公开(公告)号：EP0123830B1

公开(公告)日：1988-10-26

申请号：EP84102318.7

申请日：1984-03-05

申请人： AMERICAN CYANAMID COMPANY

发明人： Stepek, Walter Joseph ,  Nigro, Matthew Michael

IPC分类号： C07C120/00 ,  C07C121/43

CPC分类号： C07D401/04 ,  A01N43/50 ,  C07C255/00 ,  C07D233/70

公开(公告)号：EP0174085A3

公开(公告)日：1987-10-14

申请号：EP85305285

申请日：1985-07-25

申请人： BEECHAM - WUELFING GmbH & Co. KG

发明人： Jozic, Ljerka

IPC分类号： C07C103/82 ,  C07C103/30 ,  C07D211/58 ,  C07D211/26 ,  C07D213/82 ,  C07C121/50 ,  C07D317/60 ,  C07C121/43 ,  C07C87/20 ,  C07C103/48 ,  C07C91/08 ,  C07C87/22 ,  C07D211/74 ,  C07D211/22 ,  C07D211/18

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/56 ,  C07C255/00

摘要： Disclosed are compounds of formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof:

wherein:
R, and R 9 are independently phenyl, phenyl C 1-4 alkyl, phenyl C 2-4 alkenyl or pyridyl, the aromatic moiety optionally substituted by one, two or three of halogen, trifluoromethyl, C 1-4 alkoxy, C 1-4 alkyl, cyano, hydroxy, nitro, NR 10 R 11 or O 2 SNR 10 R 11 wherein R, o and R 11 are independently hydrogen or C 1-6 alkyl or together are C 3-6 polymethylene, or disubstituted at adjacent carbon atoms by C 1-2 alkylenedioxy; C 3-8 cycloalkyl; or aliphatic heterocyclyl having up to six ring atoms the heteroatom(s) being selected from oxygen, sulphur or nitrogen; m and n are independently integers of 0 to 3, such that m + n is 0 to 3; and R z and R 8 are independently hydrogen C 1-4 alkyl or phenyl C 1-4 alkyl, R 3 is C 1-4 alkyl optionally substituted by hydroxy or thiol or phenyl C 1-4 alkyl, or together with R 4 is C 3-6 polymethylene, R 4 is hydrogen, C 1-4 alkyl, phenyl C 1-4 alkyl or as defined with R 3 , or together with R 5 is -(CH 2 ) p -where p is an integer from 2 to 6 such that m + p is 3 to 6, R 6 is hydrogen, C 1-4 alkyl or as defined with R 4 , or together with R 6 is -(CH 2 ) q -where q is an integer from 2 to 6 such that n + q is 3 to 6, R 6 is hydrogen, C 1-4 alkyl, phenyl C 1-4 alkyl or as defined with R 5 , or together with R 7 is C 3-6 polymethylene, and R 7 is C 1-4 alkyl optionally substituted by hydroxy or thiol, phenyl C 1-4 alkyl or as defined with R 6 , in which any phenyl moiety in R 2 ,R 3 ,R 4 ,R 6 ,R 7 and R 8 is optionally substituted by one or two of halogen, trifluoromethyl, C 1-4 alkoxy or C 1-4 alkyl. Such compounds have been found to possess cardiovascular activity, in particular calcium antagonistic activity which indicates that they are of potential use in the treatment of angina.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R 1和R 9独立地为苯基，苯基C 1-4烷基，苯基C 2-4烯基或吡啶基，该芳基部分任选地被一个，二个或二个 三个卤素，三氟甲基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基，氰基，羟基，硝基，NR 10 R 11或O 2 SNR R 10 R 11，其中R 10和R 11独立地是氢或C 1-6烷基或一起是C 3-6的多亚甲基，或在相邻的碳 C1-2亚烷基二氧基的原子; C3-8环烷基 或具有至多6个环原子的脂族杂环基，杂原子选自氧，硫或氮; m和n独立地为0至3的整数，使得m + n为0至3; 并且R 2和R 8独立地是C 1-4烷基或苯基C 1-4烷基，R 3是任选被羟基或硫醇或苯基C 1-4烷基取代的C 1-4烷基，或与R 4一起为C 3-6亚烷基，R 4是氢 ，C 1-4烷基，苯基C 1-4烷基或如R3所定义，或与R 5一起为 - （CH 2）p - ，其中p为2至6的整数，使得m + p为3至6，R 5为氢 ，C 1-4烷基或如R4所定义，或与R6一起为 - （CH 2）q - ，其中q为2至6的整数，使得n + q为3至6，R6为氢，C1-4烷基， 苯基C 1-4烷基或如R5所定义，或与R 7一起为C 3-6亚氨基，R 7为任选被羟基或硫醇取代的C 1-4烷基，苯基C 1-4烷基或如R6所定义，其中任何苯基 R2，R3，R4，R6，R7和R8中的部分任选被一个或两个卤素，三氟甲基，C 1-4烷氧基或C 1-4烷基取代。 已经发现这些化合物具有心血管活性，特别是钙拮抗活性，这表明它们在治疗心绞痛方面具有潜在的用途。

公开(公告)号：EP0161604A3

公开(公告)日：1986-10-08

申请号：EP85105485

申请日：1985-05-06

申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

发明人： Reiffen, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. ,  Heider, Joachim, Dr. Dipl.-Chem. ,  Austel, Volkhard, Dr. Dipl.-Chem. ,  Hauel, Norbert, Dr. Dipl.-Chem. ,  Kobinger, Walter, Prof. Dr. ,  Lillie, Christian, Dr.

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/04 ,  A61K31/55 ,  C07C59/72 ,  C07C57/58 ,  C07C79/38 ,  C07C103/30 ,  C07C49/755 ,  C07C93/14 ,  C07C121/43

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C45/00 ,  C07C45/513 ,  C07C49/755 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C205/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/04 ,  C07D249/08

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Aminotetralinderi vate der allgemeinen Formel in der
A eine -CH₂-CH₂-, -CH=CH-, H-CO-
oder -C₂-CO-Gruppe und
B eine Methylen-, Carbonyl- oder Thiocarbonylgruppe oder A eine und B eine Methylengruppe,
E eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte geradkettige Alkylengruppe, eine 2-Hydroxy-n-propylen-, 2-Hydroxy-n-butylen- oder 3-Hydroxy-n-butylengruppe,
R₁ ein Wasserstoff-, Fluor-, Chlor- oder Bromatom, eine Triflu ormethyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Alkyl-, Alkylthio-, Hydroxy-, Alkoxy- oder Phenylalkoxygruppe,
R₂ ein Wasserstoff-, Chlor- oder Bromatom, eine Hydroxy-, Alk oxy-, Phenylalkoxy- oder Alkylgruppe, oder
R₁ und R₂ zusammen eine Alkylendioxygruppe,
R₃ und R₄, die gleich oder verschieden sein können, Wasser stoff-, Fluor-, Chlor- oder Bromatome, Alkyl-, Hydroxy-, Alk oxy-, Nitro-, Amino-, Alkylamino- oder Dialkylaminogruppen oder zusammen eine Methylendioxygruppe, und
R₅ ein Wasserstoffatom, eine Alkenylgruppe, eine Alkyl- oder Phenylalkylgruppe, bedeuten, und deren Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine herzfrequenzsenkende Wirkung.
Die neuen Verbindungen können nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

公开(公告)号：EP0182737A2

公开(公告)日：1986-05-28

申请号：EP85810464.9

申请日：1985-10-10

申请人： CIBA-GEIGY AG

发明人： Martin, Pierre, Dr. ,  Lang, Robert Werner, Dr.

IPC分类号： C07D207/34 ,  C07D207/33 ,  A01N43/36 ,  C07C121/43 ,  C07C103/46 ,  C07C103/48 ,  C07C147/06 ,  C07C21/24 ,  C07C25/24

CPC分类号： C07D207/33 ,  A01N43/36 ,  C07C17/00 ,  C07C22/08 ,  C07C25/24 ,  C07C233/47 ,  C07C255/00 ,  C07D207/34

摘要： Neue 3-Phenylpyrrol-Derivate der Formel I
worin R' für Cyan, Trifluormethyl oder C 1 -C 1-4 Alkoxycarbonyl, R 2 für Vinyl oder eine Gruppe -CH 2 -CH 2 -X, in der X Chlor, Brom, Cyan, C 1 -C 4 -Alkoxycarbonyl, Phenylsulfonyl, 4-Bromphenylsulfonyl oder 4-Methylphenylsulfonyl bedeutet, R für Halogen, C 1 -C 4 -Alkyl oder C 1 -C 4 -Halogenalkyl und n für eine Zahl null, eins oder zwei stehen, haben wertvolle mikrobizide Eigenschaften zur Bekämpfung von phytopathogenen Pflanzenschädlingen, insbesondere von Phytopathogenen Pilzen.

摘要翻译： 式的新的3苯基吡咯衍生物I 其中R 1是氰基，三氟甲基或C 1 -C 4 - 烷氧基羰基，R 2是乙烯基或基团-CH2-CH2-X，其中X是氯，溴，氰基，C1-C4 烷氧基羰基，苯磺酰基，4-溴苯基或4-甲基苯磺酰基，R是卤素C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基和n是零，一，二，具有用于防治植物病原性有害生物有价值的杀微生物性质， 特别是植物病原真菌。

公开(公告)号：EP0161419A1

公开(公告)日：1985-11-21

申请号：EP85103138.5

申请日：1985-03-19

申请人： ALLIED CORPORATION

发明人： Galle, James E. ,  Mares, Frank ,  Diamond, Steven E. ,  Corsi, Jeffrey ,  Regina, Francis

IPC分类号： C07C121/43 ,  B01J23/46

CPC分类号： C07C255/00 ,  B01J21/10 ,  B01J23/464 ,  Y02P20/584

摘要： A dinitrile is hydrogenated to an omegaaminonitrile with hydrogen with a supported highly dispersed rhodium catalyst and only ammonia present. The catalyst is prepared by hydrolyzing a rhodium (III) halide or nitrate with strong aqueous base at elevated temperatures, drying the supported rhodium hydroxide at elevated temperatures and intimately contacting with hydrogen the dried product with hydrogen at 260°-360°C. High conversions, selectivity to aminonitrile and long catalyst service times and catalyst recyclability are achieved in the absence of an aprotic solvent.

公开(公告)号：EP0097522A2

公开(公告)日：1984-01-04

申请号：EP83303559.5

申请日：1983-06-21

申请人： STAUFFER CHEMICAL COMPANY

发明人： Felix, Raymond Anthony

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07C121/43 ,  C07C125/065 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07F9/4006 ,  C07C255/00 ,  C07F9/3813

摘要： A process for the preparation of N-phosphonomethyt- glycine characterised in that it comprises:

(a) reacting 1,3,5-tricyanomethylhexahydro-1,3,5-triazine with an acyl chloride corresponding to the following general formula:
wherein X represents chlorine, bromine or iodine; and R represents an aliphatic or aromatic group; to form the N-cyanomethyl-N-chloromethyl amide of the acyl chloride corresponding to the following general formula:
wherein X and R are as defined above;
(b) reacting the amide formed in (a) with a phosphite corresponding to the following general formuia:
wherein R 1 and R 2 represent both aromatic groups or both aliphatic groups; and R 3 represents an aliphatic group or an alkali metal; to form a phosphonate corresponding to the following general formula
wherein R' and R 2 are as defined above; and
(c) hydrolyzing the phosphonate formed in (b) to yield N-phosphonomethylglycine is disclosed.
Thus, an improved production for a valuable herbicide is provided.

摘要翻译： 一种制备N-膦酰基甲基甘氨酸的方法，其特征在于它包括：（a）使1,3,5-三甲基甲基六氢-1,3,5-三嗪与对应于以下通式的酰基氯反应： @ -X ...其中X表示氯，溴或碘; 并且R表示脂族或芳族基团; 形成对应于以下通式的酰氯的N-氰甲基-N-氯甲基酰胺：... 其中X和R如上定义; ...（b）使（a）中形成的酰胺与 亚磷酸酯对应于以下通式：... 其中R 1和R 2均表示芳族基团或两个脂族基团; R 3表示脂肪族基团或碱金属; 以形成对应于下列通式的膦酸酯：其中R 1和R 2如上定义; 和（c）水解（b）中形成的膦酸酯以产生N-膦酰基甲基甘氨酸。 因此，提供了用于有价值的除草剂的改进的生产。

公开(公告)号：EP0085277A1

公开(公告)日：1983-08-10

申请号：EP82810543.7

申请日：1982-12-15

申请人： CIBA-GEIGY AG

发明人： Singer, John Jacob

IPC分类号： C07C99/10 ,  C07C101/12 ,  C07C121/43

CPC分类号： C07C255/00

摘要： Ethylenediamine tetraacetic acid is prepared by forming an ethylenediamine formaldehyde adduct, cyanomethylat- ing the adduct with hydrocyanic acid at controlled temperatures to form ethylenediamine diacetonitrile. This is further cyanomethylated under acid conditions with formaldehyde and hydrocyanic acid in slight excess to form the ethylenediamine tetraacetonitrile. The precipitated product, with or without isolation is hydrolyzed to form the tetrasodium salt of the ethylenediamine tetracetic acid in a stock solution for further processing. The process, in semi-batch processing, provides yields above about 98% and in good purity.
When combined with ethylenediamine tetraacetic acid production, the process eliminates the need for cyanide waste treatment and greatly simplifies the procedures needed to nrotect the environment.

摘要翻译： 乙二胺四乙酸通过形成乙二胺甲醛加合物，在氢化氰酸甲酯化氢化氰酸甲酯在控制温度下形成乙二胺二乙腈来制备。 这在酸性条件下进一步氰甲基化，甲醛和氢氰酸稍微过量，形成乙二胺四乙腈。 将有或无分离的沉淀产物在储备溶液中水解以形成乙二胺四乙酸的四钠盐，用于进一步处理。 在半间歇处理中，该方法提供高于约98％的产率并且具有良好的纯度。 当与乙二胺四乙酸生产相结合时，该方法不需要氰化物废物处理，并大大简化了保护环境所需的程序。

公开(公告)号：EP0077911A1

公开(公告)日：1983-05-04

申请号：EP82108496.9

申请日：1982-09-15

申请人： ALLIED CORPORATION

发明人： Diamond, Steven Elliot ,  Mares, Frank ,  Szalkiewicz, Andrew

IPC分类号： C07C121/43

CPC分类号： C07C255/00 ,  B01J23/464 ,  Y02P20/584

摘要： A dinitrile is hydrogenated to an omega-aminonitrile with hydrogen in an aprotic solvent with a supported rhodium catalyst and ammonia present. The catalyst is prepared by hydrolyzing a rhodium(III) halide with strong aqueous base at elevated temperatures, drying the supported rhodium hydroxide at elevated temperatures and hydrogenating the dried product at elevated temperatures. High conversions, selectivity to aminonitrile and catalyst recyclability are achieved.

公开(公告)号：EP0050916A2

公开(公告)日：1982-05-05

申请号：EP81304143.1

申请日：1981-09-10

申请人： AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

发明人： Stein, Reinhardt Peter

IPC分类号： C07D271/04 ,  C07D295/12 ,  C07C121/43 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/40 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D271/04

摘要： Compounds of formula
in which R represents one of the following:
wherein X is the anion of a strong acid having a pKa below 2; R 1 and R 2 are, independently, hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, halo, perfluoroalkyl of 1 to 3 carbon atoms, nitro, alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms or alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms; R is hydrogen, halo, nitro or alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms; R 4 is hydrogen, halo, nitro or perfluoroalkyl of 1 to 3 carbon atoms; R 5 and R 6 are, independently, hydrogen or methyl; and R 7 and R 8 are, independently, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, or when taken with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidinyl, pyrolidinyl, morpholinyl, N-alkyl piperazinyl in which the alkyl group contains from 1 to 6 carbon atoms or N-phenylpiperazinyl group; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof are disclosed which have CNS stimulant and antihypertensive activity. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions are also described.

摘要翻译： 其中R代表以下之一：... ...其中X是pKa低于2的强酸的阴离子; R 1和R 2独立地是氢，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，1至3个碳原子的卤素，全氟烷基，硝基，2至4个碳原子的烷酰基 或2至4个碳原子的烷氧基羰基; R 3是2至4个碳原子的氢，卤素，硝基或烷酰基; R 4是1至3个碳原子的氢，卤素，硝基或全氟烷基; R 5和R 6独立地是氢或甲基; R 7和R 8独立地为1至4个碳原子的烷基，或者当与它们所连接的氮原子一起形成哌啶基，吡咯烷基，吗啉基，N-烷基哌嗪基时，其中烷基 基团含有1至6个碳原子或N-苯基哌嗪基; 或其药学上可接受的酸加成盐，其具有CNS兴奋剂和抗高血压活性。 还描述了其制备方法和药物组合物。

公开(公告)号：EP0009200A1

公开(公告)日：1980-04-02

申请号：EP79103383.0

申请日：1979-09-11

申请人： BAYER AG

发明人： Lenthe, Manfred, Dr. ,  Dankert, Gerhard, Dr.

IPC分类号： C07C121/43

CPC分类号： C07C255/00

摘要： Verfahren zur Herstellung von N,N-Dimethylaminoacetonitril der Formel
indem Acetoncyanhydrin der Formel
mit Dimethylamin und Formaldehyd im Temperaturbereich zwischen -10 und +120° C, gegebenfalls in Gegenwart basischer Katalysatoren, umgesetzt wird. Das N,N-Dimethylaminoacetonitril kann bekanntermaßen als Zwischenprodukt für die Synthese von pestiziden Wirkstoffen verwendet werden.

摘要翻译： 一种制备N，下式的N--dimethylaminoacetonitrile通过在-10和+ 120℃之间的温度范围内二甲胺和甲醛式丙酮氰醇，任选在碱性催化剂的存在下处理。 已知N，N-二甲氨基乙腈可用作合成杀虫剂的中间体。