公开(公告)号：EP3272754B1

公开(公告)日：2019-05-29

申请号：EP17182338.8

申请日：2013-01-25

申请人： Novartis AG

发明人： FURET, Pascal ,  GUAGNANO, Vito ,  HOLZER, Philipp ,  KALLEN, Joerg ,  LIAO, Lv ,  MAH, Robert ,  MAO, Liang ,  MASUYA, Keiichi ,  SCHLAPBACH, Achim ,  STUTZ, Stefan ,  VAUPEL, Andrea

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3274344B1

公开(公告)日：2019-04-24

申请号：EP16712081.5

申请日：2016-03-23

申请人： NOVARTIS AG

发明人： BUSCHMANN, Nicole ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KNOEPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  MAH, Robert

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4427

公开(公告)号：EP3060563B1

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：EP14806081.7

申请日：2014-10-24

申请人： Novartis AG

发明人： BUSCHMANN, Nicole ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KNÖPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  MAH, Robert ,  NIMSGERN, Pierre ,  RIPOCHE, Sebastien ,  LIAO, Lv ,  XIONG, Jing ,  ZHAO, Xianglin ,  HAN, Bo ,  WANG, Can

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

公开(公告)号：EP3273959A1

公开(公告)日：2018-01-31

申请号：EP16712083.1

申请日：2016-03-23

申请人： NOVARTIS AG

发明人： BUSCHMANN, Nicole ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KNOEPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  MAH, Robert ,  LIAO, Lv ,  XIONG, Jing ,  HAN, Bo ,  WANG, Can ,  GRAUS PORTA, Diana ,  ZHAO, Xianglin ,  WARTMANN, Markus ,  FORTANET, Jorge Garcia ,  HAFEEZ, Nafeeza ,  LAMARCHE, Matthew J. ,  PORTER, Dale

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical combination comprising N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one active ingredient, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier, for simultaneous or sequential administration; the uses of such combination in the treatment of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering from a proliferative disease comprising administering a therapeutically effective amount of such combination.

公开(公告)号：EP2855483B1

公开(公告)日：2017-10-25

申请号：EP13734183.0

申请日：2013-05-22

申请人： Novartis AG

发明人： COTESTA, Simona ,  FURET, Pascal ,  GUAGNANO, Vito ,  HOLZER, Philipp ,  KALLEN, Joerg ,  MAH, Robert ,  MASUYA, Keiichi ,  SCHLAPBACH, Achim ,  STUTZ, Stefan ,  VAUPEL, Andrea

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

公开(公告)号：EP2807164B1

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：EP13711952.5

申请日：2013-01-25

申请人： Novartis AG

发明人： FURET, Pascal ,  GUAGNANO, Vito ,  HOLZER, Philipp ,  KALLEN, Joerg ,  LIAO, Lv ,  MAH, Robert ,  MAO, Liang ,  MASUYA, Keiichi ,  SCHLAPBACH, Achim ,  STUTZ, Stefan ,  VAUPEL, Andrea

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如本文所述，包含此类化合物的药物制剂，用于此类化合物在治疗由MDM2和/或MDM4活性介导的病症或疾病中的用途和方法，以及 包含这些化合物的组合

公开(公告)号：EP2817307B1

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：EP13717317.5

申请日：2013-02-22

申请人： Novartis AG

发明人： CARAVATTI, Giorgio ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  STAUFFER, Frédéric ,  SEILER, Frank Hans ,  RUEEGER, Heinrich ,  MCCARTHY, Clive

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP2948453A1

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：EP14704909.2

申请日：2014-01-21

申请人： Novartis AG

发明人： FURET, Pascal ,  GUAGNANO, Vito ,  HOLZER, Philipp ,  KALLEN, Joerg ,  MAH, Robert ,  MASUYA, Keiichi ,  SCHLAPBACH, Achim ,  VAUPEL, Andrea

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如本文所述，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM4的活性介导的疾病或疾病的这些化合物的用途和方法，以及 包含这些化合物的组合。

公开(公告)号：EP2922848A1

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：EP13795867.4

申请日：2013-11-11

申请人： Novartis AG

发明人： FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KALTHOFF, Frank Stephan ,  LERCHNER, Andreas ,  RUEEGER, Heinrich

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to oxazolidin-2-one substituted pyrimidine compounds that act as PI3K (phosphatidylinositol-3-kinase) inhibitors, as well as pharmaceutical compositions thereof, methods for their manufacture and uses for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent on PI3K.

摘要翻译： 本发明涉及作为PI3K（磷脂酰肌醇-3-激酶）抑制剂的恶唑烷-2-酮取代的嘧啶化合物及其药物组合物，其制备方法和用于治疗依赖于 PI3K。

公开(公告)号：EP2861579A1

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：EP13730652.8

申请日：2013-05-09

申请人： Novartis AG

发明人： DODD, Stephanie Kay ,  FURET, Pascal ,  GROTZFELD, Robert Martin ,  JONES, Darryl Brynley ,  MANLEY, Paul ,  MARZINZIK, Andreas ,  PELLE, Xavier Francois Andre ,  SALEM, Bahaa ,  SCHOEPFER, Joseph ,  JAHNKE, Wolfgang

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07F9/58

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明进一步提供了制备本发明化合物的方法，包含此类化合物的药物制剂以及使用此类化合物治疗癌症的方法。