公开(公告)号：EP4031247A1

公开(公告)日：2022-07-27

申请号：EP20775721.2

申请日：2020-09-14

申请人： Novartis AG

发明人： ARISTA, Luca ,  BROENNIMANN, Valerie ,  D ALESSANDRO, Pier Luca ,  DOUMAMPOUOM-METOUL, Lionel ,  GOUDE, Marie-Line ,  HEBACH, Christina ,  HOLLINGWORTH, Gregory John ,  JEULIN, Ingrid Karen Jennifer ,  KIRMAN, Louise Clare ,  LORBER, Julien ,  MA, Fupeng ,  VULPETTI, Anna ,  YAMADA, Ken ,  ZOLLER, Thomas

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D239/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/513

公开(公告)号：EP2729142B1

公开(公告)日：2018-05-09

申请号：EP12750616.0

申请日：2012-07-06

申请人： Novartis AG

发明人： ARAI, Yoshie ,  BROUSSEAU, Margaret Elizabeth ,  GU, Jessie ,  HAYASHI, Tomoko ,  MITANI, Hironobu ,  MOGI, Muneto ,  NONOMURA, Kazuhiko ,  YAMADA, Ken

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides a compound of Formula I: for use in the treatment, amelioration and/or prevention of diseases and conditions associated with CETP activity, such as atherosclerosis and dyslipidemia, in a subject with high triglyceride level; wherein R1, X1, R7, R5, C, L and p are defined herein. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents for use in the treatment, amelioration and/or prevention of diseases and conditions associated with CETP activity, such as atherosclerosis and dyslipidemia, in a subject with high triglyceride levels.

公开(公告)号：EP2229356A1

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：EP08857355.5

申请日：2008-12-01

申请人： Novartis AG

发明人： MOGI, Muneto ,  KAWANAMI, Toshio ,  YAMADA, Ken ,  YASOSHIMA, Kayo ,  IMASE, Hidetomo ,  MIYAKE, Takahiro ,  OHMORI, Osamu

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/40 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

公开(公告)号：EP1968941A1

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：EP06829878.5

申请日：2006-12-27

申请人： Novartis AG

发明人： SAKAKI, Junichi ,  KISHIDA, Masashi ,  MATSUURA, Naoko ,  UMEMURA, Ichiro ,  KAWAHARA, Eiji ,  YAMADA, Ken ,  KONISHI, Kazuhide ,  IWAKI, Yuki ,  IMASE, Hidetomo ,  MIYAKE, Takahiro

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables are as defined, useful as inhibitors of chlosteryl ester transfer protein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如所定义，可用作氯代酯转移蛋白的抑制剂。

公开(公告)号：EP4031243A1

公开(公告)日：2022-07-27

申请号：EP20785841.6

申请日：2020-09-16

申请人： Novartis AG

发明人： AXFORD, Jake ,  BECKWITH, Rohan Eric John ,  BONAZZI, Simone ,  BUSCHMANN, Nicole ,  CERNIJENKO, Artiom ,  DEWHURST, Janetta ,  FAZAL, Aleem ,  HESSE, Matthew James ,  HOLDER, Lauren ,  HORNAK, Viktor ,  IMASE, Hidetomo ,  JAIN, Rama ,  JIN, Xianming ,  KERRIGAN, John Ryan ,  LACHAL, Julie ,  MA, Fupeng ,  MALIK, Hasnain Ahmed ,  MANNING, James R. ,  MCKAY, Daniel ,  MOREAU, Robert Joseph ,  NIMSGERN, Pierre ,  O'BRIEN, Gary ,  VULPETTI, Anna ,  YAMADA, Ken ,  ZHAO, Junping

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/513

公开(公告)号：EP3157571A1

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：EP15732508.5

申请日：2015-06-18

申请人： Novartis AG

发明人： BARNES, David Weninger ,  YAMADA, Ken ,  IBEBUNJO, Chikwendu ,  DUTTAROY, Alokesh ,  KIRMAN, Louise Clare ,  BRUCE, Alexandra Marshall ,  USERA, Aimee Richardson ,  ZECRI, Frederic ,  YUAN, Jun ,  LOU, Changgang ,  KANTER, Aaron ,  BOSE, Avirup

IPC分类号： A61K47/50 ,  A61P3/00 ,  C07K14/475

CPC分类号： A61K47/48038 ,  A61K38/08 ,  A61K38/164 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/1825 ,  A61K38/1841 ,  A61K38/2221 ,  A61K45/06 ,  A61K47/542 ,  C07C55/02 ,  C07C55/22 ,  C07C57/02 ,  C07C57/18 ,  C07C59/245 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351

摘要： The invention provides a conjugate comprising a biomolecule linked to a fatty acid via a linker wherein the fatty acid has the following Formulae A1, A2 or A3: wherein R1, R2, R3, R4, Ak, n, m and p are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the conjugate of the invention such as GDF15 conjugate, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of metabolic disorders or diseases, type 2 diabetes mellitus, obesity, pancreatitis, dyslipidemia, alcoholic and nonalcoholic fatty liver disease/steatohepatitis and other progressive liver diseases, insulin resistance, hyperinsulinemia, glucose intolerance, hyperglycemia, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular disease, atherosclerosis, peripheral arterial disease, stroke, heart failure, coronary heart disease, diabetic complications (including but not limited to chronic kidney disease), neuropathy, gastroparesis and other metabolic disorders. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供了一种缀合物，其包含通过接头与脂肪酸连接的生物分子，其中脂肪酸具有下列式A1，A2或A3：其中R1，R2，R3，R4，Ak，n，m和p如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明缀合物如GDF15缀合物的方法及其治疗用途，例如治疗或预防代谢紊乱或疾病，2型糖尿病，肥胖症，胰腺炎，血脂异常，酒精和非酒精性脂肪肝 疾病/脂肪性肝炎和其他进行性肝病，胰岛素抵抗，高胰岛素血症，葡萄糖不耐受，高血糖症，代谢综合征，高血压，心血管疾病，动脉粥样硬化，外周动脉疾病，中风，心力衰竭，冠心病，糖尿病并发症（包括但不限于 慢性肾脏疾病），神经病，胃轻瘫等代谢紊乱。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：EP2207775A1

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：EP08848438.1

申请日：2008-11-03

申请人： Novartis AG

发明人： MOGI, Muneto ,  YAMADA, Ken ,  YASOSHIMA, Kayo ,  KAWANAMI, Toshio ,  UMEMURA, Ichiro ,  IWAKI, Yuki ,  QIN, Hongbo ,  IMASE, Hidetomo

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

公开(公告)号：EP2049517A1

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP07786158.1

申请日：2007-07-18

申请人： NOVARTIS AG

发明人： IMASE, Hidetomo ,  IWAKI, Yuki ,  KAWANAMI, Toshio ,  MIYAKE, Takahiro ,  MOGI, Muneto ,  OHMORI, Osamu ,  QIN, Hongbo ,  UMEMURA, Ichiro ,  YAMADA, Ken ,  YASOSHIMA, Kayo

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D311/30 ,  A61K31/455 ,  A61P9/00 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I), wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物，其中变体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7如本文所定义，并且其中所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于 治疗由CETP介导的或响应于CETP抑制的病症或疾病。

公开(公告)号：EP4304769A1

公开(公告)日：2024-01-17

申请号：EP22715169.3

申请日：2022-03-09

申请人： Novartis AG

发明人： ABEYWARDANE, Asitha Adrian ,  APSUNDE, Tushar Dattu ,  ETIENNE, Gianluca Nicolas ,  GAMBARDELLA, Alessia ,  MAINQUIST, James Kevin ,  MEYER, Andrew J. ,  MINIE, Brian ,  PAULA, Steven ,  VICKERS, Dwayne A. L. ,  YAMADA, Ken

IPC分类号： B01F23/41 ,  B01F25/43 ,  B01F25/433 ,  B01F33/30 ,  B01J19/00 ,  B01L3/00 ,  C40B40/00 ,  C40B50/00 ,  C08G81/00 ,  C08G65/00 ,  C08G65/332 ,  C08G65/337 ,  C08L87/00 ,  C09K23/00

公开(公告)号：EP2207775B1

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：EP08848438.1

申请日：2008-11-03

申请人： Novartis AG

发明人： MOGI, Muneto ,  YAMADA, Ken ,  YASOSHIMA, Kayo ,  KAWANAMI, Toshio ,  UMEMURA, Ichiro ,  IWAKI, Yuki ,  QIN, Hongbo ,  IMASE, Hidetomo

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variants R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 are as defined herein, and wherein said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.