公开(公告)号：EP1939192A1

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：EP06127280.3

申请日：2006-12-28

申请人： Neuropharma S.A.

发明人： Martinez Gil, Ana ,  Medina Padilla, Miguel ,  Castro Morera, Ana ,  Fall Diop, Yagamare ,  Gomez Pacios, Generosa ,  Pérez Vasquez, Manuel ,  Alonso Cascon, Mercedes ,  Pérez Fernandez, Daniel Igancio ,  Herrero Santos, Susana ,  Martin Aparicio, Ester ,  Fuertes Huerta, Ana ,  Del Monte Millan, Maria ,  Navarro Rico, Maria Luisa ,  Pérez Puerto, Maria José

IPC分类号： C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/66 ,  C07D333/32 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07F7/18 ,  A61K31/341 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/66 ,  C07D333/32 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention relates to cyclopentanone derivatives of formula (I), their method of synthesis and uses thereof. Concretely, the compounds disclosed have proved to be inhibitors of glycogen synthase kinase 3β, GSK-3 β, which is known to be involved in different disease and conditions, such as Alzheimer's disease or non-insulin dependent diabetes mellitus. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the same. Further, the present invention is directed to the use of the compounds in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prevention of a GSK-3 mediated disease or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的环戊酮衍生物，其合成方法及用途。 具体地说，所公开的化合物已被证明是糖原合成酶激酶3 2，GSK-3 2的抑制剂，其已知涉及不同的疾病和病症如阿尔茨海默病或非胰岛素依赖性糖尿病。 本发明还涉及包含其的药物组合物。 此外，本发明涉及该化合物在制备用于治疗和/或预防GSK-3介导的疾病或病症的药物中的用途。

公开(公告)号：EP1849785A1

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：EP06380099.9

申请日：2006-04-28

申请人： Neuropharma, S.A.

发明人： Martinez Gil, Ana ,  Castro Morera, Ana ,  Medina Padilla, Miguel ,  Martin Aparicio, Ester ,  Alonso Cascon, Mercedes ,  Fuertes Huerta, Ana ,  Navarro Rico, Maria Luisa ,  Perez Puerto, Maria Jose ,  Del Monte Millan, Maria

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/41

摘要： The present invention relates to the use of N-(2-thiazolyl)-amide derivatives of formula (I)

wherein
X is selected from the group consisting of:
- an indol of formula (A) or (B), bonded respectively at positions 2 or 3:

- an indazol of formula (C), bonded at position 3:

- a pyridin, bonded at any positions 2 to 6; and
- a phenyl
for the treatment and/or prophylaxis of a disease in which glycogen synthase kinase 3 (GSK-3) is involved, especially neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease, or non-insulin dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N-（2-噻唑基） - 酰胺衍生物的用途，其中X选自：式（A）或（B）的吲哚，分别键合在 2或3： - 在3位键合的式（C）吲唑： - 在任何2至6位键合的吡啶; 和 - 用于治疗和/或预防其中涉及糖原合酶激酶3（GSK-3）的疾病的苯基，特别是诸如阿尔茨海默病或非胰岛素依赖性糖尿病的神经变性疾病。

公开(公告)号：EP1772146A1

公开(公告)日：2007-04-11

申请号：EP05380212.0

申请日：2005-10-03

申请人： Neuropharma, S.A.

发明人： Martinez Gil, Ana ,  Castro Morera, Ana ,  Alonso Gordillo, Diana ,  Exposito Castro, Angeles ,  Gomez Gomez, Cristina ,  Medina, PAdilla, Miguel ,  Garcia Palomero, Esther ,  Valenzuela Liminana, Rita

IPC分类号： A61K31/202 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/201 ,  A61K31/202

摘要： Use of polyunsaturated fatty acids of formula (I) for preventing or treating BACE mediated diseases or conditions, specially neurodegenerative disease such as Alzheimer's Disease, and pharmaceutical compositions comprising polyunsaturated fatty acids of formula (I).

摘要翻译： 使用式（I）的多不饱和脂肪酸预防或治疗BACE介导的疾病或病症，特别是神经变性疾病如阿尔茨海默病，以及包含式（I）的多不饱和脂肪酸的药物组合物。

公开(公告)号：EP1798220A1

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：EP05077910.7

申请日：2005-12-16

申请人： Neuropharma S.A.

发明人： Martínez Gil, Ana ,  Castro Morera, Ana ,  Medina Padilla, Miguel ,  Muñoz Ruiz, Pilar ,  Rubio Arrieta, Laura ,  García Palomero, Esther ,  De Austria, Celia

IPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/166 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C235/60

摘要： The invention is directed to a compound of formula (I)

Having VDCC blocking activity. These compounds are useful for the treatment of a series of human diseases and conditions, especially cognitive or neurodegenerative diseases or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及具有VDCC封闭活性的式（I）化合物。 这些化合物可用于治疗一系列人类疾病和病症，特别是认知或神经变性疾病或病症。

公开(公告)号：EP1749523A1

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：EP05380176.7

申请日：2005-07-29

申请人： Neuropharma, S.A.

发明人： Martinez Gil, Ana ,  Medina Padilla, Miguel ,  Castro Morera, Ana ,  Alonso Cascón, Mercedes ,  Martin Aparicio, Ester ,  Fuertes Huerta, Ana ,  Navarro Rico, Maria Luisa ,  Pérez Puerto, Maria Jose

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/36 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07D317/66 ,  A61K31/17 ,  A61K31/36

摘要： The invention relates to urea derivatives of formula (I)

as inhibitors of glycogen synthasc kinase 3β, GSK-3, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which GSK-3 is involved, such as Alzheimer's disease or non-insulin dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的脲衍生物作为糖原合成酶激酶3 2，GSK-3的抑制剂，制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防疾病的用途 其中涉及GSK-3，例如阿尔茨海默病或非胰岛素依赖性糖尿病。