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    Thioformamidines, leur préparation et leur application en tant que médicaments
    1.
    发明公开
    Thioformamidines, leur préparation et leur application en tant que médicaments 失效
    Thioformamidine，其制备方法及其作为药物的用途。

    公开(公告)号：EP0358571A1

    公开(公告)日：1990-03-14

    申请号：EP89402426.4

    申请日：1989-09-06

    申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT

    发明人： Patoiseau, Jean-François ,  Autin, Jean-Marie ,  Cousse, Henri ,  Sales, Véronique ,  Tisne-Versailles, Jacky ,  Bali, Jean-Pierre CNRS-LP 84-02

    IPC分类号： C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D239/10 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12

    CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/38 ,  C07D249/12

    摘要： L'invention concerne de nouveaux dérivés de formule générale I
    dans laquelle
    - R₁ représente H ou un alcoyle en C₁₋₄ ;
    - R₂ représente un radical benzoyle, benzyle ou α hydroxy benzyle, le noyau aromatique pouvant être substitué par un atome d'halogène ;
    - R₃ et R₄, identiques ou différents, représentent l'hydrogène, un radical alcoyle ou alcényle inférieur, ou forment entre eux avec la fonction formami­dine un hétérocycle.
    - R₅ représente l'hydrogène, un radical alcoyle en C₁₋₄ ou forme avec R₄ une double liaison (-N=R₄) dans le cas d'hétérocycles pseudoaromatiques ;
    - n = 0 ou 1;
    - A représente un group alcoylène en C₁₋₄ linéaire ou ramifié ;
    - X représente l'hydrogène, un halogène, un alcoyle en C₁₋₄, un alcoxy en C₁₋₄ ou un groupement nitro.
    Les dérivés de formule générale I sont employés seuls ou en association avec d'autres principes actifs pour préparer des médicaments pouvant être utilisés dans le traitement de la pathologie gastro-intestinale.

    摘要翻译： 本发明涉及通式的新衍生物我... ...其中... - R1 darstellt H或C 1-4烷基; ...... - R2 darstellt苯甲酰基，苄基或α-羟基苄基基团，它为芳香环是可能 与被卤原子substituiertem; ... - R3和R4，可以相同或不同，代表氢或低级烷基或烯基，或在一起，并与甲脒功能，形成杂环; ... - R5 darstellt氢或 C 1-4烷基或与R 4，在pseudoaromatic杂环的情况下形成双键（-N = R4）; ... - n = 0或1; ... - 甲darstellt的直链或支链的C 1-4亚烷基团; 和... - 氢X darstellt，卤素，C 1-4烷基，C 1-4的烷氧基或硝基。 ... 我被单独使用或与用于制备医药产品其在胃肠道病理的处理中可使用的其它活性成分组合使用的通式的衍生物。

    Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthyl amino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z)
    6.
    发明公开
    Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthyl amino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z) 失效
    （Z）-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基 - 环丙烷 - 盐酸盐。

    公开(公告)号：EP0200638A1

    公开(公告)日：1986-11-05

    申请号：EP86400873.5

    申请日：1986-04-22

    申请人： PIERRE FABRE MEDICAMENT

    发明人： Bonnaud, Bernard ,  Mouzin, Gilbert ,  Cousse, Henri ,  Patoiseau, Jean-François

    IPC分类号： C07C103/737

    CPC分类号： C07C233/12

    摘要： Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z).
    Ce procédé est caractérisé par la mise en oeuvre des étapes réactionnelles successives suivantes :

    le phényl-1 oxo-2 oxa-3 bicyclo (3:1:0)hexane est ouvert par traitement à l'aide d'un sel de phtalimide au sein d'un solvant organique;
    l'acide phényl-1 phtalimido méthyl-2 cyclopropane carboxylique (Z) ainsi obtenu est traité par un chlorure d'acide, puis le chlorure d'acide ainsi formé est amidifié par condensation avec la diéthylamine au sein d'un solvant organique; et

    le phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 phtalimido méthyl-2 cyclopropane (Z) ainsi obtenu est ensuite traité par une hydroxyalcoylamine primaire pour obtenir, après chlorhydratation, le chlorhydrate de phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 aminométhyl-2-cyclopropane (Z).

    摘要翻译： 1.用于工业制备式I的（Z）-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基环丙烷的方法：参见图示：EP0200638，P7,2F，其特征在于使用以下连续的反应步骤：i）1- 苯基-2-氧代-3-氧杂（3：1：0）双环己烷：参见图：EP0200638，P8，F1通过在有机溶剂中用邻苯二甲酰亚胺盐处理而打开; ii）由此得到的式（Z）-1-苯基-2-苯二甲酰亚氨基甲基环丙烷 - 羧酸如图所示：EP0200638，P8，F2用酰氯处理，然后将由此形成的酰氯通过与二乙胺缩合而酰胺化 有机溶剂; 和iii）由此获得的式Ⅳ的（Z）-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-苯二甲酰亚氨基甲基环丙烷：参见图示：EP0200638，然后用烷基胺或伯羟基烷基胺本身或在 溶剂，在氢氯化后得到上述式Ⅰ化合物。