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    ETHER MUSCARINIC ANTAGONISTS
    1.
    发明授权
    ETHER MUSCARINIC ANTAGONISTS 失效
    醚毒蕈碱拮抗剂

    公开(公告)号：EP0922029B1

    公开(公告)日：2005-06-08

    申请号：EP97937152.3

    申请日：1997-08-13

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： WANG, Yuguang ,  CHANG, Wei, K. ,  DUGAR, Sundeep ,  CHACKALAMANNIL, Samuel

    IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D211/58 ,  A61K31/445

    CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D409/14

    摘要： 1,4 Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula (I) or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein X is a bond, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -C(OR7)2-, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH=CH-, -CH2-, -CH(C1-C6 alkyl)-, -C(C1-C6 alkyl)2-, -CONR?17-, -NR17¿CO-, -O-C(O)NR?17-, -NR17¿C(O)-O-, -SO¿2NR?17- or -NR17SO2-; R is cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl; R2 is H, alkyl, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted piperidinyl; and the remaining variables are as defined in the specification, are disclosed. Compounds of formula (I) are useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of preparation and combinations of compounds of formula (I) with ACh'ase inhibitors.

    ETHER MUSCARINIC ANTAGONISTS
    4.
    发明公开
    ETHER MUSCARINIC ANTAGONISTS 失效
    醚，MUSKARINANTAGONISTEN

    公开(公告)号：EP0922029A1

    公开(公告)日：1999-06-16

    申请号：EP97937152.0

    申请日：1997-08-13

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： WANG, Yuguang ,  CHANG, Wei, K. ,  DUGAR, Sundeep ,  CHACKALAMANNIL, Samuel

    IPC分类号： A61K31 ,  A61K45 ,  A61P25 ,  C07D211 ,  C07D405 ,  C07D409

    CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D409/14

    摘要： 1,4 Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula (I) or an isomer, pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein X is a bond, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, -C(OR7)2-, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH=CH-, -CH2-, -CH(C1-C6 alkyl)-, -C(C1-C6 alkyl)2-, -CONR?17-, -NR17¿CO-, -O-C(O)NR?17-, -NR17¿C(O)-O-, -SO¿2NR?17- or -NR17SO2-; R is cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl; R2 is H, alkyl, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted piperidinyl; and the remaining variables are as defined in the specification, are disclosed. Compounds of formula (I) are useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of preparation and combinations of compounds of formula (I) with ACh'ase inhibitors.

    2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H --3-BENZAZEPINES HAVING ANTI-PSYCHOTIC ACTIVITY, AND SYNTHESIS OF $g(a)-SUBSTITUTED-ARYLACETAMIDES
    5.
    发明公开
    2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H --3-BENZAZEPINES HAVING ANTI-PSYCHOTIC ACTIVITY, AND SYNTHESIS OF $g(a)-SUBSTITUTED-ARYLACETAMIDES 失效
    -2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因具有抗PSYCHO TABLE效应和合成ALFA取代arylacetamides的。

    公开(公告)号：EP0628030A1

    公开(公告)日：1994-12-14

    申请号：EP93906034.0

    申请日：1993-02-23

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： BERGER, Joel, G. ,  CHANG, Wei, K. ,  KOZLOWSKI, Joseph, A. ,  ZHOU, Guowei

    IPC分类号： C07D217 ,  A61K31 ,  A61P25 ,  B01J31 ,  C07B61 ,  C07C231 ,  C07D209 ,  C07D213 ,  C07D223 ,  C07D225 ,  C07D233 ,  C07D277 ,  C07D307 ,  C07D333 ,  C07D491

    CPC分类号： C07D223/16

    摘要： L'invention concerne un nouveau procédé de préparation d'arylacétamides à substitution alpha dans lequel le substituant est un groupe aromatique ou un groupe 1-alcényle ou 1-cycloalcényle, et dans lequel l'atome d'azote ne possède pas d'atomes d'hydrogène; ce procédé inclut la réaction d'un arylacétamide possédant un ou deux atomes d'hydrogène sur l'atome de carbone-alpha dans lequel l'atome d'azote ne porte pas d'atomes d'hydrogène, avec une forte base d'un solvant organique, inerte, exempt de protons, ce procédé inclue également la réaction avec un catalyseur de métal de transition non-valent et ensuite avec un composé de la formule R4-X, dans laquelle R4 est sélectionné à partir de groupes aromatiques, de groupes 1-alcényle et de groupes 1-cycloalcényle, et X représente un groupe mobile, notamment un groupe triflate. Les arylacétamides à substitution alpha sont utiles comme intermédiaires dans la préparation (par réduction) d'aryléthylamines à substitution alpha, par exemple, 1-substitué-2,3,4,5-tétrahydro,-1H_-3-benzazépines possédant une activité pharmacologique. Certaines benzazépines dans lesquelles R4 à substitution 1 représente 1-(1-cycloalcényl) sont nouvelles.

    PERI-CONDENSED BENZAZEPINES
    7.
    发明公开
    PERI-CONDENSED BENZAZEPINES 失效
    PERI稠苯并氮杂。

    公开(公告)号：EP0551312A1

    公开(公告)日：1993-07-21

    申请号：EP91916793.0

    申请日：1991-09-20

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： BERGER, Joel, G. ,  CHANG, Wei, K. ,  CLADER, John, W.

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P25 ,  C07D223

    CPC分类号： C07D223/32 ,  C07D223/14

    摘要： On décrit des composés de la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces composés, où R représente H, alkyle, allyle, ou (II); n vaut 0 ou 1; R1 et R2 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendamment H, OH, alkyle C1-C4 ou Ar; à condition que R1 et R2 ne peuvent pas tous deux représenter OH et que, lorsque n vaut 0, R1 représente alkyle C1-C4 ou Ar, R2 représente CH3 et R4 représente H; R3 et R4 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendamment H ou alkyle C1-C4; G représente H, (R5, R6)NCO- ou ArNHCO-; R5 et R6 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendamment H, alkyle C1-C4 ou Ar; Ar représente phényle ou phényle substitué; Y et Z peuvent être identiques ou différents et représentent chacun indépendamment H, halo, alkyle C1-C4 alcoxy C1-C4 ou haloalkyle C1-C4. Les composés de formule (I) sont utiles comme agents destinés au traitement de psychoses ou de toxicomanie. Les composés de formule (I) produisent aussi un effet analgésique chez un mammifère.