公开(公告)号：EP0161574B1

公开(公告)日：1990-04-04

申请号：EP85105258.9

申请日：1985-04-30

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Engelstoft, Mogens ,  Honoré, Tage ,  Wätjen, Frank ,  Petersen, Erling Niels ,  Huth, Andreas

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP0161574A2

公开(公告)日：1985-11-21

申请号：EP85105258.9

申请日：1985-04-30

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Engelstoft, Mogens ,  Honoré, Tage ,  Wätjen, Frank ,  Petersen, Erling Niels ,  Huth, Andreas

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： New β-carboline-3-oxadiazolyl derivatives having the general formula I:
wherein X is
and wherein R 4 , R A and R have specified meanings.
The new compounds which exhibit surprising psychotropic properties are prepared by analogy methods.

摘要翻译： 具有通式I的新的β-咔啉-3-恶二唑基衍生物：，其中R 4，R A和R具有特定含义。 通过类比方法制备显示令人惊奇的精神药性的新化合物。

公开(公告)号：EP0305322A2

公开(公告)日：1989-03-01

申请号：EP88730193.5

申请日：1988-08-27

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Huth, Andreas, Dr. ,  Rahtz, Dieter, Dr. ,  Rohde, Ralph, Dr. ,  Schmiechen, Ralph, Dr. ,  Seidelmann, Dieter, Dr. ,  Schneider, Herbert Hans, Dr. ,  Stephens, David Norman, Dr. ,  Hansen, John Bondo, Dr. ,  Engelstoft, Mogens ,  Olsen, Preben

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： β-Carboline der allgemeinen Formel I
worin
Y den Rest
darstellt und
R a und R b gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff, C₁₋₆-Alkoxy, Phenyl, C₃₋₇-Cycloalkyl, gegebenenfalls substituiertes C₁₋₆-Alkyl oder C₁₋₆-Alkoxycarbonyl darstellen und R c und R d gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff oder
C₁₋₆-Alkyl oder gemeinsam eine Bindung bedeuten und
R⁴ Wasserstoff, C₁₋₆-Alkyl oder C₁₋₆-Alkoxy-C₁₋₆-Alkyl ist und
R⁵ Wasserstoff, Halogen, OR⁶, NR⁷R⁸ oder CH R⁹R¹⁰ ist
mit R⁶ in der Bedeutung von C₁₋₆-Alkyl, C₃₋₇ Cycloalkyl oder eines gegebe­nenfalls substituierten Aralkyl-, Aryl-oder Hetaryl-restes, R⁷ und R⁸ sind gleich oder verschieden und stellen Wasserstoff, C₁₋₆-Alkyl, C₃₋₆-Alkenyl oder gemeinsam mit dem Stickstoffatom einen gegebenenfalls ein weiteres Heteroatom enthaltenden gesättigten heterocyclischen Fünf- oder Sechsring dar, R⁹ in der Bedeutung von Wasserstoff oder C₁₋₆-Alkyl, R¹⁰ in der Bedeu­tung von Wasser-stoff, C₁₋₆ Alkyl, OR¹¹ oder NR¹²R¹³ mit R¹¹ in der Bedeu­tung von C₁₋₆ Alkyl, R¹² und R¹³ sind gleich oder verschieden und stellen Wasserstoff, C₁₋₆-Alkyl oder gemeinsam mit dem Stickstoffatom einen gegebe­nenfalls ein weiteres Heteroatom enthaltenden gesättigten heterocyclischen Fünf- oder Sechsring dar, werden beschrieben.

摘要翻译： β-Carbolines描述于式I ... ...中，其中... Y代表基团...，且R a和R b相同或不同，各自表示氢，C 1-6 - 烷氧基 ，苯基，C 3-7 - 环烷基，取代或未取代的C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基羰基，R c和R d相同或不同，各自表示氢或C 1-6 - 烷基或一起 表示键，R 4是氢，C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 烷氧基-C 1-6 - 烷基，R 5是氢，卤素，OR 6，NR 7 R 8 或CHR 9 R 1，其中R 6表示C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基或取代或未取代的芳烷基，芳基或杂芳基，R 7和R 10， 8>相同或不同，表示氢，C 1-6 - 烷基，C 3-6 - 烯基或与氮原子一起表示可含有另外的杂原子的饱和杂环5或6元环，其中R 9 >表示氢或C 1-6 - 烷基，R 1表示氢，C 1-6 - 烷基，OR 1或NR 1 R 2'，其中 R 1是C 1-6 - 烷基 R 1和R 3相同或不同，并且简单地代表氢或C 1-6 - 烷基或联合地与氮原子一起表示饱和的杂环五或六 - 其可以含有另外的杂原子。

公开(公告)号：EP0217737A3

公开(公告)日：1988-06-01

申请号：EP86730154

申请日：1986-10-03

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT Berlin und Bergkamen

发明人： Biere, Helmut, Dr. ,  Engelstoft, Mogens ,  Huth, Andreas, Dr. ,  Rahtz, Dieter, Dr. ,  Schmiechen, Ralph, Dr. ,  Seidelmann, Dieter, Dr. ,  Stephens, David Norman, Dr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP0030254A1

公开(公告)日：1981-06-17

申请号：EP80105019.6

申请日：1980-08-23

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT ,  A/S FERROSAN

发明人： Eder, Ulrich, Dr. ,  Neef, Günter, Dr. ,  Huth, Andreas, Dr. ,  Rahtz, Dieter, Dr. ,  Schmiechen, Ralph, Dr. ,  Braestrup, Claus Thyco ,  Nielsen, Mogens Cherley ,  Christensen, Jörgen Anders ,  Engelstoft, Mogens ,  Schou, Henning

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07H13/10

摘要： β-Carbolin-3-carboxylic acid derivatives of the formula
wherein X, R 3 , R 4 , R 9 and R A have various significances.
These compounds possess valuable pharmacological properties. In particular, they act on the central nervous system and are suitable for use in psychopharmaceutical preparations.

摘要翻译： 式的β-咔啉-3-羧酸衍生物... ... worin X，R <3>，R <4>，R <9>和R 具有各种意义。 ... 这些化合物具有有价值的药理学性质。 特别是，它们作用于中枢神经系统和适用于精神病药物制剂使用。

公开(公告)号：EP0217737B1

公开(公告)日：1991-08-14

申请号：EP86730154.1

申请日：1986-10-03

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Biere, Helmut, Dr. ,  Engelstoft, Mogens ,  Huth, Andreas, Dr. ,  Rahtz, Dieter, Dr. ,  Schmiechen, Ralph, Dr. ,  Seidelmann, Dieter, Dr. ,  Stephens, David Norman, Dr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP0161574A3

公开(公告)日：1987-03-25

申请号：EP85105258

申请日：1985-04-30

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT Berlin und Bergkamen

发明人： Engelstoft, Mogens ,  Honoré, Tage ,  Wätjen, Frank ,  Petersen, Erling Niels ,  Huth, Andreas

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： New β-carboline-3-oxadiazolyl derivatives having the general formula I:
wherein X is
and wherein R 4 , R A and R have specified meanings. The new compounds which exhibit surprising psychotropic properties are prepared by analogy methods.

公开(公告)号：EP0217737A2

公开(公告)日：1987-04-08

申请号：EP86730154.1

申请日：1986-10-03

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Biere, Helmut, Dr. ,  Engelstoft, Mogens ,  Huth, Andreas, Dr. ,  Rahtz, Dieter, Dr. ,  Schmiechen, Ralph, Dr. ,  Seidelmann, Dieter, Dr. ,  Stephens, David Norman, Dr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Es werden 5,6,7,8-Tetrahydro-β-carbolinderivate dei allgeneinen Formel
worin

R' einen Oxadiazolylrest der Formel
mit R 2 in der Bedeutung von H, niederem Alkyl oder Cycloa-Ikyl, und eine COOR 3- Gruppe mit R 3 in der Bedeutung von H oder niederem Alkyl und
eine CONR 4 R 5- Gruppe mit R 4 und R 5 in der Bedeutung von H oder niederem Alkyl, Hydroxy-nieder Alkyl, wobei R 4 und R 5 nicht gleichzeitig Wasserstoff sein können, oder R 4 und R 5 gemeinsam mit dem benachbarten Stickstoffatom einen 5-oder 6-gliedrigen Ring bilden, der zusätzlich ein Eeteratom enthalten kann, darstellt, und
R A Wasserstoff, = 0, Cycloalkyl, -COOR 3 mit R 3 in der oben genannten Bedeutung, oder niederes Alkyl, das gegebenenfalls durch OH, Halogen, niederes Alkoxy, Phenyl, Phenyloxy, -NR 4 R 5 , wobei R 4 und R 5 die oben genannte Bedeutung haben, substituiert sein kann, bedeutet und R B Wasserstoff, niederes Alkyl oder niederes Alkoxyalkyl sein kann, beschrieben. Diese Verbindungen besitzen wertvolle pharmakologische Eigenschaften.

摘要翻译： 是通式I 其中R 1是下式使用在H含义R的恶二唑基的5,6,7,8-四氢β咔啉衍生物，低级烷基或环烷基，和具有COOR³的基团 R 3具有的H或低级烷基和CONR <4>的含义R <5>团，其中R <4>和R <5>具有H或低级烷基，羟基 - 低级烷基，其含义，其中R <4> 且R <5>不能同时为氢，或R <4>和R <5>形式与相邻的氮原子的5-或6-元环，其可另外包含一个Eeteratom ,,和R 一起 氢，= O，环烷基，-COOR，其中R在上述意义，或任选地被OH低级烷基，卤素，低级烷氧基，苯基，苯氧基，-NR <4> - [R <5>，其中R <4> 可以是和R <5>具有以上给出的含义，取代的，和R 是氢，低级烷基或低级烷氧基烷基可以被描述。 这些化合物具有有价值的药理性质。