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公开(公告)号:JP2021519808A
公开(公告)日:2021-08-12
申请号:JP2020559445
申请日:2019-04-23
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: C07D401/04 , C07D417/04 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4196 , A61K31/427 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P35/00 , C07D249/08
Abstract: 本発明は、ホルムアミド類化合物、その調製方法及び応用に関する。前記化合物の構造は、式(I)で示され、式中の各変数の定義は、本説明書に記載される。前記化合物は、ASK1キナーゼの活性を阻害することができる。本発明の化合物は、ASK1キナーゼ関連疾患、例えば、炎症性疾患、代謝性疾患、自己免疫性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、癌及び他の疾患を治療/予防するのに使用されることができる。 【化1】 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP6884857B2
公开(公告)日:2021-06-09
申请号:JP2019517775
申请日:2017-09-27
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: C07D209/86
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公开(公告)号:JP2019529503A
公开(公告)日:2019-10-17
申请号:JP2019517832
申请日:2017-09-27
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: A61K31/403 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D209/82
Abstract: 本発明は、式(I)で表されるエナンチオマー化合物(−)−2−[(2−(4−フルオロベンゾイル)フェニル)アミノ]−3−[(4−(2−カルバゾリルエトキシ)フェニル)]プロパン酸又はその薬用塩、及び前記化合物の製造方法、並びに応用を開示している。前記エナンチオマー化合物は、RXR/PPAR−、RXR/PPAR−及びRXR/PPAR−ヘテロ二量体の発現の活性化、並びにdb/dbマウスモデルにおいて示される血糖降下作用で(+)−エナンチオマーよりも優れた。
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公开(公告)号:JP2021534142A
公开(公告)日:2021-12-09
申请号:JP2021507488
申请日:2019-08-12
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: A61K31/4406 , A61K31/47 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61K9/16 , A61K9/10 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/34 , A61K45/06
Abstract: ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤とプロテインキナーゼ阻害剤の組み合わせの、腫瘍を治療又は予防するための医薬品の調製における用途、並びに、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤及びプロテインキナーゼ阻害剤を有効成分として含む医薬組成物、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤とプロテインキナーゼ阻害剤を併用してがんを治療又は予防する方法。
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公开(公告)号:JP2021523897A
公开(公告)日:2021-09-09
申请号:JP2020562699
申请日:2019-04-29
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: C07D209/86
Abstract: 本発明は、フェニルアミノプロピオン酸ナトリウム誘導体、その製造方法及び応用を開示している。具体的には、3−(4−(2−(9H−カルバゾール−9−イル)エトキシ)フェニル)−2−((2−(4−(4−(2−カルボン酸ナトリウム−2−((2−(4−フルオロベンゾイル)フェニル)アミノ)エチル)フェノキシ)ベンゾイル)フェニル)アミノ)プロピオン酸ナトリウム、その調製方法、及びチグリタザール(Chiglitazar)又はその誘導体の原薬又は製剤の品質確保のための用途を開示している。特に、その化合物は、チグリタザール又はそのナトリウム塩の医薬品における不純物又は関連物質の検出ための参照品又は標準品として使用されることができる。 【化17】
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公开(公告)号:JP6887014B2
公开(公告)日:2021-06-16
申请号:JP2019517832
申请日:2017-09-27
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: C07D209/82
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公开(公告)号:JP2019529504A
公开(公告)日:2019-10-17
申请号:JP2019517848
申请日:2017-09-27
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: A61K31/47 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P3/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P5/00 , C07D215/233
Abstract: 本発明は、N−(2−アミノフェニル)−6−(7−メトキシキノリン−4−イルオキシ)−1−ナフトアミドの非溶媒和物結晶A、B、C及びその製造方法に関する。本発明は、さらに、前記結晶を含む医薬組成物、及び前記結晶の、プロテインキナーゼ活性異常、又はヒストン脱アセチル化酵素活性異常に関連する疾患を治療するための医薬品の調製における応用。 【選択図】図1
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公开(公告)号:JP2021105043A
公开(公告)日:2021-07-26
申请号:JP2021065323
申请日:2021-04-07
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: A61K31/47 , A61P43/00 , C07D215/233
Abstract: 【課題】N−(2−アミノフェニル)−6−(7−メトキシキノリン−4−イルオキシ)−1−ナフトアミドの非溶媒和物結晶及びその製造方法を提供する。 【解決手段】N−(2−アミノフェニル)−6−(7−メトキシキノリン−4−イルオキシ)−1−ナフトアミドの非溶媒和物結晶A、B、Cを提供する。また、前記非溶媒和物結晶Aの製造方法は、N−(2−アミノフェニル)−6−(7−メトキシキノリン−4−イルオキシ)−1−ナフトアミドをメタノールに加え、65℃で加熱して溶解させ、0℃まで冷却して析出させるステップを含む。前記非溶媒和物結晶の、プロテインキナーゼ活性異常、又はヒストン脱アセチル化酵素活性異常に関連する疾患を治療するための使用も提供する。 【選択図】図1
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公开(公告)号:JP2019536746A
公开(公告)日:2019-12-19
申请号:JP2019517775
申请日:2017-09-27
Applicant: シンセン チップスクリーン バイオサイエンセズ カンパニー リミテッド
IPC: C07C229/40 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P5/50 , A61P9/12 , A61P43/00 , A61K31/403 , A61P3/00 , C07D209/86
Abstract: 本発明は、2−(2−(4−フルオロベンゾイル)フェニルアミノ)−3−(4−(2−(9H−カルバゾール−9−イル)エトキシ)フェニル)プロパン酸の製造方法を開示し、その方法は、9-カルバゾールエタノールメシレート、及び2−[(2−(4−フルオロベンゾイル)フェニル)アミノ]−3−(4−ヒドロキシルフェニル)プロパン酸メチルを出発原料とし、縮合、加水分解、酸性化を経て目的化合物を得る。本発明に係る製造方法は、工業的生産に適用し、得られた目的化合物は高純度である。 【選択図】なし
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