公开(公告)号：EP4408471A2

公开(公告)日：2024-08-07

申请号：EP22859466.9

申请日：2022-12-16

申请人： Tae Life Sciences

发明人： TORGOV, Michael, Y. ,  MARTIN, Tioga, J. ,  RAITANO, Arthur, B. ,  QUINTANA, Jason, C. ,  MORRISON, Kendall

IPC分类号： A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  C07F5/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： A61K41/0095 ,  A61P35/00 ,  A61K41/00 ,  C07F5/025 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

公开(公告)号：EP2770989B1

公开(公告)日：2018-09-05

申请号：EP12781009.1

申请日：2012-10-23

申请人： ALLERGAN, INC.

发明人： BEARD, Richard L. ,  DUONG, Tien T. ,  DONELLO, John E. ,  VISWANATH, Veena ,  GARST, Michael E.

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/28 ,  A61P27/02 ,  C07K5/062 ,  C07C275/30 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  C07D233/64 ,  C07D209/20 ,  C07K5/078 ,  C07K5/072 ,  A61K31/198

CPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/17 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4045 ,  C07C275/30 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  Y02A50/401

摘要： The present invention relates to novel amide derivatives of N-urea substituted amino acids, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of the N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor.

公开(公告)号：EP2970225A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14723553.5

申请日：2014-03-14

申请人： Onyx Therapeutics, Inc.

发明人： MCMINN, Dustin ,  JOHNSON, Henry ,  MOEBIUS, David, C.

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/336 ,  A61K31/404 ,  C07D409/12 ,  C07D303/32

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  C07D303/32 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06121 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0821

摘要： Provided herein are dipeptide and tripeptide epoxy ketone protease inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula (X): and pharmaceutically acceptable salts and compositions including the same. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of proliferative diseases including cancer and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本文提供二肽和三肽环氧酮蛋白酶抑制剂，其制备方法，相关药物组合物及其使用方法。 例如，本文提供了式（X）的化合物及其药学上可接受的盐和包含它们的组合物。 本文提供的化合物和组合物可用于例如治疗包括癌症和自身免疫疾病在内的增殖性疾病。

公开(公告)号：EP2379540B1

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：EP09764200

申请日：2009-12-03

申请人： BAYER IP GMBH

发明人： LERCHEN HANS-GEORG ,  MEIBOM DANIEL ,  VAKALOPOULOS ALEXANDROS ,  ALBRECHT-KÜPPER BARBARA ,  KELDENICH JÖRG ,  ZIMMERMANN KATJA ,  NELL PETER ,  KRENZ URSULA

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06165

公开(公告)号：EP2588127A1

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：EP11798607.5

申请日：2011-06-09

申请人： Indiana University Research and Technology Corporation

发明人： DiMARCHI, Richard, D.

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07K14/62

CPC分类号： A61K47/48246 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  C07K2/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K14/62

摘要： A non-enzymatically self cleaving dipeptide element is provided that can be linked to known medicinal agents via an amide bond. The dipeptide will spontaneously be cleaved from the medicinal agent under physiological conditions through a reaction driven by chemical instability. Accordingly, the dipeptide element provides a means of linking various compounds to known medicinal agents wherein the compounds are subsequently released from the medicinal agent after a predetermined time of exposure to physiological conditions. For example, the dipeptide can be linked to an active site of a drug to form a prodrug and/or the dipeptide may comprise a depot polymer to sequester an injectable composition comprising the complex at the point of administration.

摘要翻译： 提供可以通过酰胺键与已知药物连接的非酶自我剪切二肽元件。 通过由化学不稳定性驱动的反应，二肽在生理条件下将自发地从药剂上裂解下来。 因此，二肽元件提供了将各种化合物连接至已知药物的手段，其中所述化合物随后在暴露于生理条件的预定时间后从药剂释放。 例如，二肽可连接至药物的活性位点以形成前药，和/或二肽可包含储库聚合物以在施用点螯合包含复合物的可注射组合物。

公开(公告)号：EP2319894A1

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：EP09802800.4

申请日：2009-06-19

申请人： Nissan Chemical Industries, Ltd.

发明人： MIYAMOTO, Misao ,  MIYACHI, Nobuhide ,  IWAMA, Takehisa

IPC分类号： C09K3/00 ,  A61K9/10 ,  A61K47/42 ,  C07K5/02

CPC分类号： A61K47/22 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/7007 ,  A61K47/10 ,  A61K47/183 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/1008

摘要： There is provided a gelator that is capable of forming a gel by an extremely small amount of addition in a wide pH range from acidic to alkaline regions, and a gel having high environmental compatibility, biocompatibility, and biodegradability. A gelator comprising: a lipid peptide of Formula (1) wherein R 1 is a C 9-23 aliphatic group, R 2 is a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group optionally having a C 1-2 branched chain, R 3 is a -(CH 2 ) n -X group, n is a number from 1 to 4, and X is an amino group, a guanidino group, a -CONH 2 group, or a 5-membered ring optionally having 1 to 3 nitrogen atoms, a 6-membered ring optionally having 1 to 3 nitrogen atoms, or a fused heterocycle including a 5-membered ring and a 6-membered ring that optionally has 1 to 3 nitrogen atoms); or a pharmaceutically usable salt of the lipid peptide.

摘要翻译： 提供了能够在从酸性到碱性区域的宽pH范围内极少量添加形成凝胶的凝胶剂，以及具有高环境相容性，生物相容性和生物降解性的凝胶。 一种凝胶剂，其包含：式（1）的脂质肽，其中R 1为C 9-23脂族基团，R 2为氢原子或任选具有C 1-2支链的C 1-4烷基，R 3 是 - （CH 2）n -X基团，n是1至4的数，X是氨基，胍基，-CONH 2基或任选具有1至3个氮的5元环 原子，任选具有1至3个氮原子的6元环，或包含任选具有1至3个氮原子的5元环和6元环的稠合杂环）; 或脂质肽的药学上可用的盐。

公开(公告)号：EP1553171A4

公开(公告)日：2005-09-21

申请号：EP03794067

申请日：2003-07-25

申请人： AJINOMOTO KK

发明人： YOKOZEKI KENZO ,  SUZUKI SONOKO ,  HARA SEIICHI ,  KATAYAMA SATOSHI

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06 ,  C12N1/21 ,  C12N9/00 ,  C12N9/18 ,  C12N9/48 ,  C12P21/02 ,  C12R1/01

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C07K5/1008 ,  C07K7/06 ,  C12N9/18 ,  C12N9/48 ,  C12N9/93 ,  C12P21/02 ,  C12R1/01

摘要： A novel enzyme by which a peptide can be conveniently and economically produced at a high yield without employing any complicated synthesis method. More specifically speaking, it is intended to provide a novel enzyme catalyzing a reaction of forming a peptide from a carboxy component and an amine component; a microorganism producing this enzyme; and a process for economically producing a peptide with the use of the above enzyme or the above microorganism. A novel enzyme capable of efficiently forming a peptide is found out in a bacterium belonging to the genus Empedobacter, which is newly found out, and thus a process for economically and conveniently producing a peptide is found out.

公开(公告)号：EP1551864A1

公开(公告)日：2005-07-13

申请号：EP02781041.5

申请日：2002-12-06

申请人： Pentapharm AG

发明人： ZIEGLER, Hugo ,  PRASA, Dagmar ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  WIKSTROEM, Peter

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C12Q1/56

CPC分类号： C07K5/06095 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0802 ,  C12Q1/56

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) and acid addition salts thereof, where the various symbols have the meanings given in the description and claims, the production and use thereof as substrate for the detection of TAFIa, a fibrinolysis inhibiting enzyme. The detection occurs by using the absorption between 400 and 412 nm, arising as a result of the formation of 3-carboxy-4-nitrothiophenol from Ellman's reagent as a function of time.

公开(公告)号：EP1206444A1

公开(公告)日：2002-05-22

申请号：EP00953198.9

申请日：2000-08-23

申请人： Morphochem AG

发明人： WEBER, Lutz ,  FUCHS, Thilo ,  ILLGEN, Katrin ,  DOEMLING, Alexander ,  CAPPI, Michael

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07D213/50 ,  C07D207/34 ,  C07D241/04 ,  C07D295/14 ,  C07D231/14 ,  C07D209/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06147

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate or formulation thereof. These compounds can be used for the inhibition of tryptase and for the treatment and/or prevention of diseases that are mediated by tryptase activity.

公开(公告)号：EP1032586A1

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：EP98943259.6

申请日：1998-08-19

申请人： UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INC.

发明人： BERGERON, Raymond, J., Jr.

IPC分类号： C07K2/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0815 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel peptides synthesized according to a method utilizing the hypusine reagent of formula (1) wherein Q1, Q2, and Q3 may be the same or different and are amino protective groups, provided that Q3 is orthogonal to Q1 and Q2; and Z is a hydroxy protective group, as well as improved methods of peptide synthesis wherein the above-described hypusine reagent is employed to prepare novel hypusine-containing peptides.

摘要翻译： 本发明涉及根据使用式（1）的式（1）的式（1）的方法合成的新型肽，其中Q1，Q2和Q3可以相同或不同并且是氨基保护基，条件是Q3与Q1和Q2正交; Z是羟基保护基，以及改进的肽合成方法，其中使用上述的羟丁基试剂制备新的含有羟基的肽。