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    NOVEL APPROACH FOR SYNTHESIS OF CATECHINS
    2.
    发明公开
    NOVEL APPROACH FOR SYNTHESIS OF CATECHINS 审中-公开
    VERFAHREN ZUR SYNTHESE VON KATECHINEN

    公开(公告)号：EP2948437A2

    公开(公告)日：2015-12-02

    申请号：EP14743088.8

    申请日：2014-01-27

    申请人： Sphaera Pharma Pvt. Ltd.

    发明人： DUGAR, Sundeep ,  MAHAJAN, Dinesh ,  RAI, Kumar, Santosh ,  TRIPATHI, Vinayak ,  PATIL, Ishwar, Rakesh

    IPC分类号： C07D311/62 ,  C07D311/64 ,  C07H15/26

    CPC分类号： C07D311/62 ,  A61K31/353 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07F7/1856

    摘要： A process for synthesis of enatiomerically pure or enatiomerically enriched or racemic mixture of (+and/or-) epicatechin and its intermediates, comprising the steps of: (i) obtaining penta-protected quercetin; (ii) reducing the penta-protected quercetin obtained from step (i); (iii) optionally deprotecting the compound of step (ii); (iv) reducing the compound obtained from step (ii) or step (iii) in the presence of a chiral/achiral reducing agent to obtain a chiral intermediate; (v) deprotecting and/or hydrogenation of the chiral intermediate obtained from step (iv) to obtain (-)-epicatechin; (vi) optionally simultaneously deprotecting and hydrogenation of the compound obtained from step (ii) to obtain racemic epicatechin.

    摘要翻译： （+和/或 - ）表儿茶素及其中间体的对映体纯或对映体富集或外消旋混合物的方法，包括以下步骤：（i）获得五保护的槲皮素; （ii）减少从步骤（i）获得的五保护的槲皮素; （iii）任选地使步骤（ii）的化合物脱保护; （iv）在手性/非手性还原剂的存在下还原由步骤（ii）或步骤（iii）获得的化合物，得到手性中间体; （v）从步骤（iv）获得的手性中间体的脱保护和/或氢化得到（ - ） - 表儿茶素; （vi）任选地同时去除由步骤（ⅱ）得到的化合物脱保护和脱氢，得到外消旋表儿茶素。