公开(公告)号：EP3976628A1

公开(公告)日：2022-04-06

申请号：EP20746378.7

申请日：2020-05-29

申请人： Sage Therapeutics, Inc.

发明人： SALITURO, Francesco G. ,  BLANCO-PILLADO, Maria Jesus ,  MORNINGSTAR, Marshall Lee

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P25/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

公开(公告)号：EP3565559A1

公开(公告)日：2019-11-13

申请号：EP18736239.7

申请日：2018-01-09

申请人： Temple University - Of The Commonwealth System of Higher Education ,  Sterotherapeutics LLC

发明人： SCHWARTZ, Arthur, G.

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00

公开(公告)号：EP1756139A2

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：EP05736385.5

申请日：2005-03-11

申请人： EntreMed, Inc. ,  Agoston, Gregory E. ,  Shah, Jamshed, H.

发明人： AGOSTON, Gregory, E. ,  SHAH, Jamshed, H. ,  SUWANDI, Lita ,  LAVALLEE, Theresa, M. ,  TRESTON, Anthony

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/00

摘要： Compositions and methods for treating mammalian diseases or conditions characterized by undesirable angiogenesis by administering an effective amount of a compound of the formula I (I), or formula II (II), wherein Ra is selected from -OCH3, OCH2CH3 or -CCCH3; and Z is selected from >C(H)-OH, >C(H)-O-alkyl, >C(H)-O-sulfamate, where alkyl is a linear, branched and/or cyclic hydrocarbon chain comprising 1 to 10 carbons.

公开(公告)号：EP0807116A4

公开(公告)日：1998-01-07

申请号：EP94924449

申请日：1994-06-22

申请人： MEGABIOS CORP

发明人： HEATH TIMOTHY D

IPC分类号： C07J11/00 ,  A61K9/127 ,  C07F9/10 ,  C07F9/02 ,  A61K35/00 ,  C07H21/00

CPC分类号： A61K9/1271 ,  C07F9/10

公开(公告)号：EP0643070A1

公开(公告)日：1995-03-15

申请号：EP94114188.9

申请日：1994-09-09

申请人： JENAPHARM GmbH

发明人： Ring, Sven ,  Teichmüller, Gerhard ,  Weber, Gisela ,  Prof. Schwarz, Sigfrid ,  Erhart, Bernd ,  Dr. Undeutsch, Bernd ,  Dr. Räthe, Harald ,  Dr. Möllmann, Peter ,  Pfeiffer, Carmen ,  Dr. Palme, Hans-Joachim

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0026 ,  C07J1/007 ,  C07J11/00

摘要： Die Erfindung beinhaltet neue Steroidzwischenprodukte der allgemeinen Formel I

Die erfindungsgemäß zugänglichen Steroidzwischenprodukte eignen sich zur Synthese von 13-Ethyl-11-methylen-18,19-bisnor-17α-pregn-4-en-20-in-17-ol (Desogestrel).
Weiterhin werden Verfahren zur Herstellung der Steroidzwischenprodukte der allgemeinen Formel I beschrieben.
Die Olefinierung der 11-Oxosteroide wird unter Einwirkung von Ultraschall durchgeführt.

摘要翻译： 本发明包括通式I的类固醇中间体。根据本发明可获得的类固醇中间体适用于合成13-乙基-11-亚甲基-18,19-双十一-17α-孕-4-烯-20- yn-17-ol（去氧孕烯）。 还描述了制备通式I类固醇中间体的方法。 通过暴露于超声波进行11-氧代甾烷的烯化。

公开(公告)号：EP0623140A1

公开(公告)日：1994-11-09

申请号：EP93902339.0

申请日：1992-12-17

申请人： ROUSSEL-UCLAF

发明人： CLAUSSNER, André ,  NIQUE, François ,  TEUTSCH, Jean-Georges ,  VAN DE VELDE, Patrick

IPC分类号： A61K31 ,  A61P5 ,  A61P15 ,  A61P35 ,  C07J3 ,  C07J5 ,  C07J7 ,  C07J9 ,  C07J11 ,  C07J21 ,  C07J31 ,  C07J41 ,  C07J43

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/003

摘要： L'invention a pour objet les composés de formule (I) dans laquelle R17 et R'17 sont tels que: soit R17 et R'17 forment ensemble une cétone, hydrazono, oxime, méthylène; soit R17 est hydroxyle, hydroxyméthyle, acyloxy et R'17 représente un hydrogène, un alkyle, alcényle ou alcynyle éventuellement substitués; R3 est hydrogène, alkyle; R16 est hydrogène, halogène, alkyle; m a la valeur 0, 1 ou 2; X, Y et Z sont tels que: X représente un méthylène, un arylène ou arylénoxy lié au stéroïde par un atome de carbone; Y représente une chaîne aliphatique linéaire ou ramifiée, saturée ou insaturée éventuellement interrompue par oxygène, Z représente un alkyle linéaire ou ramifié, ou un aryle ou arylalkyle, et les sels d'addition de ceux-ci, leur préparation, leur application comme médicaments, les compositions les renfermant et les nouveaux intermédiaires obtenus.

公开(公告)号：EP0614463A1

公开(公告)日：1994-09-14

申请号：EP93900609.0

申请日：1992-11-23

申请人： ALCON LABORATORIES, INC.

发明人： CLARK, Abbot, F. ,  CONROW, Raymond, E.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P9 ,  A61P27 ,  A61P29 ,  C07J3 ,  C07J5 ,  C07J9 ,  C07J11 ,  C07J41 ,  C07J43 ,  C07J51

CPC分类号： A61K31/573 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/569 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K31/665 ,  C07J3/00 ,  C07J5/0053 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0027 ,  C07J51/00 ,  A61K2300/00

摘要： L'invention se rapporte à des stéroïdes angiostatiques destinés à être utilisés pour contrôler la néoformation des vaisseaux sanguins et l'hypertension oculaire. On décrit des compositions pharmaceutiques de stéroïdes angiostatiques et des procédés d'utilisation de celles-ci pour traiter la néoformation des vaisseaux sanguins et l'hypertension oculaire, comprenant le contrôle de l'hypertension oculaire associée au glaucome à angle ouvert primaire. De plus, on décrit l'association des composés avec des glucocorticoïdes pour empêcher une pression intraoculaire élevée lors du traitement de l'inflammation.

公开(公告)号：EP0510167A1

公开(公告)日：1992-10-28

申请号：EP92900237.0

申请日：1991-11-12

申请人： LABORATOIRE THERAMEX S.A.

发明人： LANQUETIN, Michel

IPC分类号： A61K31 ,  A61P5 ,  C07J1 ,  C07J5 ,  C07J7 ,  C07J11

CPC分类号： C07J7/0045 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0074 ,  C07J1/0077 ,  C07J5/0053 ,  C07J11/00

摘要： La présente invention se rapporte à un nouveau procédé de cristallisation de substances organiques et notament stéroidiennes. La présente invention a spécifiquement pour objet un procédé de cristallisation qui perment sans opération mécanique d'obtenir une classe granulumétrique homogène pré-déterminable, qui consiste en ce que l'on dissout une substance dans un mélange ternaire formé d'un solvant lipophile, d'un solvant hydrophile et d'un agent tensio-actif à une température proche de l'ébullition puis laisse le mélange revenir à une température où la cristallisation s'amorce et sépare les cristaux formés. Production de principes actifs pharmaceutiques.

公开(公告)号：EP0440752A1

公开(公告)日：1991-08-14

申请号：EP90904244.0

申请日：1990-03-08

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： WINTERFELDT, Ekkehard ,  TILSTAMM, Ulf ,  HOFMEISTER, Helmut ,  LAURENT, Henry

IPC分类号： C07J5 ,  C07J7 ,  C07J9 ,  C07J11 ,  C07J75

CPC分类号： C07J11/00

摘要： Procédé de production de 3-désoxy-4-ène-stéroïdes ayant la formule générale (I), dans laquelle R1, R2 et R3 représentent un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R4 représente un groupe alkyle inférieur, un groupe phényle ou un groupe hydroxyle libre estérifié ou éthérifié; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe vinyle ou le groupement -C=CR6, dans lequel R6 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ayant au maximum 4 atomes de carbone ou un atome halogène; X est un groupe méthylène, un groupe fluorométhylène, un groupe éthylidène ou un groupe vinylidène; Y et U représentent un groupe méthylène ou un groupe éthylidène; et Z est un groupe méthylène, un groupe éthylidène, un groupe vinylidène, un groupe chlorométhylène ou un groupe hydroxyméthylène. Les liaisons représentent trois liaisons simples, une liaison double et deux liaison simples ou une liaison double conjuguée. Le 3-oxo-4-ène stéroïde est réduit avec un mélange de réaction composé d'acide trifluoroacétique ou d'acide trichloroacétique, éventuellement d'un acide carboxylique supplémentaire et d'hydrure de bore de sodium.

公开(公告)号：EP0040517B1

公开(公告)日：1986-07-09

申请号：EP81302154.0

申请日：1981-05-14

申请人： SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED ,  EARTH CHEMICAL CO., LTD.

发明人： Mori, Kenji

IPC分类号： C07J73/00 ,  A01N43/22 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： A01N49/00 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J31/006 ,  C07J53/00 ,  C07J73/003