公开(公告)号：EP0279681A2

公开(公告)日：1988-08-24

申请号：EP88301397.1

申请日：1988-02-19

申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

发明人： Mase, Toshiyasu ,  Hara, Hiromu ,  Nagaoka, Hitoshi ,  Takahasi, Takumi ,  Suzuki, Takeshi ,  Tomioka, Kenichi ,  Yamada, Toshimitsu

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： A saturated heterocyclic carboxamide derivative of the following general formula (I) and salts thereof which have platelet activating factor (PAF) antagonizing activity.

摘要翻译： 具有下列通式（I）的饱和杂环羧酰胺衍生物及其盐，其具有血小板活化因子（PAF）拮抗活性。 v

公开(公告)号：EP0381422B1

公开(公告)日：1996-10-23

申请号：EP90300918.1

申请日：1990-01-30

申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

发明人： Ohta, Mitsuaki ,  Koide, Tokuo ,  Suzuki, Takeshi ,  Matsuhisa, Akira ,  Miyata, Keiji ,  Ohmori, Jun-ya ,  Yanagisawa, Isao

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP0376624B1

公开(公告)日：1994-09-14

申请号：EP89313415.5

申请日：1989-12-21

申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Ohta, Mitsuaki ,  Koide, Tokuo ,  Suzuki, Takeshi ,  Matsuhisa, Akira ,  Yanagisawa, Isao ,  Miyata, Keiji

IPC分类号： C07D235/08 ,  A61K31/415 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08

公开(公告)号：EP0381422A1

公开(公告)日：1990-08-08

申请号：EP90300918.1

申请日：1990-01-30

申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

发明人： Ohta, Mitsuaki ,  Koide, Tokuo ,  Suzuki, Takeshi ,  Matsuhisa, Akira ,  Miyata, Keiji ,  Ohmori, Jun-ya ,  Yanagisawa, Isao

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Tetrahydrobenzimidazole derivatives represented by formula (I) :
wherein Het represents a heterocyclic group which may be substituted with 1 to 3 substituents selected from the group consisting of a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a cycloalkyl-lower alkyl group, an aralkyl group, a lower alkoxy group, a nitro group, a hydroxyl group, a lower alkoxycarbonyl group, and a halogen atom; and X represents a single bond or -NH- which is bonded to a carbon atom or nitrogen atom of the heterocyclic ring, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds exhibit antagonism against 5-­HT₃ receptor.

摘要翻译： 由式（I）表示的四氢苯并咪唑衍生物：其中Het表示可被1〜3个选自低级烷基，低级烯基，低级炔基，环烷基 低级烷基，芳烷基，低级烷氧基，硝基，羟基，低级烷氧基羰基和卤素原子; X表示与杂环的碳原子或氮原子键合的单键或-NH-及其药学上可接受的盐。 这些化合物对5-HT 3受体表现出拮抗作用。

公开(公告)号：EP0279681A3

公开(公告)日：1989-11-15

申请号：EP88301397.1

申请日：1988-02-19

申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

发明人： Mase, Toshiyasu ,  Hara, Hiromu ,  Nagaoka, Hitoshi ,  Takahasi, Takumi ,  Suzuki, Takeshi ,  Tomioka, Kenichi ,  Yamada, Toshimitsu

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： A saturated heterocyclic carboxamide derivative of the following general formula (I) and salts thereof which have platelet activating factor (PAF) antagonizing activity.

公开(公告)号：EP0376624A1

公开(公告)日：1990-07-04

申请号：EP89313415.5

申请日：1989-12-21

申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

发明人： Ohta, Mitsuaki ,  Koide, Tokuo ,  Suzuki, Takeshi ,  Matsuhisa, Akira ,  Yanagisawa, Isao ,  Miyata, Keiji

IPC分类号： C07D235/08 ,  A61K31/415 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08

摘要： 4,5,6,7-Tetrahydrobenzimidazole derivatives (I) and salts thereof show 5-HT₃ antagonizing activity
wherein
R¹, R², R³ independently represent hydrogen atom, hydroxy group, a halogen atom, a lower alkyl group which may optionally be substituted with a halogen atom, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, an aralkyloxy group, an aryloxy group, a lower alkanoyl group, carboxy group, a lower alkoxycarbonyl group or nitro group; R⁴,R⁵ and R⁶ can each be a hydrogen atom or a lower alkyl group; and
X is an oxygen atom or sulfur atom.

摘要翻译： 4,5,6,7-四氢苯并咪唑衍生物（I）及其盐显示5-HT 3拮抗活性其中R 1，R 2，R 3独立地表示氢原子，羟基，卤素 低级烷氧基，低级烷硫基，芳烷氧基，芳氧基，低级烷酰基，羧基，低级烷氧基羰基或硝基的低级烷基; R 4，R 5和R 6各自可以是氢原子或低级烷基; X是氧原子或硫原子。 ð