N-carboxyalcoyl-2 oxo-3 diaryl 5-6 triazines utiles en thérapeutique
    3.
    发明公开
    N-carboxyalcoyl-2 oxo-3 diaryl 5-6 triazines utiles en thérapeutique 失效
    N-羰基乙酰基-2-氧代-3-二芳基-5-6三嗪化合物Heilmittel。

    公开(公告)号:EP0194164A2

    公开(公告)日:1986-09-10

    申请号:EP86400027.8

    申请日:1986-01-08

    IPC分类号: C07D253/06 A61K31/53

    CPC分类号: C07D253/065 C07D253/07

    摘要: La présente invention a pour objet de nouveaux dérivés N-carboxyalcoyl-2 oxo-3 diaryl 5-6 as triazines. Ces nouveaux composés chimiques répondent à la formule générale 1:
    dans laquelle:

    R et R', identiques ou différents, représentent un hydrogène, alcoyle, alcoxy, hydroxy, un dialcoylamino, un halogène.
    A peut être un alcoyle inférieur linéaire ou ramifié, un alcényle, un aryle, un arylalcényle, un alcoxycarbonyl méthyl.
    n ou n' = 1 ou 0 de telle sorte que l'oxygène constitue avec le groupement carbonyle une fonction oxycarbonyle.
    R, représente un hydrogène, un alcoyle inférieur, linéaire ou ramifié, ou un reste dialcoylaminoalcoyl.

    Ces composés sont utiles en thérapeutique.

    Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthyl amino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z)
    8.
    发明公开
    Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthyl amino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z) 失效
    (Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基 - 环丙烷 - 盐酸盐。

    公开(公告)号:EP0200638A1

    公开(公告)日:1986-11-05

    申请号:EP86400873.5

    申请日:1986-04-22

    IPC分类号: C07C103/737

    CPC分类号: C07C233/12

    摘要: Procédé de préparation du chlorhydrate de phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 aminométhyl-2 cyclopropane (Z).
    Ce procédé est caractérisé par la mise en oeuvre des étapes réactionnelles successives suivantes :

    le phényl-1 oxo-2 oxa-3 bicyclo (3:1:0)hexane est ouvert par traitement à l'aide d'un sel de phtalimide au sein d'un solvant organique;
    l'acide phényl-1 phtalimido méthyl-2 cyclopropane carboxylique (Z) ainsi obtenu est traité par un chlorure d'acide, puis le chlorure d'acide ainsi formé est amidifié par condensation avec la diéthylamine au sein d'un solvant organique; et

    le phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 phtalimido méthyl-2 cyclopropane (Z) ainsi obtenu est ensuite traité par une hydroxyalcoylamine primaire pour obtenir, après chlorhydratation, le chlorhydrate de phényl-1 diéthylamino carbonyl-1 aminométhyl-2-cyclopropane (Z).

    摘要翻译: 1.用于工业制备式I的(Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基环丙烷的方法:参见图示:EP0200638,P7,2F,其特征在于使用以下连续的反应步骤:i)1- 苯基-2-氧代-3-氧杂(3:1:0)双环己烷:参见图:EP0200638,P8,F1通过在有机溶剂中用邻苯二甲酰亚胺盐处理而打开; ii)由此得到的式(Z)-1-苯基-2-苯二甲酰亚氨基甲基环丙烷 - 羧酸如图所示:EP0200638,P8,F2用酰氯处理,然后将由此形成的酰氯通过与二乙胺缩合而酰胺化 有机溶剂; 和iii)由此获得的式Ⅳ的(Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-苯二甲酰亚氨基甲基环丙烷:参见图示:EP0200638,然后用烷基胺或伯羟基烷基胺本身或在 溶剂,在氢氯化后得到上述式Ⅰ化合物。