公开(公告)号：EP2621909A1

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：EP11761348.9

申请日：2011-09-22

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： COTARCA, Livius ,  VERZINI, Massimo ,  MELOTTO, Elisa ,  MICHIELETTO, Ivan ,  MELLONI, Alfonso ,  MARAGNI, Paolo ,  VOLPICELLI, Raffaella ,  ANDRETTO, Mauro ,  COLLI, Corrado

IPC分类号： C07D239/69

CPC分类号： C07D239/69 ,  C07C31/202

摘要： The present invention relates to a process for preparing Bosentan Monohydrate; in particular, the present invention provides the preparation of the novel 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(2-pyrimidinyl)-pyrimidin-4-yl]-benzenesulfonamide sodium salt as an ethylene glycol solvate (Bosentan sodium salt ethylene glycol solvate), which is a useful intermediate for obtaining Bosentan Monohydrate in a pure form.

公开(公告)号：EP2102196B1

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：EP07846784.2

申请日：2007-11-23

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： ULLUCCI, Elio ,  MARAGNI, Paolo ,  FOLETTO, Johnny ,  COTARCA, Livius

IPC分类号： C07D407/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/22 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved process for synthesizing enantiomerically enriched 6-fluoro chroman alcohol or epoxide derivatives of formula, wherein R and X is defined in the description; as useful intermediates in the preparation of Nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及制备奈必洛尔的方法，并且更具体地涉及用于合成对映体富集的式（II）的6-氟苯并二氢吡喃醇或环氧化物衍生物的改进方法，其中R和X如说明书中所定义; 作为制备奈必洛尔的有用中间体。

公开(公告)号：EP2475641A1

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：EP10751938.1

申请日：2010-09-08

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： CATOZZI, Nicola ,  COTARCA, Livius ,  FOLETTO, Johnny ,  FORCATO, Massimiliano ,  GIOVANETTI, Roberto ,  SORIATO, Giorgio ,  VERZINI, Massimo

IPC分类号： C07C209/74 ,  C07C211/30

CPC分类号： C07C211/30 ,  C07C209/74

摘要： A process for preparing N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)-phenyl]propan-1-amine of formula hydrochloride salt of formula (I); i.e. Cinacalcet.HC1 and its intermediate of formula (IX).

公开(公告)号：EP2456768A1

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：EP10754262.3

申请日：2010-07-23

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： COTARCA, Livius ,  FOLETTO, Johnny ,  MARAGNI, Paolo ,  SORIATO, Giorgio ,  URBANI, Daniele ,  VERZINI, Massimo

IPC分类号： C07D407/04

CPC分类号： C07D407/04

摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more in particular, to a fractional distillation method of a mixture of stereoisomers of formula intermediates useful in the preparation of nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈必洛尔的方法，更具体地涉及用于制备奈必洛尔的式中间体立体异构体混合物的分馏方法。

公开(公告)号：EP2228374A1

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：EP10162649.7

申请日：2007-11-23

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： Volpicelli, Raffaella ,  Maragni, Paolo ,  Cotarca, Livius ,  Foletto, Johnny ,  Massaccesi, Franco

IPC分类号： C07D407/12

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The present invention relates to modified nebivolol formate useful in the preparation of highly pure nebivolol.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备高纯度奈比洛尔的改性奈比洛尔甲酸盐。

公开(公告)号：EP2147911A1

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：EP08425497.8

申请日：2008-07-24

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： Colli, Corrado ,  Forcato, Massimiliano ,  Cotarca, Livius

IPC分类号： C07D207/273

CPC分类号： C07D207/27

摘要： A process for the manufacturing of levetiracetam, wherein said process comprises the steps of: (1) reacting the (-)-(S)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetic acid with a substoichiometric amount of an activating agent in an alcoholic solvent, and (2) subjecting the resulting reaction solution of step (1) to an ammonolysis process with gaseous ammonia.

摘要翻译： 制备左乙拉西坦的方法，其中所述方法包括以下步骤：（1）使（ - ） - （S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸与亚化学计量的活化剂 在醇溶剂中，和（2）使所得到的步骤（1）的反应溶液用氨气进行氨解反应。

公开(公告)号：EP1838670B1

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：EP05815876.7

申请日：2005-12-05

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： TREPAT GUIXER, Elisenda, Zambon SA ,  MUNOZ ALVAREZ, Anna, Zambon SA ,  POMARES MARCO, Marta, Zambon SA ,  MARQUILLAS OLONDRIZ, Francisco, Zambon SA

IPC分类号： C07D209/88 ,  A61K31/403 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of carvedilol as well as of the optically active R and S enantiomers thereof and of mixtures of these enantiomers and, more particularly, relates to an improved process for the preparation of carvedilol and its enantiomers characterized by the use of ethyl acetate as reaction solvent.

公开(公告)号：EP2010544B1

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：EP07728156.6

申请日：2007-04-16

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： MARAGNI, Paolo ,  MICHIELETTO, Ivan ,  COTARCA, Livius

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A process for resolving dorzolamide trans racemate, which comprises reacting said racemate with (1S) - (+) -10-camphorsulfonic acid so obtaining the (4S, 6S) enantiomer by selectively precipitating and recovering the camphorsulfonic acid salt thereof (dorzolamide camphorsulfonate) , and neutralizing dorzolamide camphorsulfonate to obtain dorzolamide.

摘要翻译： （1S） - （+）-10-樟脑磺酸反应，通过选择性沉淀和回收其樟脑磺酸盐（多佐胺樟脑磺酸盐），得到（4S，6S）对映体， 并中和多佐胺樟脑磺酸盐以获得多佐胺。

公开(公告)号：EP2010544A1

公开(公告)日：2009-01-07

申请号：EP07728156.6

申请日：2007-04-16

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： MARAGNI, Paolo ,  MICHIELETTO, Ivan ,  COTARCA, Livius

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： A process for resolving dorzolamide trans racemate, which comprises reacting said racemate with (1S) - (+) -10-camphorsulfonic acid so obtaining the (4S, 6S) enantiomer by selectively precipitating and recovering the camphorsulfonic acid salt thereof (dorzolamide camphorsulfonate) , and neutralizing dorzolamide camphorsulfonate to obtain dorzolamide.

公开(公告)号：EP1919856A2

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：EP05729552.9

申请日：2005-03-21

申请人： ZaCh System S.p.A.

发明人： GIOVANETTI, Roberto ,  NICOLI, Andrea ,  VERZINI, Massimo ,  SORIATO, Giorgio ,  COTARCA, Livius

IPC分类号： C07C227/40 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07C227/42 ,  C07C227/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/28

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more particularly, it relates to a precipitation process of gabapentin by acidification of an aqueous solution deriving from the Hofmann rearrangement of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide.