摘要:
The invention provides novel antimicrobial chemical entities based on a nitrothiazolide backbone that exhibit antibacterial and antiparasitic action against a wide range of human pathogens. The new classes of compounds show extended action against Gram positive bacteria including MRSA drug resistant pathogens. In the Gram-positive organisms, they specifically target and functionally inhibit microbial attachment to surfaces and biofilm formation. In Gram-negative bacteria, including enteroaggregative E. coli strains, these compounds function as pilicides by inhibiting the assembly of pilin subunits into adhesive filaments. Several of these compounds show potent antimicrobial action against Gram positive bacteria, perhaps involving novel targets. Many of the benzothiophene derivatives exhibit antimicrobial activity in the low micrograms per ml range and in blocking biofilm formation in the nanomolar range; ranges considered are well within the range of utility as therapeutics.
摘要:
The invention relates to chiral 2-(benzylsulfinyl)-thiazole derivatives and 2-[(1 H-pyrazol-4-ylmethyl)sulfinyl]-thiazole derivatives of general formula (I) and the salts thereof. The invention also relates to methods for the production of said derivatives and salts, and to the use of same as herbicides and plant growth regulators, especially as herbicides for the selective control of harmful plants in useful plant crops.
摘要:
Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R3 have the significance given in claim 1 and which can be used in the form of pharmaceutical compositions.
摘要:
The present invention relates to a new compound of formula (I) with one of the symbols R1, R2, R3, R4 and R5 representing OH, whereas the remaining symbols represent H; to a pharmaceutical composition containing the said compound, and to the use of said compound as antiparasital, anti-bacterial, anti-fungal agent, anti viral agent.
Hal, R, R 1 , A und x die in der Beschreibung gegebene Bedeutung haben, und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schädlingen.
Die neuen Verbindungen sind durch die Formel (I) definiert und können nach Analogieverfahren hergestellt werden Z.B. kann man geeignete 2,4-Dihalogen-5-nitrothiazole mit geeigneten Nucleophilen umsetzen oder geeignete 2-Amino-4-halogen-5-nitro-thiazol-Derivate mit geeigneten Halogencarbonyl-Verbindungen bzw. Carbonsäureanhydriden bzw. Isocyanaten umsetzen oder geeignete 4-Halogen-2-halogencarbonylamino-5-nitro- thiazol-Derivate, die ebenfalls neu sind, mit geeigneten Nucleophilen umsetzen. Auch die neuen Zwischenprodukte können nach Analogieverfahren hergestellt werden.
摘要:
4-Halogen-5-nitrothiazoi-Derivate, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und neue Zwischenprodukte. 4-Halogen-5-nitrothiazol-Derivate der Formel (I) in welcher Hai, A und R die in der Beschreibung gegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schadorganismen, vor allem von phytopathogenen Pilzen und neue Zwischenprodukte. Die neuen 4-Halogen-5-nitrothiazol-Derivate sind durch die Formel (I) allgemein definiert. Man kann sie nach Analogieverfahren herstellen, z. B. indem man ein geeignetes 2,4-Dihalogen-5-nitrothiazol mit einem geeigneten Nucleophil oder mit einem geeigneten Dimethylarylamin umsetzt oder indem man ein geeignetes, erfindungsgemäßes 4-Halogen-5-nitrothiazolylsulfid mit mindestens 2 Mol bzw. mit 1 Mol eines Oxidationsmittels umsetzt. Einige 2,4-Dihalogen-5-nitrothiazole der Formel (II) sind auch neu und können aus 2,4-Dichlor-5-nitrothiazol z. B. mit geeigneten Metalliodiden hergestellt werden.
摘要:
4-Halogen-5-nitrothiazoi-Derivate, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel und neue Zwischenprodukte. 4-Halogen-5-nitrothiazol-Derivate der Formel (I) in welcher Hai, A und R die in der Beschreibung gegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Bekämpfung von Schadorganismen, vor allem von phytopathogenen Pilzen und neue Zwischenprodukte. Die neuen 4-Halogen-5-nitrothiazol-Derivate sind durch die Formel (I) allgemein definiert. Man kann sie nach Analogieverfahren herstellen, z. B. indem man ein geeignetes 2,4-Dihalogen-5-nitrothiazol mit einem geeigneten Nucleophil oder mit einem geeigneten Dimethylarylamin umsetzt oder indem man ein geeignetes, erfindungsgemäßes 4-Halogen-5-nitrothiazolylsulfid mit mindestens 2 Mol bzw. mit 1 Mol eines Oxidationsmittels umsetzt. Einige 2,4-Dihalogen-5-nitrothiazole der Formel (II) sind auch neu und können aus 2,4-Dichlor-5-nitrothiazol z. B. mit geeigneten Metalliodiden hergestellt werden.
摘要:
The invention relates to tizoxanide phosphate or alkane sulfonate compounds represented by Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, isomers thereof, hydrates thereof or solvates thereof, and pharmaceutical applications of the compounds.
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The invention relates to tizoxanide phosphate or alkane sulfonate compounds represented by Formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, isomers thereof, hydrates thereof or solvates thereof, and pharmaceutical applications of the compounds.