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公开(公告)号：JP2017527598A
公开(公告)日：2017-09-21
申请号：JP2017514842
申请日：2015-09-17
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： ポン・リ , ハイリン・ジェン , ジュン・ジャオ , ローレンス・ウェノグル
IPC分类号： C07D487/14 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/382 , A61K31/407 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5415 , A61K31/5513 , A61K31/554 , A61K31/565 , A61K38/21 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , C07D417/06 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/14
摘要： 本発明は、一般にCNS疾患、障害および/または傷害を処置および/または予防する化合物および方法に関する。ある面において、本発明は、神経保護剤および/または神経再生剤としてのホスホジエステラーゼ1(PDE1)阻害剤に関する。さらなる面において、本発明は、CNS疾患または障害を発症するリスクのある個体に関する。
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公开(公告)号：JP2017502059A
公开(公告)日：2017-01-19
申请号：JP2016545363
申请日：2015-01-08
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： ジョゼフ・ヘンドリック , ジェニファー・オブライエン , グレッチェン・スナイダー , ポン・リ , ローレンス・ピー・ウェノグル
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P5/24 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K9/0048 , A61K31/53 , A61K45/06 , C07D487/04 , C07D487/14 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、遊離形態または塩形態のPDE1阻害剤およびPDE2阻害剤を含む製剤、それらを含む医薬組成物、ならびにcAMPおよび/またはcGMP関連障害の治療のための医薬としてのそれらの使用に関する。
摘要翻译： 本发明是包含游离形式或盐形式的，含有它们的药物组合物中PDE1抑制剂和PDE2抑制剂的制剂，以及它们作为药物用于cAMP和/或cGMP相关的病症的治疗中的用途。
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公开(公告)号：JP2015516395A
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：JP2015505971
申请日：2013-04-14
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： シャロン・メイツ , ロバート・デイビス , キンバリー・バノーバー , ローレンス・ウェノグル
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/24
CPC分类号： C07D471/14 , A61K31/445 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D471/16 , A61K2300/00
摘要： 興奮、攻撃行動、外傷後ストレス障害または衝動制御障害の処置用医薬としての、特定の置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリン化合物の使用。ある態様において、有効量は約1mg〜約140mg/用量/日であり、他の態様において約2.5mg〜約100mg、他の態様において約10mg〜約100mg/用量/日、他の態様において約10mg〜約60mg/用量/日、他の態様において約10mg〜約40mg/日、他の態様において約20mg〜約40mg/日、他の態様において約40〜60mg/日、他の態様において約1mg〜10mg/日である。
摘要翻译： 兴奋，攻击行为，作为创伤，某些取代的杂芳基稠合γ-治疗后应激障碍或冲动控制障碍的药物 - 使用咔啉化合物。 在一些实施方案中，有效量为约1mg的〜约140毫克/剂量/天到约100毫克左右〜2.5mg的在另一个实施方案中，从约10毫克〜100毫克左右/剂/天在另一个实施方案中，约在其他实施例中为10mg 至约60毫克/剂量/天到约10毫克〜约40毫克/天。在另一个实施方案中，约20毫克〜约40毫克/天。在另一个实施方案中，约40至60毫克/天。在另一个实施方案中，约在其他实施例中为1mg〜 它为10mg /天。
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公开(公告)号：JP2017518355A
公开(公告)日：2017-07-06
申请号：JP2016574165
申请日：2015-06-22
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： ポン・リ
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/19 , A61K31/519 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K45/00 , A61P15/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： C07D487/14 , A61K8/4953 , A61K9/0048 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61Q7/00 , C07B59/002 , C07B2200/05
摘要： 式IのPDE1阻害剤、それらの製造方法、それらの医薬としての使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。先の国際公開第2009/075784号は、とりわけ、(6aR,9aS)−2−(4−(6−フルオロピリジン−2−イル)ベンジル)−5−メチル−3−(フェニルアミノ)−5,6a,7,8,9,9a−ヘキサヒドロシクロペンタ[4,5]イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(2H)−オンをPDE1の阻害剤として記載している。この化合物は、アニリン環およびシクロペンタン環を包含するいくつかの位置で有意な代謝を受ける。本発明は、本発明者らが見出した重要な位置での水素原子の重水素原子への置き換えによってかかる代謝が弱まる、式Iの化合物を提供する。
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公开(公告)号：JP2017509677A
公开(公告)日：2017-04-06
申请号：JP2016560686
申请日：2015-04-03
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： シャロン・メイツ , リ・ポン , ローレンス・ピー・ウェノグル , ロバート・デイビス
IPC分类号： C07D487/16 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D498/16
CPC分类号： C07D471/16 , A61K31/4985 , A61K45/06 , C07B59/002 , C07B2200/05
摘要： 本発明は、本明細書に記載されるような、遊離、固体、医薬上許容される塩および/または実質的に純粋な形態の、特定の置換複素環縮合γカルボリン、それらのプロドラグ、その医薬組成物、ならびに5−HT2A受容体、セロトニン輸送体(SERT)および/またはドパミンD1/D2受容体シグナル伝達系が関わる経路が関与する疾患処置、および/または残遺症状の処置における症の方法に関する。
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公开(公告)号：JP2015520243A
公开(公告)日：2015-07-16
申请号：JP2015518617
申请日：2013-06-21
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： リ・ポン , ローレンス・ピー・ウェノグル , ロバート・デイビス , グレアム・バックトン , マーク・フーパー
IPC分类号： C07D487/14
CPC分类号： C07D487/14 , C07B2200/13 , C07C55/02 , C07C57/15 , C07C309/04
摘要： 本発明は、(6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-ヘキサヒドロ-5-メチル-3-(フェニルアミノ)-2-((4-(6-フルオロピリジン-2-イル)フェニル)メチル)-シクロペント[4,5]イミダゾ[1,2-a]ピラゾロ[4,3-e]ピリミジン-4(2H)-オンの酸付加塩および塩結晶、それらを含む組成物、および該塩および結晶の製造方法に関する。
摘要翻译： 本发明中，（6AR，9AS）-5,6a，7,8,9,9a-六氢-5-甲基-3-（苯基氨基）-2 - （（4-（6-氟吡啶-2-基 基）苯基）甲基） - 环戊二烯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶-4（2H） - 对包含它们的酸加成盐和盐晶体，组合物， 及其制造盐和结晶的方法。
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公开(公告)号：JP2015514135A
公开(公告)日：2015-05-18
申请号：JP2015505973
申请日：2013-04-14
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： シャロン・メイツ , ロバート・デイビス , キンバリー・バノーバー , ローレンス・ウェノグル
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K31/13 , A61K31/27 , A61K31/445 , A61K31/473 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K45/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P31/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/14 , A61K31/445 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D471/16 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、遊離形、薬学的に許容される塩形またはプロドラッグ形の本明細書に記載する特定の置換ヘテロ環縮合γ−カルボリンの使用、および、これらを所望により1種以上の薬物と組み合わせて含む、1種以上の認知症に関連する障害、特に認知症に罹患している患者における障害の中でも行動障害または気分障害(例えば激越/攻撃性)、精神病、鬱病および睡眠障害を予防または処置するための医薬組成物に関する。
摘要翻译： 本发明中，以游离形式，使用药学上可接受的某些取代杂芳基稠合的本文的盐或前体药物形式描述γ-咔啉，并与这些所需的一种或多种药物 组合，其包含与一种或多种痴呆相关的病症，特别是甚行为障碍或心境障碍（例如，激动/攻击）中的病症的痴呆的患者，预防精神病，抑郁症和睡眠障碍或 本发明涉及用于治疗的药物组合物。
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公开(公告)号：JP2016539144A
公开(公告)日：2016-12-15
申请号：JP2016536205
申请日：2014-12-03
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： キンバリー・バノーバー , リ・ポン , シャロン・メイツ , ロバート・デイビス , ローレンス・ピー・ウェノグル
IPC分类号： A61K31/4985 , A61K9/10 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K9/50 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61K47/34 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K9/0019 , A61K9/0024 , A61K9/5153 , A61K31/4985 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本開示は、精神病または統合失調症の残遺症状の治療用医薬としての特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の使用を提供する。本開示は、また、特定の置換複素環縮合γ−カルボリン化合物の新規持効性注射用製剤および精神病または統合失調症の残遺症状の治療のための該持効性注射用製剤の使用を提供する。
摘要翻译： 本公开提供了使用某些取代的杂环稠合γ-咔啉的化合物作为药物对的精神病或精神分裂症的残余遗产症状的治疗。 本公开还提供了用于症状的治疗中使用某些取代的杂环稠合γ-新颖贮库可注射制剂咔啉化合物和精神病或精神分裂症残余遗产该持有效性可注射制剂的 到。
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公开(公告)号：JP2016523258A
公开(公告)日：2016-08-08
申请号：JP2016521847
申请日：2014-06-20
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： タカシ アベ , タカシ アベ , グレアム・バックトン , ロバート・デイビス , マーク・フーパー , リ・ポン , ヒデアキ マルヤマ , ヒデアキ マルヤマ , マサヒロ タカスガ , マサヒロ タカスガ , ローレンス・ピー・ウェノグル , ユウヘイ ヤマモト , ユウヘイ ヤマモト , ヒロノリ ヤマシタ , ヒロノリ ヤマシタ
IPC分类号： C07D487/14
CPC分类号： C07D487/14
摘要： 本発明は、(6aR,9aS)−5,6a,7,8,9,9a−ヘキサヒドロ−5−メチル−3−(フェニルアミノ)−2−((4−(6−フルオロピリジン−2−イル)フェニル)メチル)−シクロペント[4,5]イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(2H)−オンの結晶およびこのような結晶の製造法および使用法に関する。
摘要翻译： 本发明中，（6AR，9AS）-5,6a，7,8,9,9a-六氢-5-甲基-3-（苯基氨基）-2 - （（4-（6-氟吡啶-2-基 基）苯基）甲基） - 环戊二烯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡唑并[4,3-e]嘧啶-4（2H） - 结晶的和这样制备和使用的晶体的关于 。
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公开(公告)号：JP2016512842A
公开(公告)日：2016-05-09
申请号：JP2016501936
申请日：2014-03-13
申请人： イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc. , イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドIntra−Cellular Therapies, Inc.
发明人： ペン・リ , ハイリン・ジェン , ジュン・ジャオ , ローレンス・ウェノグル
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61P5/24 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/5575 , A61K31/57 , A61K45/06 , C07D487/14
摘要： 提供されるのは、式IのPDE1阻害剤、その製造法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬組成物である。
摘要翻译： 提供的是，PDE 1式的抑制剂I，其制备方法，其用途和药物组合物含有它们作为药物。
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