日：2018-09-05

申请号：EP14871057.7

申请日：2014-12-12

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHAO, Pengcheng Patrick ,  YE, Feng ,  VACHAL, Petr

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D231/54 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D231/54 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein X is (CH2) or O, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis:

公开(公告)号：EP3174537A1

公开(公告)日：2017-06-07

申请号：EP15827553.7

申请日：2015-07-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHAO, Pengcheng Patrick ,  YE, Feng ,  VACHAL, Petr ,  THATAI, Jayanth Thiruvellore

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P9/00 ,  C07D261/00

CPC分类号： C07D261/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein Dl, D2 and D3 are each N, CH, or substituted CH, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括其中D1，D2和D3各自为N，CH或取代的CH的化合物的药学上可接受的盐为CETP抑制剂，并且可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，和 用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：EP3027619A2

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：EP14832256.3

申请日：2014-07-28

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： LIU, Jian ,  SHAO, Pengcheng Patrick ,  KRIKORIAN, Arto, D. ,  VACHAL, Petr

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/519 ,  A61K31/714 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein X is —C(═O) or —S(O)2—, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括其中X为-C（= O）或-S（O）2 - 的化合物的药学上可接受的盐为CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇 ，并用于治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：EP3972590A1

公开(公告)日：2022-03-30

申请号：EP20809677.6

申请日：2020-05-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： HONG, Qingmei ,  IMBRIGLIO, Jason, E. ,  KEREKES, Angela, D. ,  KHAN, Tanweer ,  LANKIN, Claire ,  LI, Derun ,  LIANG, Rui ,  SHAO, Pengcheng Patrick ,  WU, Zhicai ,  XIONG, Yusheng ,  YOUM, Hyewon ,  YU, Yang ,  KURISSERY, Anthappan Tony ,  KOMANDURI, Venukrishnan ,  YE, Feng.

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42

公开(公告)号：EP2771345A1

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：EP12781551.2

申请日：2012-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHAO, Pengcheng Patrick ,  YE, Feng ,  VACHAL, Petr ,  SHA, Deyou ,  KATIPALLY, Revathi Reddy ,  LIU, Jian ,  SUN, Wanying

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

公开(公告)号：EP3322420A1

公开(公告)日：2018-05-23

申请号：EP16824927.4

申请日：2016-07-08

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHAO, Pengcheng Patrick ,  KATIPALLY, Revathi Reddy ,  VACHAL, Petr ,  THATAI, Jayanth Thiruvellore ,  SARKAR, Sujit Kumar

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/519 ,  A61K31/714 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein D1, D2, D3, X, Y, A1, A2, R1, R5 and the subscript a are as described herein. The compounds are CETP inhibitors and are useful for raising FIDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis:

公开(公告)号：EP2343977A1

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：EP09816737.2

申请日：2009-09-21

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： CHAKRAVARTY, Prasun, K. ,  SHAO, Pengcheng Patrick

IPC分类号： A01N43/42

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D265/32

摘要： A series of substituted aryl sulfone derivatives represented by Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions comprise an effective amount of the instant compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds, and a pharmaceutically acceptable carrier. Methods of treating conditions associated with, or caused by, calcium channel activity, including, for example, acute pain, chronic pain, visceral pain, inflammatory pain, neuropathic pain, urinary incontinence, itchiness, allergic dermatitis, epilepsy, diabetic neuropathy, irritable bowel syndrome, depression, anxiety, multiple sclerosis, sleep disorder, bipolar disorder and stroke, comprise administering an effective amount of the present compounds, either alone, or in combination with one or more other therapeutically active compounds.

摘要翻译： 由式I表示的一系列取代的芳基砜衍生物或其药学上可接受的盐。 药物组合物包含单独或与一种或多种其他治疗活性化合物组合的有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体。 包括例如急性疼痛，慢性疼痛，内脏痛，炎性疼痛，神经性疼痛，尿失禁，发痒，过敏性皮炎，癫痫，糖尿病性神经病，肠易激综合征 综合征，抑郁症，焦虑症，多发性硬化症，睡眠障碍，双相型障碍和中风的方法包括单独或与一种或多种其它治疗活性化合物联合给予有效量的本发明化合物。

公开(公告)号：EP3083642A1

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14871057.7

申请日：2014-12-12

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHAO, Pengcheng Patrick ,  YE, Feng ,  VACHAL, Petr

IPC分类号： C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D231/54 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, wherein X is (CH2) or O, are CETP inhibitors and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis:

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括其中X为（CH 2）或O的化合物的药学上可接受的盐为CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化：