公开(公告)号：KR102237707B1

公开(公告)日：2021-04-08

申请号：KR1020187007648A

申请日：2016-08-18

Applicant: 상하이 인스티튜트 오브 마테리아 메디카 차이니즈 아카데미 오브 싸이언시즈 ,  지난 유니버시티 ,  상하이 하이헤 파마수티컬 컴퍼니 리미티드

Inventor： 케 딩 ,  메이유 껑 ,  리 탄 ,  지안 딩 ,  장 장 ,  징 아이 ,  샤오메이 렌 ,  동린 가오 ,  쩡차오 투 ,  샤오윤 루 ,  동메이 장

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12

Abstract: 식(I)로 표시되는 퀴놀론계를 대체하는 유도체 또는 그의 약학적으로 수용 가능한 염, 프로드러그 분자 및 이들의 의약용 조성물과 종양 예방 치료 약물 제조에서의 응용을 제공하였다. 상기 퀴놀론계 유도체, 염, 프로드러그 분자 및 이들의 의약용 조성물은 단백질 키나아제 억제제로서, AXL단백질 키나아제의 활성을 효과적으로 억제하는 동시에 다양한 종양 세포의 증식, 전이와 침습을 억제할 수 있다; 항 종양 약물의 제조에 사용될 수 있으며, 특히 인류 및 기타 포유 동물의 종양 등 과도 증식성 질병을 치료하는 약물 제조에 사용될 수 있다.

公开(公告)号：JPWO2019117179A1

公开(公告)日：2020-12-17

申请号：JP2018045596

申请日：2018-12-12

Applicant: 日本化薬株式会社 ,  Meiji Seikaファルマ株式会社

Inventor： 森川 明紀 ,  黒田 寛和 ,  山本 一美 ,  中西 希

IPC: C07D215/233

Abstract: [課題] 一般的な工業設備の下で目的とするキノロン誘導体を高純度で製造・単離する方法を提供する。 [解決手段] 本発明は、ハロゲン化アルミニウムを用いて、ケトン、およびアントラニル酸誘導体を反応させ、塩基性条件下でハロゲン化アルミニウムを除くことを含む、キノロン誘導体を製造する方法を提供する。

公开(公告)号：JP2020532526A

公开(公告)日：2020-11-12

申请号：JP2020512365

申请日：2018-08-31

Applicant: アッヴィ・インコーポレイテッド

Inventor： ギャラティン,ウィリアム・マイケル ,  オディンゴ,ジョシュア ,  ディエッツチ,グレゴリー・エヌ ,  フロリオ,ビンセント ,  ベンカテシャッパ,シャンドレゴウダ ,  ドゥーライスワーミ,アティーサヤマニ・ジェヤラージ

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D239/94 ,  C07D211/28 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D471/04 ,  C07D215/56 ,  C07D239/88 ,  C07D215/46 ,  C07D241/42 ,  C07D215/54 ,  C07D239/74 ,  C07D235/06 ,  C07D213/81 ,  C07D295/26 ,  C07D239/91 ,  C07D231/56 ,  C07D491/056 ,  C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D209/08 ,  C07D487/10 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D241/44 ,  C07D215/18 ,  C07D215/58 ,  C07D405/12 ,  C07D307/81 ,  C07D209/14 ,  C07D409/04 ,  C07D311/22 ,  C07D265/36 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/522 ,  A61K31/495 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/549 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/538 ,  A61P43/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  C07D215/233

Abstract: インビボでのI型IFNの生成を増大及び向上させる方法及び化合物が、本明細書で開示されている。いくつかの実施形態では、本明細書で開示されている化合物は、ENPP−1阻害剤、医薬組成物であり、がん又はウイルス感染を処置する方法である。

公开(公告)号：JP2020515631A

公开(公告)日：2020-05-28

申请号：JP2019571826

申请日：2018-03-13

Applicant: インペティス・バイオサイエンシーズ・リミテッド ,  IMPETIS BIOSCIENCES LIMITED

Inventor： ナディム・シャイク ,  マヘシュ・タッカル ,  シャイレシュ・シンデ ,  マノジ・ジョシ ,  ケシャヴ・ナイク ,  アミット・バレラオ ,  マユール・ムキム ,  デブナト・ブニヤ ,  ビーマシャンカル・クルカルニ ,  カシム・ムークティアル

IPC: C07D237/30 ,  C07D471/04 ,  A61K31/472 ,  A61K45/00 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61K31/502 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4725 ,  C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D319/18 ,  C07D215/233 ,  C07D265/36 ,  C07D209/08 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07C57/62 ,  C07D217/02

Abstract: 本発明はGPR91の阻害剤である縮合二環化合物、その立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、多形体、溶媒和物、薬剤学的に許容される塩、及びそれらを含む医薬組成物に関するものである。これらの化合物はGPR91の阻害に関係する全ての病態の治療、防止、予防、管理又は補助治療に有効である。本開示は式(I)の縮合二環式化合物の製造方法及び該化合物を含む医薬組成物にも関する。

公开(公告)号：JP2019529435A

公开(公告)日：2019-10-17

申请号：JP2019515307

申请日：2017-06-22

Applicant: シャンハイ シャンジン バイオテクノロジー カンパニー, リミテッド ,  SHANGHAI XIANGJIN BIOTECHNOLOGY CO., LTD

Inventor： ソン,ファン ,  チャン,ヨウニ

IPC: A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D215/233

Abstract: 本発明は、以下の一般式(I)を有する化合物を開示し、前記式で、Kは、シクロアルカン基(cycloalkane group)、 、 ハロゲン化アルカン基(halogenated alkane group)、 、 またはN−R6のラジカルから選択される。本発明は、前記化合物を含むチロシンキナーゼ阻害剤及び癌治療薬物の製造における当該化合物の応用をさらに開示した。本発明のチロシンキナーゼ阻害剤は、C−MET、VEGF、KDRなど、様々なシグナル伝達キナーゼの生物的活性を抑制することができ、細胞の増殖を効果的に抑制することができ、癌のような様々な病気について良好な治療効果を持って、特に、肺癌、胃癌、卵巣癌、悪性神経膠腫などに対して著しい治療効果を持ち、応用の見通しが非常に広範囲である。 【選択図】図5

公开(公告)号：JP2019163337A

公开(公告)日：2019-09-26

申请号：JP2019125128

申请日：2019-07-04

Applicant: エグゼリクシス, インコーポレイテッド

Inventor： ダナ ティー. アフターブ ,  ネイサン グズ ,  スティーブン ラウ ,  ノエル ハミル ,  トレーシー ウォーカー ,  ジャナ ガルブレイス ,  サイモン ヤオ ,  ハリド シャー

IPC: A61K31/47 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61P35/00 ,  C07D215/233

Abstract: 【課題】N−{4−[(6,7−ジメトキシキノリン−4−イル)オキシ]フェニル}−N’−(4−フルオロフェニル)シクロプロパン−1,1−ジカルボキサミドの結晶性固体形態、製造プロセス、及び使用方法を提供すること。 【解決手段】本発明は、がんの治療に有用な、化合物N−{4−[(6,7−ジメトキシキノリン−4−イル)オキシ]フェニル}−N’−(4−フルオロフェニル)シクロプロパン−1,1−ジカルボキサミド(化合物1)、及び水和物を始めとするその溶媒和物の新規な結晶性固体形態に関する。また、上記結晶性固体形態を含む医薬組成物、及び上記結晶性固体形態の製造プロセス、ならびにがん、特に甲状腺がん、前立腺がん、肝細胞がん、腎がん、及び非小細胞肺がんの治療のためのそれらの使用方法も開示される。上記結晶性固体形態は、カボザンチニブのL−リンゴ酸塩を製造するために用いることができる。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2018188474A

公开(公告)日：2018-11-29

申请号：JP2018152302

申请日：2018-08-13

Applicant: コンサート ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

Inventor： モーガン アダム ジェイ.

IPC: A61K31/47 ,  A61P43/00 ,  C07D215/233

Abstract: 【課題】CFTR(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子)増強物質を投与することにより有利に治療される疾患および状態を治療するための、新規のイバカフトル(ivacaftor)誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含む組成物の提供。 【解決手段】式Iの化合物: およびその薬学的に許容される塩。式中、Y 1 、Y 2 、Y 3 、Y 4 、Y 5 、およびY 6 はそれぞれ独立にCH 3 またはCD 3 であり、Y 1 、Y 2 、Y 3 、Y 4 、Y 5 、およびY 6 がいずれもCH 3 の場合、X 1 、X 2 、X 3 、X 4 、X 5 、X 6 、およびX 7 のうち少なくとも一つは重水素である。 【選択図】なし

公开(公告)号：JPWO2017111076A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：JP2016088476

申请日：2016-12-22

Applicant: 協和発酵キリン株式会社

Inventor： 檀 上 友 浩 ,  藤 原 克 昭 ,  西 川 知 之 ,  中 島 雄 大 ,  大 坪 伸 将 ,  清 家 稔 博

IPC: A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/16 ,  C07D311/68 ,  C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/22 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D215/26 ,  C07D311/64 ,  C07D215/36 ,  C07D215/40 ,  C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D217/24 ,  C07D471/04 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4375 ,  C07D215/227 ,  C07D213/75

CPC classification number: A61K31/353 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D311/74 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12

Abstract: 本発明は、下記式(I)で示される抗がん活性等を有するα、β不飽和アミド化合物またはその薬学的に許容される塩等を提供する: 【化1】 [式中、Aは、置換基を有していてもよい複素環ジイルを表し、 R 1 は、水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、 R 2 は、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよい脂肪族複素環基または置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表し、 Xは、-O-、-S-、-SO 2 -、-NR X1 - (式中、R X1 は、水素原子または低級アルキルを表す)、-CHR X2 - (式中、R X2 は、水素原子またはヒドロキシを表す)、-CH=CH-、-CO-または-NH-CO-を表し、 n1およびn2は、同一または異なって、それぞれ0または1を表す]。

公开(公告)号：JP2017538677A

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：JP2017524423

申请日：2015-11-05

Applicant: フレクサス・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッドFlexus Biosciences, Inc. ,  フレクサス・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッドFlexus Biosciences, Inc.

Inventor： ヒラリー・プレイク・ベック ,  フアン・カルロス・ハエン ,  マクシム・オシポフ ,  ジェイ・パトリック・パワーズ ,  モーリーン・ケイ・ライリー ,  ハンター・ポール・シュナトナ ,  ジェイムズ・ロス・ウォーカー ,  ミハイル・ジビンスキー ,  ジェイムズ・アーロン・バログ ,  デイビッド・ケイ・ウィリアムズ ,  ジェイ・エイ・マークウォルダー ,  スティーブン・ピー・サイツ ,  エミリー・シャーロット・チャーニー ,  リーピン・ジャン ,  ウェイファン・シャン ,  グオ・ウェイウェイ ,  オードリス・ホアン

IPC: C07C255/57 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C217/58 ,  C07C233/11 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C255/59 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C275/30 ,  C07C311/16 ,  C07D211/16 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/166 ,  A61K31/00 ,  A61K31/136 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/45 ,  C07C217/80 ,  C07C233/10 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/65 ,  C07C233/74 ,  C07C255/50 ,  C07C255/58 ,  C07C275/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/08 ,  C07D213/68 ,  C07D215/04 ,  C07D215/233 ,  C07D487/04

Abstract: 酸化還元酵素インドールアミン 2,3−ジオキシゲナーゼを調節する化合物、および前記化合物を含有する組成物が本明細書に記載される。インドールアミン 2,3−ジオキシゲナーゼによって介在される疾患、障害および病気(癌および免疫関連疾患を含む)の多種多様なアレイの治療および/または予防のためのこのような化合物および組成物の使用もまた提供される。

公开(公告)号：JP2017537080A

公开(公告)日：2017-12-14

申请号：JP2017524447

申请日：2015-11-05

Applicant: フレクサス・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッドFlexus Biosciences, Inc. ,  フレクサス・バイオサイエンシーズ・インコーポレイテッドFlexus Biosciences, Inc.

Inventor： ヒラリー・プレイク・ベック ,  フアン・カルロス・ハエン ,  マクシム・オシポフ ,  ジェイ・パトリック・パワーズ ,  モーリーン・ケイ・ライリー ,  ハンター・ポール・シュナトナ ,  ジェイムズ・ロス・ウォーカー ,  ミハイル・ジビンスキー ,  ジェイムズ・アーロン・バログ ,  デイビッド・ケイ・ウィリアムズ ,  ジェイ・エイ・マークワルダー ,  エミリー・シャーロット・チャーニー ,  ウェイファン・シャン ,  オードリス・ホアン

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/02 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/233 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: 酸化還元酵素インドールアミン 2,3−ジオキシゲナーゼを調節する化合物、および前記化合物を含有する組成物が本明細書に記載される。インドールアミン 2,3−ジオキシゲナーゼによって介在される疾患、障害および病気(癌および免疫関連疾患を含む)の多種多様なアレイの治療および/または予防のためのこのような化合物および組成物の使用もまた提供される。