公开(公告)号：EP1487782A1

公开(公告)日：2004-12-22

申请号：EP03763310.4

申请日：2003-07-03

申请人： TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.

发明人： YAHALOMI, Ronit ,  SHAPIRO, Evgeny ,  DOLITZKY, Ben-Zion ,  GOZLAN, Yigael

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/24 ,  C07C233/63 ,  C07C51/60 ,  C07C61/08

CPC分类号： C07C231/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/198 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C61/08 ,  C07C233/63

摘要： Provided is a process for preparation of an intermediate in the synthesis of nateglinide. Trans-4-isopropylcyclohexane acid chloride is formed by reacting 4-isopropylcyclohexanecarboxyl acid with thionyl chloride in the presence of an effective amount of an organic amide. Also provided are processes for preparation of nateglinide by acylation of a suitable salt of D-phenylalanine with trans-4-isopropylcyclohexane acid chloride in both a single and a two phase system, and in water free of a co-solvent.

摘要翻译： 提供了那格列奈合成中的中间体的方法。 反式-4-异丙基环己烷酰氯通过4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰氯在有效量的有机酰胺存在下反应形成。 还提供了通过在单一和两相系统中以及不含共溶剂的水中酰化合成D-对苯丙氨酸盐与反式-4-异丙基环己烷酰氯制备那格列奈的方法。

公开(公告)号：EP1646612A1

公开(公告)日：2006-04-19

申请号：EP05739023.9

申请日：2005-04-21

申请人： Teva Pharmaceutical Industries Ltd

发明人： SHAPIRO, Evgeny ,  YAHALOMI, Ronit ,  NIDDAM-HILDESHEIM, Valerie ,  STERIMBAUM, Greta ,  CHEN, Kobi

IPC分类号： C07D215/18

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention provides processes for preparing montelukast.

公开(公告)号：EP1646612B1

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：EP05739023.9

申请日：2005-04-21

申请人： Teva Pharmaceutical Industries Ltd

发明人： SHAPIRO, Evgeny ,  YAHALOMI, Ronit ,  NIDDAM-HILDESHEIM, Valerie ,  STERIMBAUM, Greta ,  CHEN, Kobi

IPC分类号： C07D215/18

CPC分类号： C07D215/18

摘要： The present invention provides processes for preparing montelukast.