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1.发明授权TRI- AND TETRA-SUBSTITUTED GUANIDINES AND THEIR USE AS EXCITATORY AMINO ACID ANTAGONISTS 失效三和四 - 取代胍和它们作为兴奋性氨基酸拮抗剂
公开(公告)号：EP0517852B1
公开(公告)日：2002-07-10
申请号：EP91906702.5
申请日：1991-03-04
发明人： WEBER, Eckard , KEANA, John, F., W.
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/275 , A61K31/33 , C07D207/08 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/325 , C07D207/327 , C07C279/18
CPC分类号： B41J2/471 , A61K31/155 , C07C279/18 , C07D311/18 , G03G15/1675 , G03G15/168 , G03G2215/1614 , G03G2215/1657
摘要： Tri- and tetra-substituted guanidines which exhibit a high binding affinity to phencyclidine (PCP) receptors and, more preferably, low affinity to the brain sigma receptors. These guanidine derivatives act as non-competitive inhibitors of glutamate induced responses of the NMDA receptor by acting as blockers for the ion channel of the NMDA receptor-ion channel complex. These compounds thus exert neuroprotective activity and are useful in the therapeutic treatment of neuronal loss in hypoxia, hypoglycemia, brain or spinal cord ischemia, and brain or spinal cord trauma as well as being useful for the treatment of epilepsy, Alzheimer's disease, Amyotrophic Lateral Sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's disease, Down's Syndrome, Korsakoff's disease and other neurodegenerative disorders.
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2.发明公开N,N'-DISUBSTITUTED GUANIDINES AND THEIR USE AS EXCITATORY AMINO ACID ANTAGONISTS 失效N，N-二取代胍和它们作为兴奋性氨基酸拮抗剂。
公开(公告)号：EP0516748A1
公开(公告)日：1992-12-09
申请号：EP91905925.0
申请日：1991-03-04
发明人： WEBER, Eckard , KEANA, John, F., W.
CPC分类号： C07C279/18
摘要： Des guanidines disubstituées, par exemple bis-1,3-(o-isopropylphényle)guanidine, bis-1,3-(m-isopropylphényle)guanidine, bis-1,3-(1-naphtyle)guanidine, bis-1,3-(m-methoxyphényle)guanidine, N-(1-naphtyle)-N'-(o-iodophényle)-guanidine, N-(1-naphtyle)-N'-(m-éthylphényle)guanidine, et N-(1-naphthyle)-N'-(o-isopropylphényle)guanidine, présentent une grande affinité de liaison au récepteurs de phencyclidine (PCP). Ces dérivés de guanidine N,N'-bisubstituées agissent comme inhibiteurs non compétitifs des réponses induites par le glutamate générées via le récepteur NMDA en agissant comme bloquant du canal d'ions du complexe récepteur NMDA-canal d'ions. Ces composés excercent ainsi une activité neuroprotectrice et sont utiles dans le traitement thérapeutique de perte neuronale en hypoxie, hypoglycémie, ischemie du cerveau ou du cordon médullaire, traumatisme du cerveau ou du cordon médullaire, et sont également utiles pour le traitement de l'épilepsie, de la maladie d'Alzheimer, de la sclérose latérale amiotrophique, de la maladie de Huntington, du syndrome de Down, de la maladie de Korsakoff et d'autres troubles neurodégénératifs.
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3.发明公开SUBSTITUTED AMIDINES HAVING HIGH BINDING TO THE SIGMA RECEPTOR AND THE USE THEREOF 失效取代的脒AN高结合于σ受体拥有和它们的使用。
公开(公告)号：EP0551330A1
公开(公告)日：1993-07-21
申请号：EP91917145.0
申请日：1991-08-27
发明人： KEANA, John, F., W. , WEBER, Eckard
CPC分类号： C07C257/14 , A61K51/0406 , A61K2121/00 , C07B2200/05 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07C2603/74
摘要： Amidines N,N'-bisubstituées, par exemple de la formule (I), dans laquelle R, R', et R" représentent des groupes d'hydrocarbures et/ou des groupes hétérocycliques substitués ou non substitués. On décrit aussi des méthodes de traitement ou de prophylaxie de l'angoisse chez l'animal, de traitement de la psychose, et de traitement de l'hypertension consistant à administrer une quantité efficace d'amidine N,N'-bisubstituée ayant de préférence une forte affinité avec le récepteur sigma.
摘要翻译： N，N'-二取代的脒，E. G.，式或unsubstituiertem烃和/或杂环基团。 所提供的方法用于治疗或焦虑预防在动物中用于治疗精神病，并用于通过有效量的N，N'-二取代的的管理治疗高血压病的脒其中，优选地，对西格玛受体具有高亲和性。
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4.发明公开SUBSTITUTED GUANIDINES HAVING HIGH BINDING TO THE SIGMA RECEPTOR AND THE USE THEREOF 失效取代胍WHAT A HIGH SIGMA受体结合亲和性自己的，它们的使用。
公开(公告)号：EP0532642A1
公开(公告)日：1993-03-24
申请号：EP91911414.0
申请日：1991-05-22
发明人： KEANA, John, F., W. , WEBER, Eckard
CPC分类号： C07D233/50 , C07B59/001 , C07C279/04 , C07C279/16 , C07C279/18 , C07C331/12 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/28 , C07C2603/64 , C07C2603/74 , C07D311/14 , C07D311/18
摘要： Procédé servant au traitement et à la prophylaxie de la psychose, de la dépression, de l'hypertension et de l'angoisse chez un animal au moyen de l'administration d'une quantité efficace de guanidine N,N'-disubstituée ou de 2-imino-imidazolidine ayant un coefficient d'affinité élevé avec le récepteur sigma. On décrit aussi de nouvelles guanidines ainsi que des compositions pharmaceutiques les contenant.
摘要翻译： PCT号 PCT / US91 / 03594秒。 371日期1993年1月22日二段。 102（e）中的日期1993年1月22日提交的PCT 1991年5月22日的PCT公布。 号 WO91 / 18868的PCT公布。 日期十二月 12，1991The发明涉及一种用于通过治疗或精神病，抑郁症，高血压，焦虑或预防在动物中的方法在施用N，N'-二取代的胍或具有亲和力2- iminoimadazolidine对西格玛受体的有效量 ， 因此，本发明涉及本发明的新颖的胍以及它们的药物组合物。
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5.发明公开TRI- AND TETRA-SUBSTITUTED GUANIDINES AND THEIR USE AS EXCITATORY AMINO ACID ANTAGONISTS 失效三和四 - 取代胍和它们作为兴奋性氨基酸拮抗剂。
公开(公告)号：EP0517852A1
公开(公告)日：1992-12-16
申请号：EP91906702.0
申请日：1991-03-04
发明人： WEBER, Eckard , KEANA, John, F., W.
CPC分类号： B41J2/471 , A61K31/155 , C07C279/18 , C07D311/18 , G03G15/1675 , G03G15/168 , G03G2215/1614 , G03G2215/1657
摘要： L'invention concerne des guanidines tri et tetra substitués qui présentent une grande affinité de liaison aux récepteurs de phencyclidine (PCP) et, plus préférablement, une faible affinité aux récepteurs sigma du cerveau. Ces dérivés de guanidine agissent comme des inhibiteurs non compétitifs des réponses induites par le glutamate du récepteur NMDA en agissant comme bloqueurs du canal d'ion du complexe récepteur NMDA - canal d'ion. Ces composés excercent ainsi une activité neuroprotectrice et sont utiles dans le traitement thérapeutique de perte neuronale en hypoxie, hypoglycémie, ischémie du cerveau ou de la moelle épinière, et traumatisme du cerveau ou de la moelle épinière et sont également utiles pour le traitement de l'épilepsie, de la maladie d'Alzheimer, la sclérose latérale amyotrophique, la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, le syndrome de Down, la maladie de Korsakoff et d'autres troubles neurodégénératifs.
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6.发明公开4-HYDROXY-3-NITRO-1,2-DIHYDROQUINOLIN-2-ONES AND THE USE THEREOF AS EXCITATORY AMINO ACID AND GLYCINE RECEPTOR ANTAGONISTS 失效4-羟基-3-硝基-1,2-二氢喹啉-2-酮及其作为兴奋性氨基酸和甘氨酸受体拮抗剂
公开(公告)号：EP0688319A1
公开(公告)日：1995-12-27
申请号：EP94911574.0
申请日：1994-03-11
申请人： STATE OF OREGON, acting by and through THE OREGON STATE BOARD OF HIGHER EDUCATION, acting for and on behalf of , THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
CPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47
摘要： Methods of treating or preventing neuronal loss associated with stroke, ischemia, CNS trauma, hypoglycemia and surgery, as well as treating neurodegenerative diseases including Alzheimer's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Huntington's disease and Down's syndrome, treating or preventing the adverse consequences of the hyperactivity of the excitatory amino acids, as well as treating anxiety, chronic pain, convulsions and inducing anesthesia are disclosed by administering to an amimal in need of such treatment a substituted or unsubstituted 4-hydroxy-3-nitro-1,2-dihydroquinolin-2-one or pharmaceutically acceptable salts thereof which have high binding to the glycine receptor.
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公开(公告)号：EP0587670A1
公开(公告)日：1994-03-23
申请号：EP92911577.0
申请日：1992-04-29
CPC分类号： C07D471/08
摘要： L'invention concerne du 5-(iminométhano)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cycloheptène et ses dérivés. L'invention concerne également l'utilisation de tels composés pour le traitement ou la prévention de la dépopulation neuronale dans l'ischémie, l'hypoxie, les lésions cérébrales ou de la moelle épinière, ainsi que pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de la sclérose latérale amyotrophique, de la maladie d'Huntington et du syndrome de Down.
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