公开(公告)号：EP1660458A1

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：EP04764093.3

申请日：2004-08-13

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH ,  IRM LLC

发明人： GARCIA-ECHEVERRIA, Carlos ,  KANAZAWA, Takanori ,  KAWAHARA, Eiji ,  MASUYA, Keiichi ,  MATSUURA, Naoko ,  MIYAKE, Takahiro ,  OHMORI, Osamu ,  UMEMURA, Ichiro ,  STEENSMA, Ruo ,  CHOPIUK, Greg ,  JIANG, Jiqing ,  WAN, Yongqin ,  DING, Qiang ,  ZHANG, Qiong ,  GRAY, Nathanael, Schiander ,  KARANEWSKY, Donald

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrimidine derivatives of formula (I) Wherein R is selected from C16-10 aryl, C5-10heteroaryl, C3-12cycloalkyl and C3-10heterocycloalkyl; R0-R6 as described herein; and their use for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a disease wich responds to inhibition of FAK and/or ALK and/or ZAP-70 and/or IGF-IR.

公开(公告)号：EP1660458B1

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：EP04764093.3

申请日：2004-08-13

申请人： Novartis AG ,  IRM LLC

发明人： GARCIA-ECHEVERRIA, Carlos ,  KANAZAWA, Takanori ,  KAWAHARA, Eiji ,  MASUYA, Keiichi ,  MATSUURA, Naoko ,  MIYAKE, Takahiro ,  OHMORI, Osamu ,  UMEMURA, Ichiro ,  STEENSMA, Ruo ,  CHOPIUK, Greg ,  JIANG, Jiqing ,  WAN, Yongqin ,  DING, Qiang ,  ZHANG, Qiong ,  GRAY, Nathanael, Schiander ,  KARANEWSKY, Donald

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrimidine derivatives of formula (I) Wherein R is selected from C16-10 aryl, C5-10heteroaryl, C3-12cycloalkyl and C3-10heterocycloalkyl; R0-R6 as described herein; and their use for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a disease wich responds to inhibition of FAK and/or ALK and/or ZAP-70 and/or IGF-IR.

公开(公告)号：EP1670771A1

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：EP04789483.7

申请日：2004-09-30

申请人： IRM, LLC ,  Novartis AG

发明人： CHOPIUK, Greg ,  FURET, Pascal ,  GRAY , Nathanael, Schiander ,  IMBACH, Patricia ,  LIU, YI ,  SCHOEPFER, Joseph ,  STEENSMA, Ruo

IPC分类号： C07D251/48 ,  C07D239/02 ,  C07D403/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, EGF-R, c-erbB2 kinase (HER-2), CHK2, FGFR3, p70S6K, PKC, PDGF-R, p38, TGFβ , KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and/or FLT4 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症的方法 EGFR，c-erbB2激酶（HER-2），CHK2，FGFR3，p70S6K，PKC，PDGF-R，p38，TGFβ，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和/ 激酶。

公开(公告)号：EP1673343A2

公开(公告)日：2006-06-28

申请号：EP04794382.4

申请日：2004-10-08

申请人： IRM LLC

发明人： DING, Qiang ,  XIE, Yongping ,  GRAY, Nathanael Schiander ,  YOU, Shuli ,  CHOPIUK, Greg ,  JIANG, Jiqing ,  LIU, YI ,  STEENSMA, Ruo ,  WANG, Xing ,  SIM, Taebo

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D471/00 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, PDGF-R, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, c-Kit, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6 and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症的方法 ，CSK，JNK1，JNK2，PDGF-R，p38，p70S6K，TGFβ，SRC，EGFR，c-Kit，trkB，FGFR3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6和SAPK2β激酶。

公开(公告)号：EP1670780A2

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：EP04809853.7

申请日：2004-10-01

申请人： IRM LLC

发明人： GRAY, Nathanael, Schiander ,  JIANG, Jiqing ,  LIU, Yi ,  STEENSMA, Ruo

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, lck, SAPK2α, p38, TGFβ, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and FLT4 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症的方法 ，PDGF-R，lck，SAPK2α，p38，TGFβ，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和FLT4激酶。