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    Neue Chinoxalindionderivate, deren Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln
    1.
    发明公开
    Neue Chinoxalindionderivate, deren Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln 失效
    Neue Chinoxalindionderivate，deren Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln

    公开(公告)号：EP1002796A2

    公开(公告)日：2000-05-24

    申请号：EP00250046.0

    申请日：1994-04-28

    申请人： Schering Aktiengesellschaft

    发明人： Huth, Andreas ,  Turski, Lechoslav

    IPC分类号： C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07F9/650994 ,  C07F9/65583

    摘要： Es werden Verbindungen der Formel I beschrieben
    worin

    R 1 R 5 , R 6 , R 7 und R 8 die in der Anmeldung genannten Bedeutungen haben sowie deren Herstellung und Verwendung in Arzneimitteln.

    摘要翻译： 喹喔啉二酮衍生物 的式（I）及其异构体和盐类是新的。 R 1 =（CH 2）n CR 2 H（CH 2）m-Z; R 5 -R 8 = H，T，CF 3，NO 2，卤素，NR 9 R 10，CN，SOPR 11，SO 2 NR 12 R 13，SO 3 H，SO 3 T或OR <14>; T = 1-6C烷基; R 2 = H或（CH 2）q R 3; R 3 = H，OH，OT或NR 15 R 16; r，m，q = 0,1,2或3; Z = POXY，OPOXY，OR 17，NR 18 R 19，NHCOR 20，NHSO 2 R 21，SO 2 R 22，CO 2 R 23，卤素，CN或四唑基; R 11 = H，T或苯基; p = 0,1或2; R 12，R 13，R 17，R 23 = H或Q; Q = 1-4C烷基; R 14 = H或Q; Q = 1-4C烷基; R 14 = H或Q（优选取代1-3个卤素）; R 20，R 21 = T，苯基（优选被卤素取代）或杂芳基; R 22 = HO，TO或NR 24 R 25; X，Y = OH，TO，Q或NR 18 R 19; R 9，R 10 = H，COT，苯基或T（由QO，NH 2，NHQ或N（Q）2选择）; 或NR 9 R 10 = 5-7元饱和 杂环（其包含另一个N，O或S原子，并且是选择性的），或不饱和的。 5元杂环（其含有1-3N原子，并且是选择性的）。 R 15，R 16，R 18，R 19 = H，Q或苯基; 或NR 15 R 16和/或NR 18 R 19 = gp。 NR 9 R 10; R 24，R 25 = H或Q; 或NR 24 R 25 = a satd。 5-7元杂环（其包含另一个S，O或N原子，并且是选择性的）。 条件是（a）当R 2为H且Z为CO 2 R 23或POXY时，R 5 -R 8不为H; （b）当R 2为H时，Z为POXY或CO 2 R 23和R 5，R 6，R 7或R 8为CF 3，NO 2，NH 2，卤素或Me， cpds。 （I）是二取代的。 （c）当R 1是甲基膦酸，R 6是CN或被取代时。 咪唑基，那么R 5，R 7和R 8不能都是H; （d）当R 1是甲基膦酸时，R 6是CF 3或NO 2，R 7是咪唑基，那么R 5和R 8不能都是H; 和（e）当R 1为CH 2 COOH且R 5和R 8为H时，R 6和R 7不能均为卤素或Me。

    Sulfonamido-macrocycles as Tie2 inhibitors
    7.
    发明公开
    Sulfonamido-macrocycles as Tie2 inhibitors 审中-公开
    磺酰胺基 - 大环作为Tie2抑制剂

    公开(公告)号：EP1674470A1

    公开(公告)日：2006-06-28

    申请号：EP04090509.3

    申请日：2004-12-22

    申请人： Schering Aktiengesellschaft

    发明人： Kettschau, Georg ,  Briem, Hans ,  Huth, Andreas ,  Lücking, Ulrich ,  Schäfer, Martin ,  Thierauch, Karl-Heinz ,  Schwede, Wolfgang ,  Husemann, Manfred

    IPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D513/08

    摘要： The invention relates to sulfonamido-macrocycles according to the general Formula I and the salts thereof, to pharmaceutical compositions comprising the sulfonamido-macrocycles and to a method of preparing the sulfonamido-macrocycles as well as the use thereof for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment of diseases of dysregulated vascular growth or of diseases which are accompanied with dysregulated vascular growth, wherein the compounds effectively interfere with angiopoietin and therefore influence Tie2 signalling.

    wherein R 1 , R 2 and R 3 have the meaning as given in the specification and the claims.

    摘要翻译： 本发明涉及根据通式I的亚磺酰氨基大环及其盐，涉及包含磺酰氨基大环的药物组合物，以及制备磺酰氨基大环的方法以及其用于制备治疗用药物组合物的用途 血管生长失调的疾病或伴随血管生长失调的疾病，其中所述化合物有效干扰血管生成素并因此影响Tie2信号传导。 其中R1，R2和R3具有说明书和权利要求书中给出的含义。