公开(公告)号：EP3200786B1

公开(公告)日：2019-08-28

申请号：EP15781518.4

申请日：2015-10-02

申请人： Novartis AG

发明人： FAIRHURST, Robin, Alec ,  FURET, Pascal ,  KNÖPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  LIAO, Lv ,  MAH, Robert ,  NIMSGERN, Pierre ,  RIPOCHE, Sebastien ,  XIONG, Jing ,  ZHAO, Xianglin ,  HAN, Bo ,  WANG, Can ,  PORTER, Dale ,  BUSCHMANN, Nicole ,  GRAUS PORTA, Diana ,  HAEFLIGER, Carolina ,  MURAKAMI, Masato ,  PALMER, Michael ,  WANG, Youzhen ,  WEISS, Andreas

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP2516009A1

公开(公告)日：2012-10-31

申请号：EP10792944.0

申请日：2010-12-21

申请人： Novartis AG

发明人： BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted nitrogen containing bicyclic heterocycles of the formula (I): wherein Z is CH
2 or N-R
4 and X, R
1 , R
2 , R
4 , R
6 , R
7 and n are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

公开(公告)号：EP2142535A2

公开(公告)日：2010-01-13

申请号：EP08735532.7

申请日：2008-03-27

申请人： Novartis AG

发明人： BOETTCHER, Andreas ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GROELL, Jean-Marc ,  KALLEN, Jörg ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  MASUYA, Keiichi ,  MAYR, Lorenz ,  VAUPEL, Andrea

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to 3-heterocyclyl indolyl compounds capable of inhibiting the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively, said compounds having the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, RA, Y and Y are as defined in the specification. Due to their activity, the compounds are useful in the treatment of various disorders and diseases mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, such as inflammatory or proliferative diseases or in the protection of cells.

公开(公告)号：EP4031243A1

公开(公告)日：2022-07-27

申请号：EP20785841.6

申请日：2020-09-16

申请人： Novartis AG

发明人： AXFORD, Jake ,  BECKWITH, Rohan Eric John ,  BONAZZI, Simone ,  BUSCHMANN, Nicole ,  CERNIJENKO, Artiom ,  DEWHURST, Janetta ,  FAZAL, Aleem ,  HESSE, Matthew James ,  HOLDER, Lauren ,  HORNAK, Viktor ,  IMASE, Hidetomo ,  JAIN, Rama ,  JIN, Xianming ,  KERRIGAN, John Ryan ,  LACHAL, Julie ,  MA, Fupeng ,  MALIK, Hasnain Ahmed ,  MANNING, James R. ,  MCKAY, Daniel ,  MOREAU, Robert Joseph ,  NIMSGERN, Pierre ,  O'BRIEN, Gary ,  VULPETTI, Anna ,  YAMADA, Ken ,  ZHAO, Junping

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/513

公开(公告)号：EP3274349B1

公开(公告)日：2020-04-22

申请号：EP16712082.3

申请日：2016-03-23

申请人： NOVARTIS AG

发明人： BUSCHMANN, Nicole ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KNOEPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  MAH, Robert ,  MALLET, Franck ,  MARTZ, Julie ,  LIAO, Lv ,  XIONG, Jing ,  HAN, Bo ,  WANG, Can ,  ZHAO, Xianglin

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP2721008A1

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：EP12729549.1

申请日：2012-06-19

申请人： Novartis AG

发明人： HOLZER, Philipp ,  MASUYA, Keiichi ,  FURET, Pascal ,  KALLEN, Joerg ,  STUTZ, Stefan ,  BUSCHMANN, Nicole

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/08 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/08 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

公开(公告)号：EP3274344B1

公开(公告)日：2019-04-24

申请号：EP16712081.5

申请日：2016-03-23

申请人： NOVARTIS AG

发明人： BUSCHMANN, Nicole ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KNOEPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  MAH, Robert

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4427

公开(公告)号：EP3060563B1

公开(公告)日：2018-05-02

申请号：EP14806081.7

申请日：2014-10-24

申请人： Novartis AG

发明人： BUSCHMANN, Nicole ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KNÖPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  MAH, Robert ,  NIMSGERN, Pierre ,  RIPOCHE, Sebastien ,  LIAO, Lv ,  XIONG, Jing ,  ZHAO, Xianglin ,  HAN, Bo ,  WANG, Can

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： a method for manufacturing said compound, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition comprising said compound.

公开(公告)号：EP3273959A1

公开(公告)日：2018-01-31

申请号：EP16712083.1

申请日：2016-03-23

申请人： NOVARTIS AG

发明人： BUSCHMANN, Nicole ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  FURET, Pascal ,  KNOEPFEL, Thomas ,  LEBLANC, Catherine ,  MAH, Robert ,  LIAO, Lv ,  XIONG, Jing ,  HAN, Bo ,  WANG, Can ,  GRAUS PORTA, Diana ,  ZHAO, Xianglin ,  WARTMANN, Markus ,  FORTANET, Jorge Garcia ,  HAFEEZ, Nafeeza ,  LAMARCHE, Matthew J. ,  PORTER, Dale

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical combination comprising N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one active ingredient, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier, for simultaneous or sequential administration; the uses of such combination in the treatment of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering from a proliferative disease comprising administering a therapeutically effective amount of such combination.

公开(公告)号：EP2516009B1

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：EP10792944.0

申请日：2010-12-21

申请人： Novartis AG

发明人： BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12