公开(公告)号：EP3288590A1

公开(公告)日：2018-03-07

申请号：EP16787274.6

申请日：2016-04-29

申请人： The Regents Of The University Of Michigan

发明人： ZHANG, Haoming

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/72 ,  A61K47/48

CPC分类号： C07D211/72 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  A61K47/52 ,  A61P9/00 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/06 ,  C07D419/12

摘要： This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to mixed disulfide conjugates of thienopyridine compounds, and their use as therapeutics for the treatment, amelioration, and prevention of cardiovascular diseases.

公开(公告)号：EP2914253A4

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：EP13851306

申请日：2013-11-04

申请人： NANT HOLDINGS IP LLC

发明人： TAO CHUNLIN ,  YU CHENGZHI ,  ARP FORREST ,  WEINGARTEN PAUL ,  SOON-SHIONG PATRICK

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38

CPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D291/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates generally to the creation and use of cyclic sulfonamide containing derivatives to inhibit the hedgehog signaling pathway and to the use of those compounds for the treatment of hyperproliferative diseases and angiogenesis mediated diseases.

摘要翻译： 本发明一般涉及产生和使用含环磺酰胺的衍生物以抑制刺猬蛋白信号通路，以及这些化合物用于治疗过度增殖性疾病和血管生成介导的疾病的用途。

公开(公告)号：EP2970121A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14720375.6

申请日：2014-03-14

申请人： Araxes Pharma LLC

发明人： REN, Pingda ,  LIU, Yi ,  LI, Liansheng ,  FENG, Jun ,  WU, Tao

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D237/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D285/16 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58

CPC分类号： C07D205/04 ,  A61P35/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/40 ,  C07D237/04 ,  C07D285/14 ,  C07D285/16 ,  C07D295/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  G01N33/58

摘要： Irreversible inhibitors of G12C mutant K-Ras protein are provided. Also disclosed are methods to modulate the activity of G12C mutant K-Ras protein and methods of treatment of disorders mediated by G12C mutant K-Ras protein.

摘要翻译： 提供了G12C突变体K-Ras蛋白的不可逆抑制剂。 还公开了调节G12C突变体K-Ras蛋白的活性的方法和治疗由G12C突变体K-Ras蛋白介导的病症的方法。

公开(公告)号：EP2968356A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14770245.0

申请日：2014-03-11

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： KHAN, Tanweer, A. ,  SCOTT, Jack, D. ,  CUMMING, Jared, N.

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D285/00

CPC分类号： C07D285/18 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12

摘要： In its many embodiments, the present invention provides provides certain S-imino-S-oxo iminothiadiazine compounds, including compounds Formula (I): or a tautomers and/or stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomeros and said stereoisomers, wherein R
N , R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , ring A, R
A , m, L
1 , and R
L are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and may be useful for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including for the possible treatment of Alzheimer's disease, are also disclosed.

公开(公告)号：EP2914253A1

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：EP13851306.4

申请日：2013-11-04

申请人： Nant Holdings IP, LLC

发明人： TAO, Chunlin ,  YU, Chengzhi ,  ARP, Forrest ,  WEINGARTEN, Paul ,  SOON-SHIONG, Patrick

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38

CPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D291/06 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates generally to the creation and use of cyclic sulfonamide containing derivatives to inhibit the hedgehog signaling pathway and to the use of those compounds for the treatment of hyperproliferative diseases and angiogenesis mediated diseases.

公开(公告)号：EP2665721B1

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：EP12700192.3

申请日：2012-01-13

申请人： DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V.

发明人： LANGE, DE, Ben

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

公开(公告)号：EP2691391A4

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12800687

申请日：2012-03-29

申请人： BROAD INST INC ,  HARVARD COLLEGE

发明人： HUSSAIN MAHMUD ,  ITO DAISUKE ,  LAW JASON ,  LEIENDECKER MATTHIAS ,  LIU KE ,  MUNOZ BENITO ,  SCHREIBER STUART ,  SHAMJI ALYKHAN ,  STERN ANDREW

IPC分类号： C07D419/12 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof:

摘要翻译： 本发明涉及式I或其药学上可接受的盐，酯或前药的化合物：

公开(公告)号：EP2760840A1

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：EP12770386.6

申请日：2012-09-24

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： QIAO, Jennifer X. ,  HU, Carol Hui ,  WANG, Tammy C.

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D215/50 ,  C07D215/22 ,  C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicaments.

公开(公告)号：EP2691391A2

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：EP12800687.1

申请日：2012-03-29

申请人： The Broad Institute, Inc. ,  President and Fellows of Harvard College

发明人： HUSSAIN, Mahmud ,  ITO, Daisuke ,  LAW, Jason ,  LEIENDECKER, Matthias ,  LIU, Ke ,  MUNOZ, Benito ,  SCHREIBER, Stuart ,  SHAMJI, Alykhan ,  STERN, Andrew

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, ester or prodrug thereof:

公开(公告)号：EP2665723A1

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：EP12701325.8

申请日：2012-01-13

申请人： DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V.

发明人： BESSEMBINDER, Karin, Henderika, Maria ,  HEEMSKERK, Dennis ,  LANGE, DE, Ben

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of statins by means of a Julia-Kocienski reaction between an aldehyde and a sulfone derivative in the presence of an alkaline metal alkoxy base. The resulting derivatives are suitable as building blocks for statin type compounds such as cerivastatin, fluvastatin, pitavastatin and rosuvastatin.