公开(公告)号：EP0366193A3

公开(公告)日：1992-01-08

申请号：EP89202646.9

申请日：1989-10-19

申请人： Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Demuth, Thomas Prosser, Jr. ,  White, Ronald Eugene

IPC分类号： C07D499/88 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D501/20 ,  C07D513/04 ,  C07D417/14 ,  C07D498/047 ,  C07D401/14 ,  C07D499/84

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D463/12 ,  C07D463/20 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Antimicrobial quinolonyl lactam compounds comprising a lactam-containing moiety linked, by a non-ester linking moiety, to the 3-carboxy group of a quinolone moiety. These compounds are of the formula:
wherein
(1) R 3 , R 4 , and R 5 , together with bonds "a" and "b", form any of a variety of lactam-containing moieties similar to those known in the art to have antimicrobial activity; (2) A, R 6 , R 7 , and R 8 form any of a variety of quinolone or naphthyridine structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and (3) Y, together with R 5 , form a variety of non-ester linking moieties between the lactam-containing moiety and the quinolone moiety.

公开(公告)号：EP0005889A1

公开(公告)日：1979-12-12

申请号：EP79200271.9

申请日：1979-06-01

申请人： Technobiotic Ltd.

发明人： Ganguly, Ashit Kumar ,  Girijavallabhan, Viyyoor Moopil ,  Cavender, Patricia Lee ,  Sarre, Olga ,  McCombie, Stuart Walter

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D463/06 ,  C07D463/12 ,  C07D477/02 ,  C07D477/10 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00

摘要： The invention relates to a process for the preparation of β-lactam derivatives having a substituted hydroxymethyl group at the carbon atom a to the lactam carbonyl group, to the novel antibacterially-active derivatives so-obtainable and to pharmaceutical compositions containing these.
The process comprises reacting under specified conditions an α-halo-β-lactam starting material with activated zinc in the presence of an appropriate aldehyde or ketone and hydrolysing the resulting zinc complex.
The novel β-lactam derivatives are of the general formula I
(with the meaning of R, R 1 -R 4 , Y and Z as given in the specification) and include the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于在具有的碳原子的α位的内酰胺羰基羟甲基substituiertemβ-内酰胺衍生物的制备方法，涉及新型抗菌活性衍生物作为获得A-以及含有合成的药物组合物。 ... 的方法，包括α--halo-β-内酰胺的特定条件下反应开始用活化锌材料中的醛或酮的适当的存在和水解所得到的锌络合物。 ... 的新型β-内酰胺衍生物是通式I ... ...（其中R，R1-R4，Y的含义和Z如说明书中所给定的），并包括其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP0366193A2

公开(公告)日：1990-05-02

申请号：EP89202646.9

申请日：1989-10-19

申请人： Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Demuth, Thomas Prosser, Jr. ,  White, Ronald Eugene

IPC分类号： C07D499/88 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D501/20 ,  C07D513/04 ,  C07D417/14 ,  C07D498/047 ,  C07D401/14 ,  C07D499/84

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D463/12 ,  C07D463/20 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Antimicrobial quinolonyl lactam compounds comprising a lactam-containing moiety linked, by a non-ester linking moiety, to the 3-carboxy group of a quinolone moiety. These compounds are of the formula:
wherein

(1) R 3 , R 4 , and R 5 , together with bonds "a" and "b", form any of a variety of lactam-containing moieties similar to those known in the art to have antimicrobial activity;
(2) A, R 6 , R 7 , and R 8 form any of a variety of quinolone or naphthyridine structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and
(3) Y, together with R 5 , form a variety of non-ester linking moieties between the lactam-containing moiety and the quinolone moiety.

摘要翻译： 抗菌喹诺酮内酰胺化合物，其包含通过非酯连接部分连接至喹诺酮部分的3-羧基的含内酰胺部分。 这些化合物具有下式：其中（1）R 3，R 4和R 5与键“a”和“b”一起形成多种类似于本领域已知的具有抗微生物活性的含内酰胺部分 ; （2）A，R 6，R 7和R 8形成与本领域已知的具有抗微生物活性的那些类似的各种喹诺酮或萘啶结构中的任一种; 和（3）Y与R5一起在含内酰胺部分和喹诺酮部分之间形成各种非酯连接部分。

公开(公告)号：EP0005889B1

公开(公告)日：1982-06-16

申请号：EP79200271.9

申请日：1979-06-01

申请人： Technobiotic Ltd.

发明人： Ganguly, Ashit Kumar ,  Girijavallabhan, Viyyoor Moopil ,  Cavender, Patricia Lee ,  Sarre, Olga ,  McCombie, Stuart Walter

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D463/06 ,  C07D463/12 ,  C07D477/02 ,  C07D477/10 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00

公开(公告)号：EP2614066B1

公开(公告)日：2017-11-29

申请号：EP11751912.4

申请日：2011-09-06

申请人： DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V.

发明人： KOSTER, Adrianus Jan ,  DOES, VAN DER, Thomas

IPC分类号： C07D501/12 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D463/12 ,  C07D463/06 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18

公开(公告)号：EP2614066A1

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：EP11751912.4

申请日：2011-09-06

申请人： DSM Sinochem Pharmaceuticals Netherlands B.V.

发明人： KOSTER, Adrianus Jan ,  DOES, VAN DER, Thomas

IPC分类号： C07D501/12 ,  C07D501/18

CPC分类号： C07D463/12 ,  C07D463/06 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18

摘要： The present invention relates to a composition comprising ≥85 wt% of an N-deacylated cephalosporin, a process for making the same and the use of said N-deacylated cephalosporin in the preparation of highly pure semi synthetic cephalosporins.

摘要翻译： 本发明涉及包含= 85重量％的N-脱酰头孢菌素的组合物，其制备方法以及所述N-脱酰头孢菌素在制备高纯度半合成头孢菌素中的用途。

公开(公告)号：EP0564129A3

公开(公告)日：1994-04-13

申请号：EP93302086.9

申请日：1993-03-18

申请人： UNIVERSITY OF NOTRE DAME

发明人： Gasparski, Catherine Mary ,  Miller, Marvin Joseph ,  Teng, Mim

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/08 ,  C07D463/00 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D463/04 ,  C07D463/12

摘要： Provided is a process for preparing 3-nucleophile substituted-2-azetidinones by subjecting a N-OR-β-lactam to a nucleophile wherein the 3-substitution is diastereoselective.

摘要翻译： 提供了通过使N-OR-β-内酰胺经历亲核试剂来制备3-亲核试剂取代的-2-氮杂环丁酮的方法，其中3-取代基是非对映选择性的。

公开(公告)号：EP0775114B1

公开(公告)日：2000-03-22

申请号：EP95927541.3

申请日：1995-08-01

申请人： THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

发明人： RANDALL, Jared, Lynn ,  GODLEWSKI, Jane, Ellen

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07D471/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D463/00 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D401/04 ,  C07D499/88

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07D463/12 ,  C07D463/20 ,  C07D463/22

公开(公告)号：EP0775114A1

公开(公告)日：1997-05-28

申请号：EP95927541.0

申请日：1995-08-01

申请人： THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

发明人： RANDALL, Jared, Lynn ,  GODLEWSKI, Jane, Ellen

IPC分类号： C07D499 ,  A61K31 ,  A61P31 ,  C07D215 ,  C07D401 ,  C07D405 ,  C07D413 ,  C07D463 ,  C07D471 ,  C07D489 ,  C07D501 ,  C07D513 ,  C07D519

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07D463/12 ,  C07D463/20 ,  C07D463/22

摘要： The present invention provides a process for making a compound having a structure according to formula (I) wherein A?1, A2 and A3¿ are independently carbon or nitrogen and R?1, R3, R4 and R6¿ are known quinolone substituents; and wherein one of R?1, R3 or R6¿ may be a lactam-containing moiety; or a protected form, salt, pharmaceutically-acceptable salt, biohydrolyzable ester, or solvate thereof; the process comprising reacting one or more organosilicon compounds with a compound having a structure according to formula (II), wherein A?1, A2 and A3, R1, R3, R4 and R6¿ as described above; wherein one of R?1, R3 or R6¿ may be a lactam-containing moiety; and X is a leaving group; or a protected form, salt, biohydrolyzable ester, or solvate thereof. The compounds prepared according to the processes of the invention are themselves useful as antimicrobials, or they may be used as intermediates for making other quinolone-containing antimicrobials.

公开(公告)号：EP0564129A2

公开(公告)日：1993-10-06

申请号：EP93302086.9

申请日：1993-03-18

申请人： UNIVERSITY OF NOTRE DAME

发明人： Gasparski, Catherine Mary ,  Miller, Marvin Joseph ,  Teng, Mim

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D205/08 ,  C07D463/00 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D463/04 ,  C07D463/12

摘要： Provided is a process for preparing 3-nucleophile substituted-2-azetidinones by subjecting a N-OR-β-lactam to a nucleophile wherein the 3-substitution is diastereoselective.

摘要翻译： 本发明提供了通过使N-OR-β-内酰胺进行亲核试剂制备3-亲核取代-2-氮杂环丁酮的方法，其中3-取代是非对映选择性的。