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    5-Oxy-substituted-3-aminochroman compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment therewith
    1.
    发明公开
    5-Oxy-substituted-3-aminochroman compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and methods of treatment therewith 失效
    5-氧 - 取代-3- aminochromanverbindungen，用于制备相同的，药物制剂和治疗。

    公开(公告)号：EP0279150A1

    公开(公告)日：1988-08-24

    申请号：EP87850388.7

    申请日：1987-12-16

    申请人： ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG

    发明人： Häll, Hakan Olof ,  Johansson, Lars George ,  Thorberg, Seth Olov

    IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D311/58

    摘要： A compound of the formula
    wherein R¹ is a saturated or unsaturated alkyl group having 1-5 carbon atoms or a phenylalkyl group, whereby the phenyl ring may be substituted or unsubstituted and the alkyl having 1-4 carbon atoms, R² is hydrogen or an alkyl group having 1-5 carbon atoms, or R¹ and R² together form a 5- or 6-membered ring containing 1 or 2 heteroatoms selected from N, O and S, and enantiomers and physiologically acceptable salts thereof, processes for preparation of said compounds, pharmaceutical preparations containing said compounds, use of and method of treatment of disorders in CNS by using said compounds and intermediates.

    摘要翻译： 式 worin - [R <1>所述的化合物是具有1-5个碳原子或苯基烷基，其中所述苯环可以是substituiertem奥德unsubstituiertem和具有1至4个碳原子的烷基的饱和或不饱和烷基， [R <2>为碳原子的1-5个氢或烷基，或者R <1>和R <2>一起形成5-或6-元环含有选自N，O和S中的1或2个杂原子， 和对映体和生理上可接受的盐，其处理用于制备所述化合物，药物制剂通过使用所述化合物和中间体含有所述化合物，用和治疗CNS障碍的方法。

    Efficient stereoconservative syntheses of 1-substituted (S)- and (R)-2-aminomethylpyrrolidines and intermediates therein
    7.
    发明公开
    Efficient stereoconservative syntheses of 1-substituted (S)- and (R)-2-aminomethylpyrrolidines and intermediates therein 失效
    的1-取代高效立体声保守合成（S） - 和（R）-2- Aminomethylpyrrolidinen和其中间体。

    公开(公告)号：EP0253785A1

    公开(公告)日：1988-01-20

    申请号：EP87850165.9

    申请日：1987-05-19

    申请人： ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG

    发明人： Federsel, Hans-Jürgen ,  Högberg, Thomas ,  Rämsby, Sten Ingvar ,  Ström, Hans Eric Peter

    IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/16

    CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16

    摘要： Stereoconservative method for preparation of an (R)- or (S)-isomer of the compound of the formula I with at least 95% optical purity
    wherein R 1 is a hydrogen atom, a saturated or unsaturated lower alkyl group, a cycloalkyl group, or a group (CH 2 ) m Ph wherein m is O-3 and Ph is a substituted or unsubstituted phenyl group including

    I) O,N-dialkylation, directly or stepwise of (R)- or (S)-proline
    2) aminolysis
    3) reduction to formation of the (R)- or (S)-isomer of the compound of the formula I, and new intermediates II and III in optical active form obtained by the reaction steps above and wherein R 2 is defined as R 1 above.

    摘要翻译： 用于制备（R）的方法Stereoconservative - 或（S）的式I和至少95％的光学纯度的化合物的异构体worin - [R <1>是氢原子，饱和或不饱和的低级烷基 ，环烷基，或基团（CH 2）米博士worin m为O-3和Ph是substituiertem奥德unsubstituiertem苯基包括L-）O，N-二烷基化，直接或（R逐步） - 或（S） - 脯氨酸2）氨解3）还原成形成（R的） - 或式I的化合物的（S） - 异构体，和新的中间体II和III中的光学活性形式由反应步骤上述获得和worinř<2 >定义为R上述<1>。 ħ

    Process for the preparation of the 1'-ethoxycarbonyloxyethyl ester of benzylpenicillin
    10.
    发明公开
    Process for the preparation of the 1'-ethoxycarbonyloxyethyl ester of benzylpenicillin 失效
    Verfahren zur Herstellung des 1'-乙氧基羰氧基乙酯von苄青霉素。

    公开(公告)号：EP0108547A2

    公开(公告)日：1984-05-16

    申请号：EP83306482.7

    申请日：1983-10-25

    申请人： ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG

    发明人： Vaya, Jacob ,  Kaspi, Joseph ,  Ladkani, David ,  Salemnick, Gad ,  Schoenberger, Clara ,  Yellin, Haim ,  Cherkez, Stephen

    IPC分类号： C07C69/96 ,  C07D499/08 ,  C07D499/32 ,  A61K31/43

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： The invention provides compounds of the general formula
    wherein X is -Cl, Br or -OCH 2 CH 3 , and the preparation thereof. One such compound, 1-bromoethyl ethyl carbonate, is useful as an esterification agent, e.g. for penicillins, and the other such compounds are intermediates in its preparation. The manufacture of formulations containing 1 '-ethoxycarbonyloxy ethyl esters of penicillins is included in the invention.
    There are also provided novel compounds of the formula
    in which Ph is phenyl and R is CH 3 - or C 2 H 6 -.

    摘要翻译： 本发明提供通式为CH 3 - 的O-CO-X化合物，其中X为-Cl，Br或-OCH 2 CH 3，及其制备。 一种这样的化合物，1-溴乙基乙基碳酸酯可用作酯化剂，例如， 对于青霉素，其它这些化合物是其制备中的中间体。 制备含有青霉素1分钟乙氧基 - 羰氧基乙基酯的制剂包括在本发明中。 还提供式CHEM的新化合物，其中Ph是苯基，R是CH 3 - 或C 2 H 5 - 。 升