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    TYROSINE LIGATION PROCESS
    5.
    发明公开
    TYROSINE LIGATION PROCESS 审中-公开
    酪氨酸结合过程

    公开(公告)号：EP2729178A1

    公开(公告)日：2014-05-14

    申请号：EP12738676.1

    申请日：2012-07-05

    申请人： Novartis AG

    发明人： ADAMO, Roberto ,  ALLAN, Martin ,  BERTI, Francesco ,  DANIELI, Elisa ,  HU, Qi-Ying

    IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K39/02 ,  A61K39/00 ,  A61P31/00

    CPC分类号： A61K47/4833 ,  A61K39/385 ,  A61K47/51 ,  A61K47/54 ,  A61K47/549 ,  A61K47/593 ,  A61K47/62 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6415 ,  A61K47/646 ,  A61K2039/505

    摘要： A process is provided for preparing a conjugate of Formula (I-A) or (I) comprising a polypeptide containing n number of tyrosine units, where n is an integer greater than or equal to 1, dispersed within the amino acid chain having and amino terminus end (A1) and an acid terminus end (A2) of the protein or polypeptide and having a weight average molecular weight equal to or greater than 10,000 Daltons (10 kDa), wherein the conjugate comprises a number m of tyrosine conjugates (modified tyrosine residues) as depicted in Formula (I-A) or (I), where m is at least one and is less than or equal to n: where X, Lg, L and R are as defined herein.

    摘要翻译： 提供了制备包含分散在氨基酸链内的含有n个酪氨酸单元的多肽（或蛋白质）的式（IA）或（I）的缀合物的方法，其中n是大于或等于1的整数 具有蛋白质或多肽的氨基末端（A 1）和酸性末端（A 2）（氨基酸或酸性末端可以是至少一个酪氨酸单位）并且具有等于或大于1的重均分子量 大于10,000道尔顿（10kDa），其中所述缀合物包含式（IA）或（I）中所示的m个酪氨酸缀合物（修饰的酪氨酸残基），其中m为至少一个且小于或等于n ：其中X，Lg，L和R如本文所定义。

    METHODS FOR MAKING CONJUGATES FROM DISULFIDE-CONTAINING PROTEINS
    9.
    发明公开
    METHODS FOR MAKING CONJUGATES FROM DISULFIDE-CONTAINING PROTEINS 审中-公开
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON KONJUGATEN AUS DISULFIDHALTIGEN PROTEINEN

    公开(公告)号：EP3145552A1

    公开(公告)日：2017-03-29

    申请号：EP15727792.2

    申请日：2015-05-22

    申请人： Novartis AG

    发明人： HU, Qi-Ying ,  ALLAN, Martin

    IPC分类号： A61K47/50

    摘要： The invention provides methods to prepare protein conjugates from proteins having at least four accessible cysteine residues. In one embodiment, an antibody with four reducible disulfide linkages is reduced to provide four pairs of free cysteines. Each pair of free cysteines is reacted with a 1,3-dihaloacetone or similar reactant, linking the sulfur atoms of each pair together though a 3-carbon tether with a reactive ketone. A pair of these reactive ketones are linked together with and used to attach a single payload molecule, thus conjugating the antibody to two payload groups. This method gives a stabilized antibody conjugate with high selectivity for a ratio of two payloads per antibody.

    摘要翻译： 本发明提供了从具有至少四个可及半胱氨酸残基的蛋白质制备蛋白质缀合物的方法。 在一个实施方案中，减少具有四个可还原二硫键的抗体以提供四对游离半胱氨酸。 每对游离半胱氨酸与1,3-二卤代丙酮或类似的反应物反应，每一对硫原子通过一个3-碳链与反应性酮连接在一起。 一对这些反应性酮与单一有效载荷分子连接在一起并用于附着一个有效载荷分子，从而使抗体与两个有效载荷组合。 该方法给出了每抗体两种有效载体比例具有高选择性的稳定的抗体缀合物。