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1.发明授权NON-IMIDAZOLE ALKYLAMINES AS HISTAMINE H 3?-RECEPTOR LIGANDS AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS 有权治疗用途组胺H3受体配体烷基胺中不含咪唑
公开(公告)号：EP1100503B1
公开(公告)日：2004-09-22
申请号：EP99941543.3
申请日：1999-07-29
发明人： SCHWARTZ, Jean-Charles , ARRANG, Jean-Michel , GARBARG, Monique , LECOMTE, Jeanne-Marie , LIGNEAU, Xavier , SCHUNACK, Walter, G. , STARK, Holger , GANELLIN, Charon, Robin , LEURQUIN, Fabien , SIGURD, Elz
IPC分类号： A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/138
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R?1 and R2¿ may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H¿3?-receptors of histamine.
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2.发明公开
公开(公告)号：EP0597088A1
公开(公告)日：1994-05-18
申请号：EP93914482.0
申请日：1993-01-08
发明人： SCHWARTZ, Jean-Charles , ARRANG, Jean-Michel, 160, av. du Général-Leclerc , GARBARG, Monique , LECOMTE, Jeanne-Marie , GANELLIN, Charon, Robin , TERTIUK, Wasyl 81 The Commons , SCHUNACK, Walter , LIPP, Ralph , STARK, Holger , PURAND, Katja
CPC分类号： C07D233/64 , C07D233/84 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： L'invention concerne des dérivés de l'imidazole répondant à la formule générale (IA) ou (IB). Procédés pour la préparation de ces composés et composition pharmaceutique les incorporant.
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3.发明公开
公开(公告)号：EP0482183A1
公开(公告)日：1992-04-29
申请号：EP91910312.0
申请日：1991-05-10
发明人： GARBARG, Monique , ARRANG, Jean-Michel 160 avenue du Général-Leclerc , SCHUNACK, Walter , LIPP, Ralph , STARK, Holger , LECOMTE, Jeanne-Marie , SCHWARTZ, Jean-Charles
CPC分类号： C07D233/64
摘要： Les composés proviennent d'une amine R-NH2 ayant une forte affinité pour le récepteur H3 de l'histamine et à la fonction amine primaire de laquelle est lié un groupe déterminant une liaison lentement hydrolysable en milieu neutre. Les compositions pharmaceutiques comprennent ces composés et un véhicule ou excipient pharmaceutiquement acceptable. Ces composés sont utilisés pour la réalisation d'un médicament inhibiteur de la synthèse et de la libération d'histamine, notamment à effets sédatifs, régulateur du sommeil, anticonvulsivant, antidépresseur, antiallergique, anti-inflammatoire, antisécrétoire ou antiulcéreux.
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4.发明公开Nouveaux composés énantiomères dérivés d'amino-acides, leur procédé de préparation et leurs applications thérapeutiques 失效对映异构体的氨基酸衍生物，它们的制备以及它们的治疗用途。
公开(公告)号：EP0318377A2
公开(公告)日：1989-05-31
申请号：EP88402944.8
申请日：1988-11-24
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Plaquevent, Jean-Christophe , Giros, Bruno , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/34 , A61K31/135
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
摘要： On prépare l'isomère (R) ou (S) de l'acétorphan ou de l'ester méthylique de la N ((acéthylthiométhyl)-2 oxo-1 phényl-3 propyl) (S) alanine, par dédoublement de l'acide acétylthio-3 benzyl 2-propanoïque racémique par réaction avec l'éphédrine, séparation du sel énantiomère obtenu, puis libération de l'acide et couplage avec l'ester correspondant de l'acide aminé. Les préparations obtenues présentent des activités thérapeutiques remarquables et sont utilisables, notamment, comme médicaments.
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公开(公告)号：EP0038758B1
公开(公告)日：1985-03-06
申请号：EP81400621.9
申请日：1981-04-17
IPC分类号： C07K5/06 , C07C149/00 , C07C101/26 , C07C103/44 , C07C125/065 , C07C153/07 , A61K31/195 , A61K31/21 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/06078 , C07K5/06165
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6.发明公开NON-IMIDAZOLE ALKYLAMINES AS HISTAMINE H 3?-RECEPTOR LIGANDS AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATIONS 有权治疗用途组胺H3受体配体烷基胺中不含咪唑
公开(公告)号：EP1100503A2
公开(公告)日：2001-05-23
申请号：EP99941543.3
申请日：1999-07-29
发明人： SCHWARTZ, Jean-Charles , ARRANG, Jean-Michel , GARBARG, Monique , LECOMTE, Jeanne-Marie , LIGNEAU, Xavier , SCHUNACK, Walter, G. , STARK, Holger , GANELLIN, Charon, Robin , LEURQUIN, Fabien , SIGURD, Elz
IPC分类号： A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/138
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R?1 and R2¿ may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H¿3?-receptors of histamine.
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7.发明公开Non-imidazole alkylamines as histamine H3 - receptor ligands and their therapeutic applications 审中-公开烷基胺而无需咪唑环作为组胺H3拮抗剂和它们的治疗应用
公开(公告)号：EP0982300A2
公开(公告)日：2000-03-01
申请号：EP98403351.4
申请日：1998-12-31
发明人： Schwartz, Jean-Charles , Arrang, Jean-Michel , Garbarg, Monique , Lecomte, Jeanne-Marie , Ligneau, Xavier , Schunack, Walter G. , Stark, Holger , Ganellin, Charon Robin , Leurquin, Fabien , Sigurd, Elz
IPC分类号： C07D295/088 , C07C211/08 , C07D211/04 , C07D295/185 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D207/20 , A61P25/28
CPC分类号： C07D213/74 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/55 , C07B2200/07 , C07C217/16 , C07C217/20 , C07C217/22 , C07C251/48 , C07C255/54 , C07C2602/10 , C07D207/20 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D215/38 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D271/06 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/185
摘要： Compounds of formula (A):
wherein:
― W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H 3 -receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position.
― R 1 and R 2 may be identical or different and represent each independently
a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached,
a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined,
a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined,
a morpholino group, or
a N-substituted piperazino group as defined.
Compounds (A) are useful for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H 3 -receptors of histamine.-
8.发明授权
公开(公告)号：EP0458661B1
公开(公告)日：1997-03-19
申请号：EP91400889.1
申请日：1991-04-02
发明人： Schwartz, Jean Charles , Garbarg, Monique , Arrang, Jean Michel , Ganellin, Charon Robin , Lecomte, Jeanne Marie
IPC分类号： A61K31/415 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64
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9.发明公开Dérivés d'amino-acides et leur utilisation comme inhibiteurs de l'enképhalinase 失效Aminosäurederivateund ihre Verwendung als Enkephalinase-Inhibitoren。
公开(公告)号：EP0634396A1
公开(公告)日：1995-01-18
申请号：EP94401632.8
申请日：1994-07-13
发明人： Danvy, Denis , Monteil, Thierry , Lusson, Christophe , Schwartz, Jean-Charles , Gros, Claude , Noel, Nadine (née Lefebvre) , Lecomte, Jeanne-Marie (née Rousseau) , Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette (née Chaidron)
IPC分类号： C07C327/32 , C07C323/60 , C07D317/60 , A61K31/265 , A61K31/16
CPC分类号： C07D317/60 , C07C323/60 , C07C327/32
摘要： Nouveaux dérivés d'amino-acides, leurs procédés de préparation et leur application thérapeutique.
Dérivés d'amino-acides répondant aux formules générales :
Ces dérivés sont utilisables comme médicaments présentant une activité inhibitrice de l'enképhalinase.摘要翻译： 新的氨基酸衍生物，其制备方法及其治疗应用。 对应于通式的氨基酸衍生物：这些衍生物可以用作具有脑啡肽酶抑制活性的药物。
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10.发明授权
公开(公告)号：EP0318377B1
公开(公告)日：1993-08-25
申请号：EP88402944.8
申请日：1988-11-24
发明人： Duhamel, Pierre , Duhamel, Lucette , Danvy, Denis , Plaquevent, Jean-Christophe , Giros, Bruno , Gros, Claude , Schwartz, Jean-Charles , Lecomte, Jeanne-Marie
IPC分类号： C07C327/22 , C07C327/34 , A61K31/135
CPC分类号： C07C327/32 , C07B2200/07 , Y10S514/867
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