公开(公告)号：EP1661885A1

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：EP04771969.5

申请日：2004-08-20

申请人： Tokyo University of Science

发明人： HAYASHI, Yujiro, c/o TOKYO UNIVERSITY OF SCIENCE ,  SHOJI, Mitsuru, c/o TOKYO UNIVERSITY OF SCIENCE

IPC分类号： C07C239/20 ,  C07D211/74 ,  C07D309/30 ,  C07D317/72 ,  C07D335/02 ,  C07F7/18 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07B2200/07 ,  C07C239/20 ,  C07D211/74 ,  C07D309/30 ,  C07D319/08 ,  C07D335/02 ,  C07D339/08 ,  C07F7/1892

摘要： The corresponding α-aminooxy ketone is manufactured with a high yield and a high enantioselectivity. A manufacturing method for an optically active α-aminooxy ketone derivative expressed by formula (1), wherein a ketone expressed by formula (2) is caused to react with a nitroso compound expressed by formula (3) in the presence of a proline derivative expressed by formula (4).

In the formula, R 1 and R 2 respectively denote an alkyl, alkenyl or alkynyl group, and R 1 and R 2 may be linked to form a ring. R 3 denotes an aryl, heterocyclic, alkyl, alkenyl or alkynyl group. A denotes a hydrogen atom, alkoxy group, aryloxy group, acyloxy group or silyloxy group which may have a substituent.

摘要翻译： 相应的α-氨基氧基酮的制备具有高收率和高对映选择性。 式（1）表示的光学活性α-氨氧基酮衍生物的制备方法，其中在表达的脯氨酸衍生物存在下使式（2）表示的酮与式（3）表示的亚硝基化合物反应 通过公式（4）。 在该式中，R1和R2分别表示烷基，烯基或炔基，并且R1和R2可以连接形成环。 R3表示芳基，杂环，烷基，烯基或炔基。 A表示可以具有取代基的氢原子，烷氧基，芳氧基，酰氧基或甲硅烷氧基。