公开(公告)号：EP0987253A4

公开(公告)日：2000-03-22

申请号：EP96933613

申请日：1996-10-11

申请人： NISSAN CHEMICAL IND LTD

发明人： TANIKAWA KEIZO ,  MATSUMOTO TAKASHI ,  NAKAMURA MASUMI ,  ASADA YASUNORI ,  SHUDO NORIMASA

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Pyrazolone derivatives represented by general formula (I) or salts thereof which have antiplatelet aggregation effects and thus are useful as a preventive or remedy for various thrombotic diseases. In said formula (I) X?1 and X2¿ represents (a), wherein A represents cyano, cyano(C¿1-4? alkyl), amino, amino-(C1-4 alkyl), amidino, guanidino, etc.; and R?1 and R2¿ independently represents each hydrogen, halogeno, C¿1-6? alkyl, etc.; another of X?1 and X2¿ represents C¿1-6? alkyl, C3-6 alkenyl, aryl(C1-4 alkyl) or aryl; one of Y?1 and Y2¿ represents (b), wherein Q represents oxygen or sulfur; Z1 represents oxygen, -NR7- or -CHR7-; Z2 represents cyclic C¿3-7? alkylene, C1-3 alkylene, -CH2CO-, -CH2CH2CO-, etc.; Z?3¿ represents oxygen, sulfur, sulfinyl, sulfonyl, etc.; Z4 represents C¿1-3? alkylene, etc.; and Z?5¿ represents carboxyl, etc.; and another of Y?1 and Y2¿ represents D-E-, wherein E represents a bond, C¿1-4? alkylene, phenylene, etc.; and D represents hydrogen, C1-6 alkyl, etc.

摘要翻译： 由通式（I）表示的吡唑啉酮衍生物或其盐具有抗血小板聚集作用，因此可用作各种血栓性疾病的预防剂或治疗剂。 在所述式（I）中，X 1和X 2代表（a），其中A代表氰基，氰基（C 1-4 - 烷基），氨基，氨基 - （C 1-4烷基），脒基，胍基等 ; R 1和R 2'分别代表氢，卤素，C 1-6 - 烷基等; 另一个X 1和X 2代表C 1 -6？ 烷基，C 3-6链烯基，芳基（C 1-4烷基）或芳基; Y 1和Y 2'中的一个代表（b），其中Q代表氧或硫; Z1代表氧，-NR7-或-CHR7-; Z2表示环C 3-7 - 亚烷基，C 1-3亚烷基，-CH 2 CO - ， - CH 2 CH 2 CO-等; Z 3表示氧，硫，亚磺酰基，磺酰基等; Z4代表C1-3？ 亚烷基等; Z 5表示羧基等。 Y 1和Y 2'中的另一个表示D-E-，其中E表示键，C 1-4 - 亚烷基，亚苯基等; D表示氢，C 1-6烷基等