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1.发明公开Non-imidazole alkylamines as histamine H3 - receptor ligands and their therapeutic applications 审中-公开烷基胺而无需咪唑环作为组胺H3拮抗剂和它们的治疗应用
公开(公告)号：EP0982300A2
公开(公告)日：2000-03-01
申请号：EP98403351.4
申请日：1998-12-31
发明人： Schwartz, Jean-Charles , Arrang, Jean-Michel , Garbarg, Monique , Lecomte, Jeanne-Marie , Ligneau, Xavier , Schunack, Walter G. , Stark, Holger , Ganellin, Charon Robin , Leurquin, Fabien , Sigurd, Elz
IPC分类号： C07D295/088 , C07C211/08 , C07D211/04 , C07D295/185 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D207/20 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Compounds of formula (A):
wherein:
― W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H 3 -receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position.
― R 1 and R 2 may be identical or different and represent each independently
a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached,
a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined,
a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined,
a morpholino group, or
a N-substituted piperazino group as defined.
Compounds (A) are useful for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H 3 -receptors of histamine.-
2.发明授权
公开(公告)号：EP0318377B1
公开(公告)日：1993-08-25
申请号：EP88402944.8
申请日：1988-11-24
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Plaquevent, Jean-Christophe , Giros, Bruno , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/34 , A61K31/135
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
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3.发明公开Dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques 失效Aminosäurederivate，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre therapeutische Anwendung。
公开(公告)号：EP0419327A1
公开(公告)日：1991-03-27
申请号：EP90402530.1
申请日：1990-09-14
发明人： Plaquevent, Jean-Christophe , Danvy, Denis , Monteil, Thierry , Greciet, Hélène , Duhamel, Lucette , Duhamel, Pierre , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C323/60 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/38 , C07D307/79 , C07K5/06 , A61K37/02
CPC分类号： C07D307/79 , C07C323/60 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D405/12 , C07F9/3882 , C07F9/65517
摘要： Dérivés d'amino-acides, inhibiteurs de l'enképhalinase et de l'ACE, de formule :
dans laquelle R 1 représente un groupe biphényle ou l'un des groupements suivants,
où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :
où R' 1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur.
R 2 représente un atome d'hydrogène ; un groupe alkyle inférieur ; un groupe hydroxyalkylène inférieur ; un groupe phényle ; un groupe phénylalkylène inférieur ; un groupe hydroxyphénylalkylène inférieur ; un groupe aminoalkylène inférieur ; un groupe guanidinoalkylène inférieur ; un groupe mercaptoalkylène inférieur ; un groupe alkyle inférieur thioalkylène inférieur ; un groupe imidazolylalkylène inférieur ; un groupe indolylalkylène inférieur ; un groupe carbamylalkylène inférieur ; un groupe carboxyalkylène inférieur ou l'un des groupements suivants
où Z, Y et n ont les significations données ci-dessous :
X désigne un groupement responsable de la chélation de l'atome de zinc des enzymes, enképhalinase et ACE, et peut être choisi dans le groupe constitué par un mercaptométhyle ; l'acide hydroxamique ; un N-carboxyalkyle de formule
R 3 représente un radical alkyle inférieur benzyle ou un radical alcoxy inférieur benzyle ; des dérivés phosphorés de formule摘要翻译： 式（Ia）和（Ib）的氨基酸驱动剂，脑啡肽酶和ACE抑制剂，其中R1表示联苯基或（a）组中的一种，其中Z，Y和n具有（b）或（c ），其中R'1表示氢原子，低级烷基; 苯基; 较低的苯基亚烷基。 R2表示氢原子; 低级烷基; 低级羟基亚烷基; 较低的苯基亚烷基; 低级羟苯基亚烷基; 低级氨基亚烷基; 低级胍基亚烷基; 低级巯基亚烷基; 低级亚硫烷基低级烷基; 低级咪唑基亚苯基; 低级吲哚基亚烷基; 低级氨基甲酰基亚烷基; 低级羧基亚烷基或（d）组之一，其中Z，Y和n具有含义（e），X表示负责螯合酶的锌原子，脑啡肽酶和ACE的分组，并且可以选自 其包含巯基甲基; 异羟肟酸 式（f）的N-羧基烷基，其中R 3表示苄基低级烷基或苄基低级烷氧基; 式（g）或（h）的含磷衍生物。
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4.发明公开
公开(公告)号：EP0318377A3
公开(公告)日：1990-03-07
申请号：EP88402944.8
申请日：1988-11-24
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Plaquevent, Jean-Christophe , Giros, Bruno , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/34 , A61K31/135
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
摘要： On prépare l'isomère (R) ou (S) de l'acétorphan ou de l'ester méthylique de la N ((acéthylthiométhyl)-2 oxo-1 phényl-3 propyl) (S) alanine, par dédoublement de l'acide acétylthio-3 benzyl 2-propanoïque racémique par réaction avec l'éphédrine, séparation du sel énantiomère obtenu, puis libération de l'acide et couplage avec l'ester correspondant de l'acide aminé. Les préparations obtenues présentent des activités thérapeutiques remarquables et sont utilisables, notamment, comme médicaments.
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5.发明公开Nouveaux composés énantiomères dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques 失效对映异构体的氨基酸衍生物，它们的制备以及它们的治疗用途。
公开(公告)号：EP0318377A2
公开(公告)日：1989-05-31
申请号：EP88402944.8
申请日：1988-11-24
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Plaquevent, Jean-Christophe , Giros, Bruno , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/34 , A61K31/135
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
摘要： On prépare l'isomère (R) ou (S) de l'acétorphan ou de l'ester méthylique de la N ((acéthylthiométhyl)-2 oxo-1 phényl-3 propyl) (S) alanine, par dédoublement de l'acide acétylthio-3 benzyl 2-propanoïque racémique par réaction avec l'éphédrine, séparation du sel énantiomère obtenu, puis libération de l'acide et couplage avec l'ester correspondant de l'acide aminé. Les préparations obtenues présentent des activités thérapeutiques remarquables et sont utilisables, notamment, comme médicaments.
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公开(公告)号：EP0038758B1
公开(公告)日：1985-03-06
申请号：EP81400621.9
申请日：1981-04-17
IPC分类号： C07K5/06 , C07C149/00 , C07C101/26 , C07C103/44 , C07C125/065 , C07C153/07 , A61K31/195 , A61K31/21 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06078 , C07K5/06165
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7.发明公开Non-imidazole alkylamines as histamine H3 - receptor ligands and their therapeutic applications 审中-公开非咪唑烷基胺作为组胺H3受体配体及其治疗应用
公开(公告)号：EP0982300A3
公开(公告)日：2000-03-08
申请号：EP98403351.4
申请日：1998-12-31
发明人： Schwartz, Jean-Charles , Arrang, Jean-Michel , Garbarg, Monique , Lecomte, Jeanne-Marie , Ligneau, Xavier , Schunack, Walter G. , Stark, Holger , Ganellin, Charon Robin , Leurquin, Fabien , Sigurd, Elz
IPC分类号： C07D295/088 , C07C211/08 , C07D211/04 , C07D295/185 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D207/20 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Compounds of formula (A): wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position. R1 and R2 may be identical or different and represent each independentlya lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached,a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined,a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined,a morpholino group, ora N-substituted piperazino group as defined. Compounds (A) are useful for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H 3 -receptors of histamine.
摘要翻译： 式（A）化合物：其中：W是当在4（5）位上连接到咪唑环时对组胺H 3受体赋予拮抗和/或激动活性的残基。 R 1和R 2可以相同或不同，并且各自独立地表示低级烷基或环烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成饱和含氮环（i），非芳族不饱和含氮环 如定义的环（ii），吗啉基或所定义的N-取代哌嗪基。 化合物（A）可用于制备充当组胺H3-受体拮抗剂和/或激动剂的药物。
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8.发明公开Non-imidazole aryloxy (or arylthio) alkylamines as histamine H3-receptor antagonists and their therapeutic applications 失效丙烯酰氧基 - （芳基硫基）烷基胺喔ne idaz ring ring s s ist ist che che che che che che che che che che che che ung ung
公开(公告)号：EP0978512A1
公开(公告)日：2000-02-09
申请号：EP98401944.8
申请日：1998-07-29
发明人： Schwartz, Jean-Charles , Arrang, Jean-Michel , Garbarg, Monique , Lecomte, Jeanne-Marie , Ligneau, Xavier , Schunack, Walter G. , Stark, Holger , Ganellin, Charon Robin , Leurquin, Fabien , Sigurd, Elz
IPC分类号： C07D295/088 , C07C211/08 , C07D211/04 , C07D295/185 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D207/20 , A61K31/13 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495
CPC分类号： C07D213/74 , C07B2200/07 , C07C215/34 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Compounds of formula (I):
and their use for preparing medicaments acting as antagonists at the H 3 -receptors of histamine.摘要翻译： 式（I）化合物：
及其在组胺H3受体上作为拮抗剂的药物的用途。 -
9.发明授权Procédé de synthèse d'acides acryliques alpha-substitués et N-(mercaptoacyl) amino acides 失效一种用于α-取代丙烯酸和N-（mercaptoacyl）氨基酸的合成过程
公开(公告)号：EP0729936B1
公开(公告)日：1999-07-07
申请号：EP96400451.9
申请日：1996-03-01
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Monteil, Thierry , Lecomte, Jeanne-Marie , Schwartz, Jean-Charles
IPC分类号： C07C57/03 , A61K31/195
CPC分类号： C07D317/68 , C07B2200/07 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C67/303 , C07C67/343 , C07C319/18 , C07C319/20 , C07C327/32 , C07D317/54 , C07D317/56 , C07C57/03 , C07C57/30 , C07C69/618 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C69/612 , C07C69/34 , C07C69/616
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10.发明公开Procédé de synthèse d'acides acryliques alpha-substitués et leur application 失效Verfahren zur Synthese der alpha-substiuiertenAkrylsäurenund deren Verwendung
公开(公告)号：EP0729936A1
公开(公告)日：1996-09-04
申请号：EP96400451.9
申请日：1996-03-01
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Monteil, Thierry , Lecomte, Jeanne-Marie , Schwartz, Jean-Charles
IPC分类号： C07C57/03 , A61K31/195
CPC分类号： C07D317/68 , C07B2200/07 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C67/303 , C07C67/343 , C07C319/18 , C07C319/20 , C07C327/32 , C07D317/54 , C07D317/56 , C07C57/03 , C07C57/30 , C07C69/618 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C69/612 , C07C69/34 , C07C69/616
摘要： Procédé de synthèse d'acides acryliques α-substitués de formule générale (I) et leur application à la synthèse de dérivés N-(mercaptoacyl) amino-acides de formule (II).
摘要翻译： 制备方法。 的alpha -substd。 式（I）的丙烯酸包括：（i）制备2-取代的。 式（II）的丙二酸酯通过：（a）在醇溶液的存在下使卤化物与丙二酸酯反应。 的碱金属; 或（b）在碱和羧酸存在下，醛与丙二酸酯的Knoevenagel缩合，得到进行催化氢化的酯; （ii）在碱性水溶液存在下水解（II） SOLN。 给一个2分。 式（III）的丙二酸; 和（iii）使（III）与有机碱和甲醛进行曼尼希反应，得到（I）。 R 1，R 2 = H，烷基，环烷基，苯基（优选被一个或多个卤素，CF 3，NO 2，CN，NH 2，NMe 2，OH，低级烷氧基，OPh，OCH 2 Ph，SMe，Ph，低级烷基或苯基烷基取代） ，萘基或gp。 式（i）的化合物; A，B = C（sic），O，S或N（sic）; s = 0或1; X = H，卤素，OH，低级烷氧基或CF 3; R3 = H，Ph，低级烷基，卤素或CF 3; R4 = H或R3; n = 0-10; R8 = 1-4C烷基。
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